entacapon
Samenstelling
Comtan Novartis Europharm ltd.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 200 mg
Comtess brocacef bv, extramuraal
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 200 mg
Entacapone tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de behandeling van de ziekte van Parkinson is de keuze van de medicamenteuze therapie sterk afhankelijk van het ziektebeeld, de leeftijd en de sociale omstandigheden van de patiënt. Indien een direct effect niet noodzakelijk is en de patiënt het instelschema kan volgen, komt een dopamine-agonist zoals pergolide in aanmerking, bijvoorbeeld in een vroeger stadium van de ziekte bij jongeren. In een later stadium kan levodopa worden toegevoegd om een betere respons te krijgen.
Entacapon kan bij het optreden van motorische complicaties, vooral bij ’wearing off’, aan de behandeling worden toegevoegd.
Indicaties
- In combinatie met levodopa/benserazide of levodopa/carbidopa bij de ziekte van Parkinson, met name bij ’end-of-dose’-verschijnselen.
Dosering
Hulpstof bij ziekte van Parkinson:
Volwassenen > 18 j.:
200 mg tegelijk met elke levodopa/decarboxylaseremmer-dosis. Max. tienmaal per dag (2000 mg). Levodopadosis kan in de eerste dagen tot weken worden aangepast en met 10–30% worden verlaagd door de toedieningsfrequentie te verminderen of de dosering te verlagen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): dyskinesie (27%), misselijkheid, verkleuring van de urine.
Vaak (1-10%): diarree, buikpijn, droge mond, constipatie, braken, verwardheid, hallucinaties, insomnia, nachtmerries, verslechterd parkinsonisme, duizeligheid, dystonie, hyperkinesie, ischemische hartziekte, vermoeidheid, toegenomen transpiratie, vallen.
Soms (0,1–1%): myocard-infarct.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale leverfunctietesten, erythemateuze of maculopapuleuze huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): urticaria, anorexie, gewichtsverlies, agitatie.
Verder: colitis, hepatitis met cholestatische kenmerken, verkleuring van huid, haren, baard en nagels.
Bij dopaminerge behandeling: stoornissen in de impulsbeheersing, als pathologisch gokgedrag, groter libido en hyperseksualiteit, dwangmatig winkelen, eetbuien en compulsief eetgedrag. Verder: geïsoleerde gevallen van rabdomyolyse; in combinatie met levodopa overmatige slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen. Na plotselinge dosisvermindering of stopzetting zijn geïsoleerde gevallen van neuroleptisch maligne syndroom gemeld.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers is gecontra-indiceerd. Interactie met tricyclische antidepressiva, noradrenalineheropnameremmers (desipramine, maprotiline, venlafaxine) en middelen die door COMT worden gemetaboliseerd (bv. paroxetine, rimiterol, isoprenaline, adrenaline, noradrenaline, dopamine, dobutamine, α-methyldopa, apomorfine) is nog niet voldoende onderzocht. Gelijktijdig gebruik dient voorzichtig te geschieden. Entacapon is een CYP2C9-remmer; voorzichtigheid is geboden bij middelen die door CYP2C9 worden gemetaboliseerd. Entacapon kan met ijzer niet-resorbeerbare complexen vormen. Bij combinatie met ijzerpreparaten een toedieningsinterval van ten minste 2–3 uur aanhouden. Mogelijk verdringing uit de albuminebinding van diazepam of NSAID’s. Door levodopa geïnduceerde orthostatische hypotensie kan verergeren. Voorzichtigheid is geboden in combinatie met andere middelen die orthostatische hypotensie kunnen veroorzaken. Dopaminerge bijwerkingen zoals dyskinesieën kunnen verergeren in combinatie met dopamine-agonisten (zoals bromocriptine), selegiline of amantadine. De dosering van deze middelen moet bij starten met entacapon worden aangepast.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- leverinsufficiëntie;
- neuroleptisch maligne syndroom of een niet traumatische rabdomyolyse in de anamnese.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij ischemische hartziekte. Vanwege het risico van neuroleptisch maligne syndroom, de medicatie langzaam afbouwen of veranderen, en bij eventueel optreden van symptomen de levodopadosis verhogen. Bij aanhoudende diarree de medicatie staken. Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (gedragsveranderingen als pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen), overwegen de behandeling heroverwegen. Bij progressieve anorexie, asthenie en gewichtsverlies binnen een korte periode een algemene medische evaluatie (incl. leverfunctie) overwegen. Entacapon kan de urine rood-bruin verkleuren. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Vanwege de kans op slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen bij gebruik in combinatie met levodopa is voorzichtigheid geboden met het besturen van voertuigen of bij gevaarlijke activiteiten. Bij last van slaperigheid of plotselinge slaapaanvallen afzien van autorijden en het bedienen van machines totdat de slaperigheid of slaapaanvallen zijn verdwenen.
Overdosering
Eigenschappen
Reversibele en hoofdzakelijk perifeer werkende catechol-O-methyltransferase-(COMT-)remmer. Remt de omzetting van levodopa tot 3-methoxy-4-hydroxy-L-fenylalanine.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en variabel. |
| Overig | Groot first-pass-effect. |
| F | 35%. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 0,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | 10–20% met de urine, 80–90% met de feces. |
| T 1/2el | ca. 30 min. |
Geneesmiddelgroep
entacapon hoort bij de groep COMT-remmers.