melatonine agonisten

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

• bindt aan melatonine-receptoren MT1, MT2 (agomelatine en melatonine) en MT3 (melatonine). Melatonine is een lichaamseigen hormoon, afgegeven door de pijnappelklier in de hersenen volgens een circadiaan ritme en o.a. gereguleerd door licht. Het heeft een slaapverwekkend effect. Het afgiftepatroon is verantwoordelijk voor het slaap-waakritme;
• is tevens een antagonist voor serotonine 5-HT_2c (agomelatine). Het 5-HT_2c-antagonisme remt GABA-neuronen, die op hun beurt weer noradrenaline- en dopamine-circuits remmen. Deze dubbele remming door een 5-HT_2c-antagonist zorgt voor een verhoging van de noradrenaline- en dopamineafgifte, speciaal in de frontale cortex; er is geen invloed op de extracellulaire serotoninespiegels.

Effect

• verschuift het slaap-waakritme (melatonine) [beïnvloeding van de melatonine-receptoren];
• kan het doorslapen verbeteren bij slaapklachten, die samenhangen met een veranderde aanmaak van melatonine door de pijnappelklier (melatonine) [beïnvloeding van de melatonine-receptoren];
• vermindering van depressieve klachten (agomelatine).

Meer informatie over de werking van melatonine-agonisten:

• Fysiologisch neemt de melatoninesecretie toe na het invallen van de duisternis. Normaal stijgt laat in de avond de melatoninespiegel in het bloed, hetgeen leidt tot slaperigheid en verlaging van de lichaamstemperatuur. De melatoninesecretie heeft een piek tussen 2 en 4 uur ’s nachts en deze neemt gedurende de tweede helft van de nacht weer af. Ouderen produceren soms minder melatonine.