purinederivaten

Werkingsmechanisme

De purinederivaten:

• remmen na intracellulaire omzetting de de novo purinesynthese en de purine-nucleotide omzettingen (mercaptopurine, tioguanine). Hierdoor verstoort de vorming van nieuw DNA (nodig voor de celdeling) of van RNA (nodig voor de eiwitsynthese);
• veroorzaken na intracellulaire omzetting én incorporatie in het DNA, DNA-breuken en basen-verwisselingen in het DNA (mercaptopurine, tioguanine). Dit leidt tot celdood;
• veroorzaken na intracellulaire omzetting in de actieve trifosfaatverbinding én incorporatie in het DNA een remming van de DNA-synthese en -herstel en soms van de eiwitsynthese (cladribine, clofarabine, fludarabine, nelarabine). Dit leidt tot apoptose.

Effect

Omdat de purinederivaten vooral door witte bloedcellen worden opgenomen en/of vooral in witte bloedcellen worden omgezet tot actieve verbindingen:

• remming van de kanker in witte bloedcellen;
• regressie van de kanker in witte bloedcellen.
• onderdrukking van de immuunreactie bij inflammatoire darmziekten (tioguanine/Thiosix)).