colestyramine
Samenstelling
Questran Bristol-Myers Squibb bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 4 g
- Verpakkingsvorm
- in sachet
Bevat tevens per sachet: saccharose 3,8 g.
Questran-A Bristol-Myers Squibb bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 4 g
- Verpakkingsvorm
- in sachet
Bevat tevens per sachet: aspartaam 30 mg, overeenkomend met fenylalanine 17 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de medicamenteuze verlaging van het cholesterolgehalte ter vermindering van het tienjaarsrisico van morbiditeit en mortaliteit door hart-en vaatziekten, verdient simvastatine de voorkeur, vanwege de gunstige balans tussen (kosten)effectiviteit en bijwerkingen. Bij onvoldoende effect kan overgestapt worden op atorvastatine of eventueel rosuvastatine.
Indien niet met de statinen kan worden uitgekomen kan een galzuurbindend hars (colestyramine, colesevelam) of ezetimib (een cholesterolabsorptieremmer) erbij worden gegeven. Effect op harde eindpunten is niet aangetoond voor colesevelam.
Indicaties
- Aanvulling op dieet bij primaire en secundaire hypercholesterolemie, indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
- Vermindering van jeuk, door partiële obstructie van de galwegen.
- Diarree door ziekte en/of verlies van het ileum, cholerische diarree en diarree door vagotomie, radiatie-enteritis en partiële gastrectomie.
Dosering
Om gastro-intestinale bezwaren tot een minimum te beperken, de therapie starten met 1 sachet; daarna zo nodig de dosering elke 5–7 dagen geleidelijk verhogen tot het gewenste aantal. Bij chronisch gebruik de laagste nog effectieve dosering toepassen als onderhoudsdosering.
Hypercholesterolemie:
Volwassenen en kinderen > 6 jaar:
12–16 g (= 3–4 sachets) per dag in 1–2 doses; max. 24 g (= 6 sachets) per dag, daar grotere doses interfereren met de normale vetresorptie. Bij onvoldoende cholesterolverlaging na 1 maand behandeling de toediening staken.
Ter verlichting van jeuk door partiële obstructie van de galwegen:
Beginfase meestal 12–16 g (= 3–4 sachets) per dag; onderhoudsdosis meestal 4–8 g (= 1–2 sachets) per dag; max. 24 g (= 6 sachets) per dag.
Diarree:
4 g (= 1 sachet) viermaal per dag; op geleide van het effect de dosering eventueel aanpassen, max. 24 g (= 6 sachets) per dag. Indien in 3 dagen geen verbetering intreedt, moet een andere therapie worden gevolgd. Colestyramine niet gebruiken bij exsudatieve of bloederige diarree.
Kinderen onder 6 jaar: richtlijn: 0,0143 × lichaamsgewicht in kg × dosis volwassenen per dag, zo nodig iedere 5–7 dagen verhogen, max. 16 g (= 4 sachets) per dag. Deeldoseringen van minder dan 1 sachet zijn niet toegestaan.
Het preparaat nooit innemen in droge vorm. Strooi de inhoud van 1 sachet op circa 150 ml vloeistof, na 1–2 minuten tot een homogeen mengsel roeren.
Colestyramine bij voorkeur bij de maaltijd innemen. Indien nodig vanwege eventuele absorptie van andere medicatie kan hiervan worden afgeweken.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): obstipatie (m.n. bij hoge doses of leeftijd > 60 jaar), die gewoonlijk reageert op de gebruikelijke therapie, anders de dosis verlagen of de therapie tijdelijk staken.
Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken, maagzuur, dyspepsie, anorexie, flatulentie, steatorroe en diarree. Cholelithiasis.
Zelden (0,01-0,1%): ingewandenobstructie. Galblaaskoliek. Verder zijn gemeld: deficiëntie van vitamine A en D, verhoogde bloedingsneiging door hypoprotrombinemie (door vitamine K-deficiëntie). Osteoporose, spier–of gewrichtspijn. Irritatie van de huid, tong en perianaal gebied, huiduitslag (urticaria). Gastro-intestinale of rectale bloeding, smaak-of slikstoornis, rectale pijn, oprispingen. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, sufheid, paresthesie. Dyspneu. Gewichtsverandering. Tandcariës. Abnormale leverfunctiewaarden. Gezien het HCl-gehalte kan hyperchloremische acidose optreden, vooral bij jongere en lichtere patiënten. Zelden is melding gemaakt van intestinale obstructie, inclusief twee fatale gevallen bij kinderen.
Interacties
Colestyramine kan de resorptie van gelijktijdig oraal toegediende geneesmiddelen zoals anticoagulantia, digoxine, tetracyclinen, fenobarbital, thiazide-diuretica en preparaten die thyroxine bevatten, vertragen of verminderen. Simultane medicatie ten minste 1 uur vóór of 4–6 uur ná colestyramine toedienen om de kans hierop te verminderen.
Colestyramine kan de hepatische kringloop verstoren van bijvoorbeeld oestrogenen (anticonceptiva).
Staken van de behandeling met colestyramine kan consequenties hebben voor een andere therapie met geneesmiddelen waarop de patiënt is ingesteld; zo kan een verhoogde bloedingsneiging ontstaan bij gebruik van vitamine K-antagonisten en is voorzichtigheid geboden bij geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte zoals digoxine; doseringen moeten mogelijk worden aangepast.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (zeer weinig gegevens). Bij dieren, onvoldoende gegevens. Colestyramine wordt nauwelijks systemisch opgenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Overweeg hierbij suppletie van vetoplosbare vitaminen (A, D, E, K).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Niet waarschijnlijk; colestyramine wordt nauwelijks systemisch opgenomen.
Advies: Kan voor zover bekend zonder gevaar volgens voorschrift worden gebruikt, wel kan maternale suppletie van vetoplosbare vitaminen noodzakelijk zijn.
Contra-indicaties
- totale obstructie van de galwegen;
- exsudatieve of bloederige diarree.
Waarschuwingen
Om verslikken en slokdarmobstructie te voorkomen moet colestyramine vóór inname altijd met vloeistof worden gemengd.
Vóór toepassing proberen het serumcholesterol te reguleren door geschikte dieetmaatregelen, gewichtsvermindering en de behandeling van een onderliggende aandoening die de oorzaak van hypercholesterolemie zou kunnen zijn.
Vóór en tijdens de behandeling cholesterol- en triglyceridenspiegels bepalen; bij langdurig gebruik kan het triglyceridengehalte in serum stijgen. Een aanzienlijke stijging van de triglyceridenspiegel vormt een reden de behandeling te staken.
Bij langdurig gebruik van hoge doses (24 g/dag) kan de normale vetopname verstoord raken en de resorptie van vetoplosbare vitaminen verminderen. In dat geval eventueel vitaminen A, D en K substitueren.
Bij chronisch gebruik kan controle van het bloedbeeld wenselijk zijn in verband met een mogelijke vermindering van het foliumzuurgehalte in serum of rode bloedlichaampjes.
Bij toenemende neiging tot bloeden door hypoprotrombinemie eerst parenteraal vitamine K geven, daarna oraal om herhaling te voorkomen.
Terughoudend toedienen bij een voorgeschiedenis van maagulcera of actieve maagulcera, daar het deze toestand zou kunnen activeren of verergeren.
Overdosering
Eigenschappen
Anionenuitwisselend hars. Onderbreekt de enterohepatische kringloop van galzuren door hiermee in de darm een onoplosbaar complex te vormen dat met de feces wordt uitgescheiden. Door de toegenomen uitscheiding van galzuren wordt in de lever de omzetting van cholesterol tot galzuren bevorderd. De biosynthese van cholesterol en het aantal LDL-receptoren in de lever zal toenemen om in deze extra behoefte aan cholesterol te voorzien. Dit laatste effect verlaagt de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het effect op het HDL-cholesterol is niet voorspelbaar; de triglyceridenwaarden blijven gelijk of stijgen. De werkzaamheid bij jeuk door leverziekten of galstenen is gebaseerd op het feit dat de hoeveelheid nieuw gesynthetiseerde galzuren door de lever kleiner is dan de hoeveelheid galzuren uitgescheiden door binding aan colestyramine. Hierdoor kunnen de in de huid opgeslagen galzuren terug diffunderen naar de circulatie; voorwaarde hierbij is wel dat de cholestase dient te worden opgeheven.
Kinetische gegevens
| Overig | Colestyramine wordt vrijwel niet geresorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. |
Geneesmiddelgroep
colestyramine hoort bij de groep galzuurbindende harsen.