xanthinederivaten

$hippoKoptekst

Werkingsmechanisme

Niet geheel duidelijk. Mogelijk spelen de volgende mechanismen een rol:

pentoxifylline:

• verhoging van de vervormbaarheid van erytrocyten;
• remming van de trombocytenaggregatie;
• verlaging van het plasmafibrinogeengehalte;
• remming van α-receptoren.

theofylline:

• remt in lichte mate het enzym fosfodiësterase (PDE3, PDE4 en PDE5) in de gladde spiercellen van de bronchioli. Hierdoor neemt de concentratie intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) en cyclisch guanosine monofosfaat (cGMP) toe met mogelijk een:
  • vermindering van de transcriptie van (pro-inflammatoire) genen;
  • verhoging van de apoptose van T-lymfocyten.
• blokkeert de adenosinereceptor; de adenosine A_2B-receptor op de mestcellen is geactiveerd bij astmapatiënten. Dit leidt mogelijk tot:
  • verhoging van de apoptose van neutrofielen.
• verhoogt de interleukine-10-afgifte;
• verhoogt de activiteit van histone deacetylase-2; hierdoor worden de inflammatoire genen uitgeschakeld.

Effect

pentoxifylline:

• veroorzaakt een afname van de bloedviscositeit; hierdoor neemt de doorbloeding in de microcirculatie toe;
• veroorzaakt (een geringe) vaatverwijding.

theofylline:

• veroorzaakt bronchodilatatie, afhankelijk van de plasmaconcentratie;
• heeft een centraal stimulerend effect, met name op het ademcentrum;
• werkt anti-inflammatoir.