fenelzine
Samenstelling
Nardil (als sulfaat) Orly Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De plaats van klassieke MAO-remmers (met name tranylcypromine) is beperkt tot laatste medicamenteuze behandeloptie bij ernstige, therapie-resistente [depressie] in de tweedelijnszorg. Het vormt daarbij een alternatief voor electroconvulsieve therapie. Voor de standaardbehandeling zie Depressie.
Dit geneesmiddel mag alleen afgegeven worden op artsenverklaring.
Aan de vergoeding van dit middel zijn voorwaarden gesteld. Zie hiervoor Bijlage 2 bij de Regeling zorgverzekering.
Indicaties
Offlabel-indicaties:
- Atypische depressie bij volwassenen;
- als tweede stap na behandeling met een ander antidepressivum (zoals een SSRI).
Dosering
[Atypische depressie]:
Volwassenen:
Startdosering: 15 mg 3×/dag. Op geleide van tolerantie verhogen naar 15 mg 4×/dag. Na ten minste 4 weken kan de dosering verder worden opgehoogd tot 90 mg/dag, max. 120 mg/dag. Bij voldoende respons (gebruikelijk na 2-6 weken) kan geleidelijk worden afgebouwd tot de laagst effectieve dosis (ten minste 15 mg 1×/twee dagen).
Ouderen:
Doseren met de grootste voorzichtigheid, vanwege de kans op orthostatische hypotensie en mogelijke interacties met andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Frequente bijwerkingen: duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, vermoeidheid, zwakte, hyperreflexie, spiertrekkingen, myoklonie, wazig zien, droge mond, misselijkheid, braken, obstipatie, orthostatische hypotensie, anorgasmie, oedeem, verhoogde leverenzymwaarden.
Minder frequente bijwerkingen: hoofdpijn, paresthesie, convulsie, spiertremoren, perifere neuritis, nystagmus, palilalie, nervositeit, rusteloosheid, verwarring, gedragsveranderingen, euforie, hallucinaties, glaucoom, aritmie, toegenomen eetlust, gewichtstoename, huiduitslag, jeuk, lupus-achtig beeld, purpura, bloeddyscrasie, zweten, bemoeilijkte mictie, impotentie, uitgestelde ejaculatie, hypernatriëmie.
Verder zijn gemeld: hypertensieve crisis soms met (fatale) intracraniële bloeding, manisch beeld, acute angstaanval, manifest worden van schizofrenie, suïcidale gedachten en gedrag, ataxie, (fataal) neuroleptisch maligne syndroom, hypermetabool syndroom, toxisch delier, comateus beeld, fatale progressieve necrotische hepatocellulaire beschadiging, reversibele icterus, glottisoedeem, koorts.
Interacties
Gecontra-indiceerd:
Gelijktijdig gebruik met óf gebruik binnen 5 weken na toepassing van fluoxetine.
Gelijktijdig gebruik met óf gebruik binnen 3 weken na toepassing van clomipramine, imipramine.
Gelijktijdig gebruik met óf gebruik binnen 2 weken na toepassing van andere MAO-remmers, andere tricyclische antidepressiva, paroxetine, sertraline, vortioxetine, buspiron, carbamazepine en perfenazine.
Gelijktijdig gebruik met óf gebruik binnen 1 week na toepassing van citalopram, fluvoxamine, escitalopram, dapoxetine, venlafaxine, duloxetine.
Serotonerg werkende antidepressiva mogen pas 2 weken na het staken van fenelzine toegepast worden.
Gelijktijdig gebruik met dextromethorfan, vasoconstrictieve stoffen (zoals adrenaline, amfetamine, efedrine, dopamine, levodopa, methyldopa), bepaalde morfinomimetica (pethidine, fentanyl, methadon, oxycodon en tramadol) en alcohol.
Niet aanbevolen/vermijden:
Gelijktijdig gebruik met tryptofaan kan gedragsverandering en neurologische symptomen geven. Gelijktijdig gebruik met sint-janskruid, doxapram, tetrabenazine of clozapine. Gelijktijdig gebruik of gebruik binnen 2 weken na behandeling met mirtazapine en bupropion. De hypotensieve en centraal-depressieve werking van anesthetica kan worden versterkt; staak het gebruik van fenelzine 2 weken vóór een geplande operatieve ingreep met anesthesie.
Overige interacties:
De werking van anti-epileptica wordt mogelijk geantagoneerd. Fenelzine kan de effecten versterken van antihypertensiva, bloedglucoseverlagende middelen, parasympathicolytica, antihistaminica en centraal dempende middelen. Interacties bij gelijktijdig gebruik van lokale vasoconstrictiva (zoals xylometazoline en fenylefrine) zijn niet uitgesloten. Bij de combinatie met een lithiumzout zijn twee gevallen van maligne hyperpyrexie met fatale afloop gemeld; een causaal verband is niet vastgesteld.
Het nuttigen van tyramine-rijke voeding of dranken tijdens de behandeling (zie ook Waarschuwingen/Voorzorgen) geeft meer kans op hypertensieve crisis.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Kan de productie van moedermelk remmen door verlaging van de prolactinespiegel. Negatieve effecten bij de zuigeling zijn gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- CVA;
- congestief hartfalen;
- (voorgeschiedenis van) gestoorde leverfunctie en leverziekte;
- ernstig gestoorde nierfunctie en nierziekte;
- manische fase.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Bij het instellen van de behandeling wordt aanbevolen de bloeddruk tweemaal per dag staand en liggend te meten. Staak (tijdelijk) de behandeling bij symptomen als hartkloppingen en frequente hoofdpijn. Let (vooral bij ouderen) ook op symptomen van orthostatische hypotensie, deze symptomen kunnen ook optreden bij patiënten met hypertensie.
Het wordt geadviseerd de behandeling 2 weken voor een geplande operatieve ingreep te staken; voorkom (bij spoedoperaties) het gebruik van cocaïne of lokale anesthesie met sympathicomimetica.
Bij staken de behandeling geleidelijk afbouwen om onttrekkingsverschijnselen te voorkomen.
Tyramine-rijke voeding: Hoge gehalten aan biogene aminen (tyramine en fenylethylamine) in bepaalde voedingsmiddelen, kan aanleiding geven tot ernstige hypertensieve reacties bij patiënten die fenelzine gebruiken (en tot 14 dagen na staken van het gebruik). Bloeddrukveranderingen zijn al mogelijk bij 6 mg tyramine en 1 mg fenylethylamine per maaltijd. Ernstige hypertensieve crises zijn te verwachten bij inname van 25 mg tyramine. De resorptie van tyramine is relatief hoger bij kleine maaltijden en bij het gelijktijdig gebruik van alcohol. Biogene aminen kunnen zich ophopen in voedsel als gevolg van microbiële metabole processen (zoals ook fermentatie). Let er daarom op geen voeding te consumeren nadat de houdbaarheidsdatum hiervan verstreken is en na het openen zo kort mogelijk en koel te bewaren. Enkele voorbeelden van tyramine-rijke voedingsmiddelen zijn: ongepasteuriseerde melk, rauwmelkse kaas, oude kaas, producten die pure gist bevatten, chiantiwijn, champagne, bier, zuurkool, zuurdesembrood, rauw vlees, rauwe vis en gerookte vis, vissaus en andere gefermenteerde sauzen. Daarnaast komt tyramine ook voor in supplementen zoals l-tryptofaan en vitaminepreparaten. Dieetadviezen dienen te worden gegeven door een gespecialiseerd diëtist. Voor meer informatie over en voorbeelden van tyramine-rijke voeding, zie hulpgids.nl; er is een uitgebreide lijst te vinden met voedingsmiddelen die niet of beperkt toegestaan zijn.
Tijdens de behandeling kan het serotoninesyndroom (een potentieel levensbedreigende toestand) optreden, met name tijdens gelijktijdig gebruik van andere serotonerge middelen (zie ook onder de rubriek Interacties). Symptomen kunnen zijn: agitatie, hallucinaties, tachycardie, hyperthermie, bloeddrukschommelingen, hyperreflexie, incoördinatie, misselijkheid, braken, diarree.
Fenelzine kan een psychose (bij schizofrenie) of een manie (bij een bipolaire stoornis) uitlokken; staak dan direct de behandeling.
Patiënten (en verzorgers) moeten worden geïnstrueerd contact op te nemen met hun arts bij klinische achteruitgang, suïcidale gedachten en -gedrag en gedragsveranderingen; wees hierop met name bedacht in het begin van de behandeling en bij dosiswijzigingen.
Wees voorzichtig bij geagiteerde patiënten, bij cardiovasculaire aandoeningen, epilepsie, bloeddyscrasie, porfyrie en diabetes en bij diureticagebruik.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
euforie, hypomanie, agitatie, hallucinaties, extrapiramidale symptomen, koorts, spierrigiditeit, opisthotonus, snelle en onregelmatige hartslag, ademhalingsstilstand, coma met hypotensie of hypertensieve crisis met subarachnoïdale bloeding.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Irreversibele, niet-selectieve klassieke MAO-remmer (monoamine-oxidaseremmer). Remt MAO-A en MAO-B, waardoor de intracellulaire en intraneurale inactivering van monoaminerge neurotransmitters zoals serotonine, noradrenaline en dopamine wordt tegengegaan. Hierdoor neemt de beschikbaarheid van deze neurotransmitters in het centraal zenuwstelsel toe.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 43 min (na een enkelvoudige dosis). |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, voornamelijk als metabolieten (73%). |
| T 1/2el | ca. 1.6 uur (na een enkelvoudige dosis). |
Geneesmiddelgroep
fenelzine hoort bij de groep MAO-remmers, niet-selectief.