$hippoKoptekst
Werkingsmechanisme
- remmen selectief HIV-protease, een essentiële component in de replicatiecyclus van het HIV-virus;
- blokkeren hierdoor rijping van infectieuze HIV-deeltjes.
Ritonavir wordt verder vanwege een metabolisme-remmende eigenschap (sterke CYP3A4-remming) gebruikt als farmacokinetische versterker van andere proteaseremmers.
Effect
- vermindering van de virusconcentratie (HIV-1-RNA) in plasma (virologische respons);
- toename van het aantal CD4-T-cellen;
- herstel en behoud van de immunologische afweer;
- vermindering van HIV-geassocieerde morbiditeit en mortaliteit.
Meer informatie
Het humaan immunodeficiëntievirus (HIV) is een RNA-virus dat zich vermenigvuldigt in de CD4-positieve macrofagen en T-helper lymfocyten van het immuunsysteem van de mens. Hiervoor maakt het virus o.a. gebruik van virale enzymen, zoals reverse-transcriptase (voor de omzetting van viraal RNA naar viraal DNA), integrase (voor de insertie van viraal DNA in het genoom van de gastheercel) en protease (voor de omzetting van viraal mRNA naar viraal eiwit). Deze verschillende stappen vormen aangrijpingspunten van diverse geneesmiddelgroepen, als CCR5-antagonisten, HIV-fusieremmers, HIV nucleoside reverse-transcriptaseremmers, HIV non-nucleoside reverse-transcriptaseremmers, HIV-integraseremmers en HIV-proteaseremmers. Bij de virusvermenigvuldiging ontstaan mutaties. Hierdoor worden virussen op den duur resistent tegen een toegepaste behandeling.
Door combinatie van antivirale middelen uit verschillende groepen met verschillende werkingsmechanismen en niet-overlappende resistentieprofielen wordt het HIV in meerdere fases van de virale levenscyclus bestreden. Dit resulteert in een hoge virologische respons.