dorzolamide/timolol
Samenstelling
Cosopt Santen Oy
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Verpakkingsvorm
- flacon 5 ml
Bevat per ml: dorzolamide (als hydrochloride) 20 mg (2%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels conserveermiddelvrij
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,2 ml
Bevat per ml: dorzolamide (als hydrochloride) 20 mg (2%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Bevat geen conserveermiddel.
Dorzolamide/Timolol Oogdruppels Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Verpakkingsvorm
- flacon 5 ml
Bevat per ml: dorzolamide (als hydrochloride) 20 mg (2%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Dualkopt Thea Pharma
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Verpakkingsvorm
- flacon 5 ml, flacon 10 ml
Bevat per ml: dorzolamide (als hydrochloride) 20 mg (2%), timolol (als maleaat) 5 mg (0,5%). Bevat geen conserveermiddel.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Glaucoom wordt medicamenteus vooral behandeld met plaatselijk toegediende middelen.
Bij open-kamerhoekglaucoom zijn oogdruppels met timolol of een prostaglandine-analogon de eerstekeusbehandeling. Bij onvoldoende effect of bij intolerantie voor een van beide middelen wordt eerst het andere middel van de eerstekeusbehandeling als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer, een andere β-blokker of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Als er meer dan twee middelen nodig zijn, is een laserbehandeling of operatie te overwegen.
Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk als monotherapie met een β-blokker niet afdoende is bij:
- Open-kamerhoekglaucoom;
- Pseudo-exfoliatief glaucoom.
Dosering
Open-kamerhoekglaucoom of pseudo-exfoliatief glaucoom:
Volwassenen:
1 druppel 2×/dag in het aangedane oog.
Als een dosis wordt vergeten, behandeling volgens schema voortzetten met de volgende dosis.
Bij coronaire hartziekten de behandeling met dorzolamide/timolol oogdruppels niet abrupt staken maar geleidelijk afbouwen.
Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): oogklachten (branden, prikken).
Vaak (1–10%): oogklachten (jeuk, wazig zien, verhoogde traanproductie), conjunctivitis, erosie van de cornea.
Zelden (0,01–0,1%): contacteczeem.
Verder is gemeld: corpus–alienumgevoel.
Systemisch: Zeer vaak (> 10%): dysgeusie.
Vaak (1-10%): sinusitis.
Soms (0,1-1%): urolithiasis.
Zelden (0,01-0,1%): rinitis, dyspneu. respiratoir falen. Overgevoeligheidsreacties zoals jeuk, huiduitslag, urticaria, angio-oedeem, bronchospasme, anafylaxie, Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse.
Verder is gemeld: dyspneu.
Meer informatie: dorzolamide#bijwerkingen en timolol#bijwerkingen.
Interacties
Het gebruik van twee lokale β-blokkers wordt ontraden. Het gebruik van lokaal dorzolamide en orale koolzuuranhydraseremmers (acetazolamide) wordt eveneens ontraden.
Bij gelijktijdig gebruik van timolol met orale β-blokkers, calciumantagonisten, middelen die catecholaminedepletie veroorzaken, digoxine, klasse I anti-aritmica, amiodaron, parasympathicomimetica, MAO-remmers of inhalatieanaesthetica kan een additief effect – zowel lokaal als systemisch – optreden met onder andere hypotensie en/of bradycardie.
β-blokkers kunnen het hypoglykemisch effect van bloedglucoseverlagende middelen versterken. β-Blokkers voor oculair gebruik kunnen de werking van systemische β–agonisten zoals adrenaline blokkeren. Een enkele keer is mydriase gemeld na gelijktijdige toediening van adrenaline.
CYP2D6-remmers (zoals kinidine, fluoxetine en paroxetine) kunnen de plasmaconcentratie van timolol verhogen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierproeven is dorzolamide in oraal toxische dosering teratogeen gebleken.
Farmacologisch effect: Timolol geeft mogelijk aanleiding tot een verminderde doorbloeding van de placenta en tot complicaties bij pasgeborenen zoals bradycardie, dyspneu en hypoglykemie.
Advies: Gebruik ontraden. Als toch behandeld wordt tot aan de bevalling, is controle van de pasgeborene (hartritme en hypoglykemie tijdens de eerste 3–5 dagen) aangewezen. Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische resorptie beperkt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (dorzolamide), ja (timolol), in geringe mate. Het is echter niet waarschijnlijk dat toepassing van de oogdruppels aanleiding geeft tot detecteerbare hoeveelheden van dit middel in de moedermelk.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- reactieve luchtwegaandoeningen met inbegrip van (actuele of doorgemaakte) astma bronchiale en andere ernstige obstructieve longaandoeningen;
- manifest harfalen, cardiogene shock, tweede- of derdegraads AV-blok zonder pacemaker, sinusbradycardie, sick-sinus-syndroom, sinoatriaal blok;
- ernstige nierfunctiestoornis (CrCl < 30 ml/min);
- hyperchloremische acidose.
- overgevoeligheid voor sulfonamiden of andere β–blokkers.
Waarschuwingen
Kritische evaluatie is noodzakelijk bij ernstige cardiovasculaire stoornissen (zoals coronaire hartziekte, Prinzmetal-angina en hartfalen) en hypotensie. Wees voorzichtig bij cerebrale insufficiëntie, perifere circulatiestoornissen en eerstegraads AV-blok. Bij eerstegraads hartblok de dosering verlagen indien het hartritme daalt beneden 50–55 slagen per minuut en/of bradycardie-gerelateerde symptomen optreden. Een hypertensieve reactie na abrupt stoppen met clonidine kan worden versterkt bij gebruik van β-blokkers.
β-Blokkers kunnen symptomen van hypoglykemie maskeren. Wees voorzichtig bij labiele diabetes/spontane hypoglykemie.
β-Blokkers kunnen symptomen van hyperthyreoïdie maskeren. Patiënten die vermoedelijk thyreotoxicose ontwikkelen nauwlettend observeren.
Wees voorzichtig bij milde/matige COPD. Overlijden door bronchospasmen bij astma is waargenomen na toediening van sommige oftalmische β-blokkers.
Wees voorzichtig bij myasthenia gravis vanwege verergering van de spierzwakte zich uitend in ptosis en diplopie.
Wees voorzichtig bij lever-of nierfunctiestoornissen. Bij ernstige lever- of nierfunctiestoornissen is er meer kans op systemische bijwerkingen. Wees voorzichtig bij patiënten met nierstenen in de voorgeschiedenis vanwege meer kans op urolithiasis.
Bij een voorgeschiedenis van atopie of ernstige anafylactische reactie op allergenen kan tijdens gebruik van een β-blokker een versterkte reactie optreden bij herhaalde blootstelling aan die allergenen. Een opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline. Het Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse zijn in zeldzame gevallen gemeld; bij ernstige overgevoeligheidsreacties of huidreacties de therapie onmiddellijk staken.
Na filtratie-ingrepen is bij toepassing van kamerwaterremmende therapie (timolol, acetazolamide) loslating van de choroidea gemeld.
Wees voorzichtig bij een geschiedenis van significante oculaire virale infecties of uveïtis en iritis, omdat er dan meer kans is op cornea-infiltraten of oculaire infecties. Bij gebruik bij bestaande cornea-afwijkingen of intra-oculaire operatieve ingreep in de voorgeschiedenis kunnen cornea-oedeem en irreversibele corneadecompensatie optreden; er is meer kans op cornea-oedeem bij een laag aantal endotheelcellen.
Wees voorzichtig bij droge ogen of beschadigde cornea, omdat β-blokkers de traanvochtsecretie verminderen; contactlenzen worden minder goed verdragen. Bovendien kan het conserveermiddel benzalkoniumchloride bij droge ogen of een beschadigde cornea bij langdurig gebruik keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie veroorzaken. Benzalkoniumchloride kan tevens zachte contactlenzen doen verkleuren; contactlenzen pas 15 minuten na indruppelen indoen.
De veiligheid bij kinderen < 2 jaar is niet vastgesteld; de werkzaamheid bij kinderen (< 18 j.) is niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met dorzolamide/timolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Dorzolamide is een sulfonamide en een koolzuuranhydrase(II)remmer. Timolol is een lipofiele niet-selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit en met geringe membraanstabiliserende werking. De kamerwaterproductie vermindert, via twee verschillende werkingsmechanismen, waardoor de intra-oculaire druk daalt (zonder pupilvernauwing). Werking: na 20–30 min, max. na 1–2 uur (timolol). Werkingsduur: 24 uur (timolol).
Kinetische gegevens
| Resorptie | in geval van systemische resorptie: cumulatie in rode bloedcellen door binding aan koolzuuranhydrase II (dorzolamide). |
| Metabolisering | tot minder actieve metaboliet (dorzolamide). |
| Eliminatie | met de urine bijna volledig (dorzolamide, metaboliet). Na staken van de behandeling treedt een snelle niet-lineaire daling op van de hoeveelheid werkzame stof uit de rode bloedcellen, gevolgd door een tragere eliminatie. Timolol is niet dialyseerbaar. |
| T 1/2el | 4 maanden (dorzolamide). |
Geneesmiddelgroep
dorzolamide/timolol hoort bij de groep koolzuuranhydrase(II)-remmer met bètablokker.