fulvestrant
Samenstelling
Faslodex AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor injectie
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 5 ml
Conserveermiddelen: ethanol 96%, benzylalcohol en benzylbenzoaat.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor mammacarcinoom staat op oncoline de geldende behandelrichtlijn. Let op: de richtlijn is in revisie.
Indicaties
Oestrogeenreceptorpositieve, lokaal gevorderd of gemetastaseerd mammacarcinoom bij postmenopauzale vrouwen, met recidief tijdens of na adjuvante anti-oestrogene behandeling of met progressie van de ziekte tijdens anti-oestrogene behandeling.
Dosering
Lokaal gevorderd of gemetastaseerd mammacarcinoom (postmenopauzaal):
Volwassenen (incl. ouderen):
Langzaam i.m. in de bilspier: 500 mg 1×/maand, met een aanvullende dosis van 500 mg, 2 weken na de initiële dosis.
Bij het toedienen van de 2 injecties, in iedere bilspier 1 injectie toedienen in 1–2 min per injectie. Dit voorzichtig doen omdat er een kans is op neuralgie, ischias en perifere neuropathie vanwege de nabijheid van de onderliggende sciatische zenuw.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid. Asthenie. Reactie op de injectieplaats (soms bloeding, hematoom en bij toediening in nabijheid van de sciatische zenuw ook neuralgie, ischias of perifere neuropathie). Stijging van leverenzymwaarden ASAT, ALAT en AF.
Vaak (1-10%): veneuze trombo-embolie. Braken, diarree, anorexie. Overgevoeligheidsreacties. Huiduitslag. Urineweginfecties. Opvliegers. Hoofdpijn. Rugpijn. Stijging van de bilirubinewaarde.
Soms (0,1-1%): hepatitis, leverfalen. Vaginale candidiasis, leukorroe, vaginale bloedingen. Verhoogde gamma-GT. Kleiner aantal trombocyten.
Verder: op grond van het werkingsmechanisme is er mogelijk risico van osteoporose.
Interacties
Er zijn geen klinisch relevante interacties bekend. De injectievloeistof bevat alcohol (tot 1000 mg/dosis = 20 ml bier of 8 ml wijn); wees voorzichtig met metronidazol en disulfiram.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing. Fulvestrant passeert de placenta (bij dieren).
Teratogenese: Bij de mens: onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken (vruchtdood, dystokie, afgenomen vruchtbaarheid, skeletafwijkingen).
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn waarschijnlijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
Ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen
Houd rekening met het vaak voorkomen van trombo-embolieën, in het bijzonder bij behandeling van risicopatiënten.
Vanwege de intramusculaire toedieningsroute voorzichtig zijn bij een verhoogde bloedingsneiging, zoals bij trombocytopenie of gebruik van anticoagulantia. Bij toediening op de dorsogluteale injectieplaats is er meer kans op neuralgie, ischias en perifere neuropathie vanwege de nabijheid van de onderliggende sciatische zenuw.
Wees voorzichtig bij milde tot matige leverinsufficiëntie omdat de blootstelling aan fulvestrant kan toenemen. De veiligheid en werkzaamheid bij ernstige leverinsufficiëntie zijn niet vastgesteld.
De veiligheid en werkzaamheid bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min), en bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Vanwege de structurele gelijkenis tussen fulvestrant en oestradiol kunnen estradioltesten een vals-hogere estradiolwaarde opleveren.
Overdosering
Eigenschappen
Competitieve oestrogeenreceptorantagonist zonder oestrogene werking, met een affiniteit vergelijkbaar met die van estradiol. Fulvestrant downreguleert significant de oestrogeenreceptor-expressie in oestrogeenreceptor-positieve tumoren bij postmenopauzale vrouwen met primair mammacarcinoom.
Kinetische gegevens
| Resorptie | langzaam na i.m. injectie. |
| T max | ca. 5 dagen. |
| V d | 3–5 l/kg. |
| Overig | de maandelijkse toediening leidt tot een bij benadering drievoudig verschil tussen de maximum- en minimumconcentratie. De steady-state-plasmaconcentratie wordt bij het aanbevolen doseerschema in één maand bereikt. |
| Eiwitbinding | ca. 99% (vooral VLDL, LDL en HDL). |
| Metabolisering | uitgebreid (analoog aan endogene steroïden) tot actieve en minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk via de feces (vnl. als metaboliet) en < 1% met de urine. |
| T 1/2el | 50 dagen (door lange resorptiefase). |
Geneesmiddelgroep
fulvestrant hoort bij de groep anti-oestrogenen.