Geneesmiddelenoverzicht van NS5A-remmers, combinatiepreparaten

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Ns5a-remmers, combinatiepreparaten

Publish

Mechanism

$hippoKoptekst

De NS5A-remmer-combinatiepreparaten zijn:

  • elbasvir en de HCV-proteaseremmer grazoprevir;
  • pibrentasvir en de HCV-proteaseremmer glecaprevir;
  • ledipasvir en de HCV-polymeraseremmer sofosbuvir;
  • ombitasvir, de HCV-proteaseremmer paritaprevir en de HIV-proteaseremmer ritonavir (ingezet als CYP3A-remmer);
  • velpatasvir en de HCV-polymeraseremmer sofosbuvir.

Werkingsmechanisme

NS5A-remmers:

  • remmen direct het niet-structureel eiwit 5A (NS5A), een multifunctioneel eiwit dat een essentieel onderdeel is van het hepatitis C-virus (HCV)-replicatiecomplex. Dit resulteert in het stopzetten van virale RNA-replicatie en van de vorming van HCV-virions.

HCV-polymeraseremmers:

  • remmen direct het RNA-afhankelijke polymerase van HCV NS5B, een enzym dat essentieel is voor virale replicatie. Dit resulteert in het stopzetten van virale RNA-replicatie.

HCV-proteaseremmers:

  • remmen – via een covalente maar reversibele binding aan het actieve centrum van het virale NS3-protease enzym – direct de NS3-protease en de cofactor NS4A van het HCV. Hierdoor wordt de virale replicatie in geïnfecteerde gastcellen geremd.

Ritonavir heeft geen zelfstandige werking tegen HCV. Vanwege metabolisme-remmende eigenschappen (ritonavir is een sterke CYP3A(4)-remmer), wordt het vooral gebruikt als farmacokinetische versterker (zgn. booster) van andere proteaseremmers; het verhoogt de blootstelling aan CYP3A-substraten (in dit geval paritaprevir).

Door combinatie van antivirale middelen uit verschillende groepen met verschillende werkingsmechanismen en niet-overlappende resistentieprofielen wordt het hepatitis C-virus in meerdere fases van de virale levenscyclus bestreden. Dit resulteert in een hoge aanhoudende virale respons.

Effect

  • klaring van een chronische hepatitis C-virusinfectie.

Typical side effects

Applicability

Coming soon…

Coming soon…

Coming soon…

Coming soon…

Coming soon…

Coming soon…