Geneesmiddelenoverzicht van aceetanilidederivaten

Aceetanilidederivaten

Publish

Mechanism

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

  • Paracetamol remt het enzym cyclo-oxygenase (COX), ook wel bekend als prostaglandinesynthetase. Hierdoor kan arachidonzuur niet worden omgezet in prostaglandine (PG) en remt paracetamol de aanmaak van PG’s.
  • Paracetamol remt de prostaglandinesynthese vooral in weefsels waar de concentratie peroxidase en arachidonzuur laag is, zoals in de hersenen. Waar de concentraties peroxidase en arachidonzuur hoog zijn, bijvoorbeeld bij macrofagen, heeft paracetamol minder invloed op de PG-synthese.
  • Paracetamol remt de prostaglandinesynthese ook in het centrum voor temperatuur-regulering in de hypothalamus.
  • Voor de combinatie met codeïne of tramadol zie opioïden.
  • Voor overige combinaties zie de betreffende geneesmiddeltekst.

Effect

  • Pijnstillend.
  • Koortswerend.

Typical side effects

$hippoKoptekst

Minder frequent (bijwerkingen van paracetamol):

  • maag-darmreacties;
  • huiduitslag, mogelijk ernstig;
  • (andere) allergische reacties;
  • neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, hemolytische anemie en methemoglobinemie;
  • nierschade;
  • leverschade.

Voor de (overige) bijwerkingen van paracetamol, zie paracetamol#bijwerkingen.

Voor de bijwerkingen van de combinatiepreparaten, zie de geneesmiddeltekst (link hierboven in het geneesmiddeloverzicht).

Meer informatie

Voor paracetamol:

  • Ongewenste effecten op het maag-darmkanaal komen bij paracetamol voor, maar minder frequent dan bij de klassieke NSAID’s (typerende bijwerkingen van NSAID’s).
  • Huiduitslag en andere allergische reacties komen voor. De huidreactie bestaat meestal uit erytheem of urticaria, maar kan ernstiger zijn, met koorts en mucosale laesies.
  • Leverschade treedt op bij overdosering. Bij patiënten met chronisch alcoholgebruik, een bestaande leverfunctiestoornis of enzyminductie (m.n. CYP2E1) kan de glutathionvoorraad verminderd zijn en kan ook bij normale doseringen van paracetamol een ernstige leverfunctiestoornis of leverfalen optreden, zie voor aangepaste doseringsadviezen paracetamol#doseringen. Zie voor symptomen en behandeling van overdosering van paracetamol ook paracetamol#overdosering.
  • Paracetamol wordt veel gebruikt als zelfzorgmiddel. Uit de naam van een (combinatie)middel blijkt voor de patiënt niet altijd duidelijk dat het paracetamol bevat. Door combinatie van preparaten neemt de kans op onbedoeld overdoseren toe, met ernstige leverschade als mogelijk gevolg.
  • Paracetamol remt COX1 en COX2 in ongeveer dezelfde mate. Voor de invloed van COX-selectiviteit op de frequentie van het optreden van bijwerkingen, zie typerende bijwerkingen van NSAID’s.

Literatuur

  • Aronson JK, et al. (eds). Meyler’s side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  • Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Applicability