galantamine
Samenstelling
Galantamine Capsules (als hydrobromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte (mga)
- Sterkte
- 8 mg, 16 mg, 24 mg
Reminyl (als hydrobromide) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte (mga) ’Retard’
- Sterkte
- 8 mg, 16 mg, 24 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger staat voorop bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.
Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden volgens het behandelprotocol.
Aan de vergoeding van galantamine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van lichte tot matig ernstige dementie van het Alzheimer-type.
Dosering
Lichte tot matige Alzheimerdementie:
Volwassenen:
Capsules met gereguleerde afgifte: 1×/dag 8 mg; capsule geheel doorslikken met enkele slokken vloeistof ’s ochtends bij voorkeur bij de maaltijd. Na minstens 4 weken verhogen tot 16 mg 1×/dag; na nogmaals minstens 4 weken, indien nodig, verhogen tot 24 mg 1×/dag. Het klinisch voordeel en het kunnen verdragen door de patiënt regelmatig evalueren volgens de huidige klinische richtlijnen. De onderhoudsbehandeling voortzetten zolang de patiënt er therapeutisch voordeel van heeft.
Bij een matig verminderde leverfunctie: begindosering: gedurende ten minste eerste week capsule met gereguleerde afgifte 8 mg om de andere dag; vervolgens 8 mg/dag gedurende minstens 4 weken; onderhoudsdosering max. 16 mg/dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, hallucinatie, depressie, slaperigheid, duizeligheid, syncope, tremor, hoofdpijn, bradycardie, hypertensie, diarree, buikpijn, dyspepsie, spierspasme, vermoeidheid, asthenie, malaise, gewichtsverlies, vallen, wonden.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, dehydratie, paresthesie, dysgeusie, insulten, wazig zien, tinnitus, eerstegraads AV-blok, supraventriculaire extrasystole, sinusbradycardie, palpitatie, hypotensie, blozen, hyperhidrose, spierzwakte, stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): hepatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, acuut gegeneraliseerd pustuleus exantheem, erythema multiforme.
Interacties
Versterking van het effect van andere cholinomimetica, zoals neostigmine, pyridostigmine, systemisch pilocarpine. Antagoneren van het effect van anticholinerge middelen.
Gelijktijdig gebruik met remmers van CYP2D6 (bv. kinidine, paroxetine, fluoxetine) of van CYP3A4 (bv. ketoconazol, ritonavir) verhoogt de biologische belastbaarheid en kan leiden tot meer cholinerge bijwerkingen, waardoor dosisverlaging kan worden overwogen.
Bij gelijktijdig gebruik met middelen die ’torsade de pointes’ kunnen veroorzaken, een ECG overwegen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- ernstig gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore > 9);
- ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 9 ml/min).
Waarschuwingen
Vanwege het risico van gewichtsverlies tijdens behandeling, het lichaamsgewicht volgen. Zorg tijdens behandeling voor voldoende vochtinname.
Wees voorzichtig bij cerebrovasculaire en cardiovasculaire aandoeningen, zoals na een myocardinfarct, atriumfibrillatie, tweedegraads AV-blok of hoger, instabiele angina pectoris, hartfalen (m.n. NYHA-klasse III en IV); bij supraventriculaire geleidingsstoornissen (sick-sinussyndroom), en bij (predispositie voor) convulsies, maag-darmulcera, astma of obstructieve longziekten, actieve longinfecties (bv. pneumonie), urinewegobstructies.
Cholinomimetica kunnen extrapiramidale symptomen verergeren of induceren, inclusief toename van de ziekte van Parkinson.
Informeer patiënten over tekenen van ernstige huidreacties; bij de eerste tekenen van huiduitslag de behandeling stoppen.
De ziekte zelf kan vermindering van het reactievermogen veroorzaken, terwijl galantamine met name in het begin van de behandeling duizeligheid en slaperigheid kan induceren.
Niet gebruiken bij kinderen. De werking bij andere typen dementie of andere vormen van geheugenstoornissen is niet vastgesteld. In twee langdurige onderzoeken bij milde cognitieve stoornis zonder dementie kwam geen werkzaamheid naar voren, maar wel een oversterfte.
Overdosering
Symptomen
cholinerge crisis, spierzwakte, QT-verlenging.
Therapie
atropine, begindosering 0,5–1 mg i.v.
Zie voor verdere symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve competitieve en reversibele cholinesteraseremmer. Werking: na 1½ uur. Werkingsduur: 9 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | voedsel vertraagt de resorptie en vermindert de Cmax met ca. 25%. |
| F | ca. 90%. |
| T max | 4,4 uur (capsule mga). |
| V d | 2½ l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk (tot 75%), hoofdzakelijk via CYP2D6 en CYP3A4. |
| Eliminatie | > 90% binnen 24 uur met de urine, waarvan 20% onveranderd. |
| T 1/2el | 8–10 uur (capsule mga). |
Geneesmiddelgroep
galantamine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, centraal werkend.