brinzolamide/brimonidine
Samenstelling
Simbrinza Novartis Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (suspensie)
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Bevat per ml: brinzolamide 10 mg (1%), brimonidine (tartraat) 2 mg (0,2%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride. Bevat tevens: boorzuur, propyleenglycol.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
brinzolamide/brimonidine vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Glaucoom wordt medicamenteus vooral behandeld met plaatselijk toegediende middelen.
Bij open-kamerhoekglaucoom zijn oogdruppels met timolol of een prostaglandine-analogon de eerstekeusbehandeling. Bij onvoldoende effect of bij intolerantie voor een van beide middelen wordt eerst het andere middel van de eerstekeusbehandeling als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer, een andere β-blokker of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Als er meer dan twee middelen nodig zijn, is een laserbehandeling of operatie te overwegen.
Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij volwassenen met open-kamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie, indien monotherapie onvoldoende werkzaam is.
Dosering
Open-kamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie:
Volwassenen:
2×/dag 1 druppel in het aangedane oog. Dit is tevens de maximale dosering.
Als een dosis is vergeten, de behandeling voortzetten volgens schema met de volgende dosis.
Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
De suspensie goed schudden voor gebruik.
Bijwerkingen
Lokaal: Vaak (1-10%): oogklachten (wazig zien, roodheid, ongemak, pijn), keratitis, allergie.
Soms (0,1-1%): oogklachten (asthenopie, fotofobie, droogte, verhoogde traanproductie, afscheiding), cornea-erosie, cornea-afzetting, conjunctivaal oedeem, blefaritis, ooglid-erytheem, -oedeem, contacteczeem.
Systemisch: Vaak (1-10%): smaakverandering, droge mond. Slaperigheid.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn. Slapeloosheid. Vertigo. Neusverstopping, droge keel, nasale droogte, postnasaal druppelen. Orale paresthesie, dyspepsie, abdominaal ongemak. Hypotensie. Contacteczeem.
Meer informatie:
Interacties
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers, tricyclische antidepressiva en/of mianserine is gecontra-indiceerd. Gelijktijdig gebruik van orale koolzuuranhydraseremmers wordt niet aanbevolen, omdat systemische effecten (verstoring van het zuur-base-evenwicht) kunnen worden versterkt. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van antihypertensiva, hartglycosiden en middelen die een dempende werking hebben op het centraal zenuwstelsel (zoals alcohol, opiaten, barbituraten, sedativa en anesthetica), vanwege een mogelijk versterkend effect. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik (zowel lokaal als systemisch) van geneesmiddelen die invloed hebben op het adrenerge systeem zoals sympathicomimetica, clonidine-achtige bloeddrukverlagende middelen, chloorpromazine en methylfenidaat. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van middelen die invloed kunnen hebben op de opname en metabolisme van circulerende aminen (zoals chloorpromazine, methylfenidaat en SNRI’s).
Zwangerschap
Teratogenese: bij de mens, onvoldoende gegevens. Brinzolamide: Bij dieren is het middel alleen teratogeen gebleken in doses die toxisch voor het moederdier zijn. Brimonidine: Bij dieren is alleen bij hogere dosering een verhoogd pre-implantatieverlies en postnatale groeireductie opgetreden.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient tijdens de therapie een adequate vorm van anticonceptie toe te passen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Brinzolamide: Onbekend. Ja, bij dieren. Brimonidine: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Bij behandeling van neonaten met brimonidine oogdruppels zijn systemische effecten (zoals bradycardie, hypotensie, hypothermie en apneu) gerapporteerd.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- hyperchloremische acidose;
- kinderen < 2 jaar; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en Voorzorgen.
- overgevoeligheid voor sulfonamiden.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Interacties.
Waarschuwingen
Er zijn vertraagde oculaire gevoeligheidsreacties (soms met stijging van de intra-oculaire druk) gemeld bij het gebruik van brimonidine. Bij allergische reacties (van alle typen) de behandeling staken. Brimonidine kan de polsslag en bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig bij gebruik bij ernstige, instabiele of ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen, cerebrale of coronaire insufficiëntie, orthostatische hypotensie, fenomeen van Raynaud en trombangiitis obliterans. Wees voorzichtig bij het gebruik bij depressie. Wees voorzichtig bij aanwezige risicofactoren voor een nierinsuffiëntie, brinzolamide kan theoretisch verstoringen geven van het zuur-base-evenwicht. Koolzuuranhydraseremmers kunnen het vermogen van ouderen waarvoor mentale oplettendheid en/of fysieke coördinatie nodig is verminderen. Brinzolamide heeft invloed op de corneale hydratie en kan droge ogen veroorzaken; controleer daarom zorgvuldig de cornea bij contactlensdragers en bij patiënten met een beschadigde cornea (zoals bij diabetes mellitus of corneadystrofie). Tevens kan het conserveermiddel benzalkoniumchloride bij langdurig gebruik keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie kan veroorzaken. Benzalkoniumchloride en brinzolamide kunnen zachte contactlenzen doen verkleuren; vóór toediening contactlenzen uitnemen, deze kunnen 15 minuten na indruppelen weer worden ingezet. Er zijn geen gegevens bekend over het gebruik bij een leverfunctiestoornis. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen. Bij pasgeborenen en bij jonge kinderen zijn symptomen van overdosering met brimonidine (bewusteloosheid, lethargie, hypotensie, bradycardie, hypothermie, cyanose, respiratoire depressie en apneu) gemeld. Bij kinderen van 2–7 jaar en/of met een gewicht < 20 kg is een hoge incidentie en ernstige mate van slaperigheid waargenomen. Brinzolamide/brimonidine is gecontra-indiceerd bij kinderen < 2 jaar, vanwege de veiligheid.
Overdosering
Neem voor informatie over een brinzolamide- en brimonidinevergiftiging contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Combinatie van een koolzuuranhydrase(II)-remmer en een selectieve α2-adrenerge agonist. Zij remmen beide de productie van kamerwater, maar met een verschillend werkingsmechanisme. Brinzolamide is een sulfonamide dat koolzuuranhydrase(II) in de processus ciliares van het oog remt met als gevolg lokaal een afgenomen natrium- en vloeistoftransport. Hierdoor vermindert de productie van kamerwater en daalt de intra-oculaire druk zonder pupilvernauwing. Brimonidine is een relatief selectieve α2-adrenerge agonist en vermindert de intraoculaire druk waarschijnlijk door enerzijds remming van de cAMP-afhankelijke productie van kamerwater, anderzijds door verbetering van de uveosclerale afvoer. Pupilverwijding treedt door de relatief selectieve werking minder op.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Brinzolamide: in geval van chronische toepassing kan systemische resorptie optreden met cumulatie in rode bloedcellen door sterke binding aan koolzuuranhydrase II. Brimonidine: systemisch gering. |
| Overig | Brimonidine: reversibele binding met melanine en accumulatie van brimonidine in iris, corpus ciliaire, choroïd-retina. |
| Metabolisering | brinzolamide: vnl. door CYP3A4 tot minder actieve metabolieten. Brimonidine: in de lever via aldehydeoxidase en CYP450. |
| Eliminatie | brinzolamide: 60% via renale excretie, 20% van de dosis wordt als metaboliet teruggevonden in de urine. Na staken van de behandeling treedt een snelle niet-lineaire daling op van de hoeveelheid werkzame stof uit de rode bloedcellen. Brimonidine: vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2 | brinzolamide: 24 weken. Brimonidine: ca. 3 uur. |
Geneesmiddelgroep
brinzolamide/brimonidine hoort bij de groep brimonidine, combinatiepreparaten.