dopamine-antagonisten

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

Dopamine-antagonisten:

• blokkeren centrale dopaminereceptoren in de chemoreceptortriggerzone (CTZ) buiten de bloed-hersenbarrière.

Domperidon, metoclopramide:

• blokkeren, naast centrale, vooral perifere D₂-receptoren in de maag.

Effect

Algemeen:

• onderdrukking van misselijkheid en/of braken.

Domperidon, metoclopramide:

• verhoging tonus in onderste oesofageale sfincter;
• relaxatie van de pylorussfincter;
• bevordering van de maaglediging;
• bevordering van de maag-darm (duodenum)-motiliteit.

Meer informatie over de werking van dopamine-antagonisten:

Dopamine-antagonisten hebben een anti-emetische werking door blokkade van centrale en/of perifere dopamine(D₂)-receptoren.

De fenothiazinederivaten chloorpromazine en levomepromazine hebben naast de antidopaminerge, ook antihistaminerge en anticholinerge eigenschappen die bijdragen aan de anti-emetische werking. Levomepromazine heeft een antipsychotische, analgetische en een duidelijk sederende werking. Het wordt gebruikt bij matige pijn bij niet-ambulante patiënten, en offlabel bij palliatieve sedatie.

Droperidol is een butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α₁receptor-blokkerende en gering sederende werking. Droperidol wordt intramusculair alleen toegepast bij ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit.

Domperidon en metoclopramide worden ook wel motiliteitsbevorderende middelen, propulsiva of prokinetica genoemd en vooral gebruikt bij misselijkheid en braken door een vertraagde maaglediging.