Geneesmiddelenoverzicht van endotheline-antagonisten

Meer informatie over pulmonale hypertensie. Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Endotheline-antagonisten

Publish

Mechanism

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

De endotheline(receptor)-antagonisten, ERA’s, remmen de werking van endotheline-1 op de endotheline A (ETA)- en/of endotheline B (ETB)-receptor in de pulmonale arteriële vaten waardoor vasoconstrictie afneemt.

Effect

Toename van het hartminuutvolume zonder een versnelling van de hartslag, door:

  • afname van pulmonale vaatweerstand;
  • afname van systemische vaatweerstand.

Meer informatie

Endotheline A (ETA)- en B (ETB)-receptoren komen voor in het endotheel en de gladde spiercellen van de vaten. Stimulatie van deze receptoren door het neurohormoon endotheline-1 (ET-1) heeft een krachtige vasoconstrictie tot gevolg en bevordert lokale fibrose, celproliferatie en hypertrofie van het hart. Tevens is ET-1 pro-inflammatoir. Bij diverse hart- en vaataandoeningen, waaronder pulmonale arteriële hypertensie, zijn de ET-1-concentraties in het plasma en de weefsels verhoogd. De mate van deze verhoging hangt samen met de ernst van de aandoening.

Typical side effects

Applicability