triptanen

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

Triptanen:

• activeren selectief de 5-HT₁- receptoragonist, vooral de 5-HT_1B- en 5-HT_1D-receptoren. Hierdoor komt vasoconstrictie van gedilateerde craniale extracerebrale bloedvaten tot stand.
• remmen mogelijk ook de activiteit van de nervus trigeminus en daardoor neurogene durale perivasculaire ontstekingsreacties.
• hebben een werkingsmechanisme dat niet exact bekend is.

Effect

• coupeert de migraine-aanval en verlicht de hoofdpijn;
• coupeert de clusterhoofdpijn of vermindert de hoofdpijn (sumatriptan);
• vermindert het optreden van menstruele migraine (frovatripan en zolmitriptan).

Meer informatie over de werking van triptanen:

Alle triptanen moeten worden ingenomen tijdens een aanval aan het begin van de hoofdpijnfase, omdat bij inname tijdens de aura-fase of later in de hoofdpijnfase de werkzaamheid minder is. Bij terugkeer van de hoofdpijn (‘recurrence’) mag een tweede dosis van een triptaan niet binnen twee uur na de eerste worden ingenomen. Bij naratriptan mag een tweede dosis mag zelfs niet binnen vier uur na de eerste worden ingenomen.

De antimigraine werking treedt na orale toediening bij de meeste triptanen na circa 30 minuten in, alleen voor naratriptan en zolmitriptan is deze trager namelijk na resp. 1 en 1½ uur. Na intranasale toediening of na subcutane injectie van sumatriptan treedt de werking na 10–15 minuten in. De werking van de zetpil treedt later in, namelijk na 30 minuten.

De triptanen verschillen onderling in farmacokinetische eigenschappen; zie tabel ’Eigenschapen van triptanen’. Sommige triptanen claimen door een hogere lipofiliteit naast een perifere werking trigeminovasculair ook een centrale werking via de trigeminus nucleus caudalis. Verder hebben de meeste triptanen een langere halfwaardetijd dan sumatriptan. De langere werking zou minder vaak tot terugkeer van de hoofdpijn leiden. De klinische relevantie van dergelijke verschillen is in vergelijkend onderzoek onvoldoende aangetoond. Behalve voor naratriptan is er in direct vergelijkende onderzoeken met de nieuwe triptanen geen lagere frequentie van terugkeer van de hoofdpijn naar voren gekomen ten opzichte van sumatriptan.