somatostatine-analoga

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

Somatostatine-analoga oefenen hun werking uit via binding aan somatostatinereceptoren (somatostatinereceptorsubtype 1 t/m sstr5).

Somatostatine-analoga:

• remmen de secretie van groeihormoon en thyrotropine (TSH) in de hypofysevoorkwab;
• remmen de secretie van gastro-intestinale hormonen zoals VIP (vasoactive intestinal peptide), gastrine en secretine;
• remmen de secretie van de pancreatische hormonen insuline en glucagon;
• vertragen de maaglediging en verminderen gladde spiercontracties van de darmen.

Alleen pasireotide:

• bindt met hoge affiniteit aan sstr5 waarvan overexpressie is op corticotrope tumorcellen. Hierdoor remt het de ACTH-secretie.

Effect

• verlichting van symptomen van acromegalie (lanreotide, octreotide, pasireotide);
• verlichting van symptomen van endocriene tumoren van maag-darmkanaal en pancreas (lanreotide, octreotide);
• verlichting van symptomen van thyrotrope adenomen (lanreotide, octreotide);
• preventie van complicaties na pancreaschirurgie (octreotide);
• vermindering van maag-darmbloedingen (octreotide, somatostatine);
• verlichting van symptomen van de ziekte van Cushing (pasireotide).

Meer informatie over de werking van somatostatine-analogen:

Somatostatine is een synthetisch peptidehormoon dat identiek is aan het natuurlijke hypothalamushormoon, dat behalve in de hypothalamus en hersenen ook voorkomt in de maag, dunne darm en pancreas. De synthetische somatostatine-analoga lanreotide, octreotide en pasireotide hebben een krachtiger en langerdurende werking dan somatostatine. Octreotide en lanreotide binden bij voorkeur aan sst2- en sst5-receptoren. Pasireotide bindt aan alle somatostatinereceptoren, behalve sstr4, en heeft de hoogste affiniteit voor sstr5; activatie van deze receptor leidt tot remming van de ACTH-secretie. De werkzaamheid bij acromegalie is gebaseerd op remming van GH- en IGF-1-uitscheiding door binding aan sstr2 en sstr5.

Somatostatine en octreotide zijn vasoactieve middelen. Het effect bij de behandeling van maag-darmbloedingen berust op remming van de secretie van pepsine en maagzuur en op vermindering van de bloedtoevoer naar het splanchnicus-gebied.