methylfenidaat
Samenstelling
Concerta (hydrochloride) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg
Equasym (hydrochloride) Shire Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte (’XL’)
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg
De capsules bevatten 45 mg sucrose.
Kinecteen (hydrochloride) B-Medical
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg
Medikinet (hydrochloride) EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte (’CR’)
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg
Methylfenidaat Tabletten (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 18 mg, 27 mg, 36 mg, 54 mg
Ritalin (hydrochloride) Novartis Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van ADHD bestaat uit niet-medicamenteuze maatregelen zoals voorlichting, opvoedingsadviezen en, indien gewenst, opvoedingsondersteuning. Bij duidelijke beperkingen in het functioneren is daarnaast gedragstherapeutische behandeling aangewezen. Als niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende verbetering oplevert kan ter ondersteuning medicatie worden overwogen. Methylfenidaat is dan eerste keus. Bij onvoldoende effect of hinderlijke bijwerkingen komt atomoxetine of dexamfetamine in aanmerking.
Zie voor informatie over de behandeling van ADHD bij volwassenen de NVvP-richtlijn.
Het CBG stelt dat de beperkte werkzaamheid van methylfenidaat en dexamfetamine bij ADHD bij volwassenen niet opweegt tegen de bijwerkingen, zie betreffende nieuwsbericht.
De behandeling van narcolepsie is specialistisch en dient te geschieden door artsen met een specifieke deskundigheid in slaap-waakstoornissen. Methylfenidaat is bij narcolepsie het standaardmiddel waarmee de meeste ervaring is opgedaan; publicaties van gecontroleerd onderzoek bij narcolepsie ontbreken echter.
Indicaties
Onderdeel van een uitgebreid behandelprogramma (met inbegrip van psychologische, opvoedkundige en sociale maatregelen) voor ADHD (aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit) bij kinderen van 6 jaar en ouder en adolescenten indien orthopedagogie alleen onvoldoende blijkt te zijn. Beoordeel voor behandeling eerst grondig de ernst en chroniciteit van de klachten in relatie tot de leeftijd van het kind.
Verder alleen voor gewone tablet: narcolepsie.
Dosering
Preparaten met gereguleerde afgifte zijn niet onderling uitwisselbaar vanwege verschillen in kinetiek (zie ook de rubriek Eigenschappen).
Narcolepsie:
Gewone tablet: 10 mg 2–3×/dag.
ADHD:
Kinderen > 6 jaar en adolescenten:
Gewone tablet: aanbevolen startdosering: 5 mg 2×/dag, bv. bij ontbijt en lunch (ca. 0,25 mg/kg lichaamsgewicht/dag. Vervolgens de dosering met intervallen van een week verhogen met 5–10 mg tot een voldoende effectieve dosering die tevens wordt verdragen (tot ca. 2 mg/kg/dag); max. 60 mg/dag. De toedieningstijden kan men proberen samen te laten vallen met de perioden van meeste concentratie- en gedragsproblemen. Gebruikelijke onderhoudsdosering in Nederland: in een week wordt de dosering geleidelijk opgevoerd tot 0,6 mg/kg /dag, verdeeld over twee doses. Om inslaapstoornissen te voorkomen de laatste dosis niet binnen 4 uur voor bedtijd innemen; als het effect ’s avonds te snel verdwijnt en gedragsstoornissen optreden, kan men toch een kleine avonddosering proberen.
Equasym XL en Medikinet CR: bij niet eerder met methylfenidaat behandelde patiënten heeft dosistitratie met 1–2×/dag met de gewone tablet de voorkeur. Wanneer 2×/dag doseren niet praktisch of haalbaar is, kan worden gekozen voor een capsule mga. De startdosering is dan 10 mg 1×/dag. Bij patiënten die op de gewone tablet zijn ingesteld, vindt overzetting op een equivalente dagdosering plaats. Indien nodig kan bij afname van het effect van Medikinet CR in de namiddag of avond een kleine dosis van een gewone tablet worden ingenomen. Als bij Equasym XL aan het eind van de middag of in de avond een aanvullende dosis van de gewone tablet nodig is, heeft overzetten op conventionele behandeling met eenzelfde dosis methylfenidaat in gewone tablet verdeeld over twee giften de voorkeur, indien daarmee wel voldoende controle over de symptomen worden verkregen.
Concerta, Kinecteen en Methylfenidaat tablet met gereguleerde afgifte: bij op methylfenidaat ingestelde patiënten wordt de volgende dosisconversie aanbevolen: 5 mg methylfenidaat 3×/dag naar 18 mg methylfenidaat met gereguleerde afgifte 1×/dag ’s ochtends en 10 mg 3×/dag naar 36 mg 1×/dag ’s ochtends en 15 mg 3×/dag naar 54 mg 1×/dag ’s ochtends. Bij niet eerder met methylfenidaat behandelde patiënten kunnen lage doses van kortwerkend methylfenidaat voldoende zijn; indien wordt gestart met methylfenidaat met gereguleerde afgifte is de aanbevolen dosering: 18 mg ’s ochtends 1×/dag, eenmaal per week de dosis in stappen van 18 mg aanpassen, max. 54 mg 1×/dag ’s ochtends.
De tablet met gereguleerde afgifte niet kauwen maar in zijn geheel innemen met vloeistof. De Equasym XL-capsule ’s ochtends voor het ontbijt innemen. De Medikinet CR-capsule tijdens of na het ontbijt en met voedsel innemen; Medikinet CR-capsule niet te laat in de ochtend innemen omdat dit slaapstoornissen kan veroorzaken. De Equasym XL- en Medikinet CR-capsules kunnen in het geheel met wat vloeistof worden ingenomen, maar mogen ook worden geopend om de inhoud verdeeld over een lepeltje appelmoes in te nemen; de capsule of de inhoud niet kauwen of pletten.
Bij langdurige behandeling (> 12 maanden) het gebruik regelmatig (≥ 1×/jaar) evalueren door middel van proefperioden zonder medicatie. De behandeling mag niet voor onbepaalde tijd zijn; deze wordt meestal tijdens of na de puberteit gestaakt.
De behandeling staken als binnen een maand geen verbetering van de klachten optreedt na adequate aanpassing van de dosis.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): slapeloosheid, nervositeit, hoofdpijn, verminderde eetlust, misselijkheid, droge mond.
Vaak (1-10%): nasofaryngitis, faryngolaryngeale pijn, bovenste luchtweginfectie, dyspneu, anorexia, gewichtsverlies, matig ernstige vertraging van gewichtstoename en lengtegroei tijdens langdurig gebruik bij kinderen, agressie, agitatie, prikkelbaarheid, rusteloosheid, angst, paniekaanval, stress, depressie, verminderd libido, emotionele labiliteit, abnormaal gedrag, tics, tremor, stemmingswisselingen, duizeligheid, dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit, slaperigheid, veranderingen in bloeddruk en hartfrequentie, aritmie, hartkloppingen, tachycardie, hypertensie, maagklachten, braken (klachten van braken kunnen vooral in het begin verergeren bij gelijktijdige inname met voedsel)diarree, hoesten, keelpijn, kiespijn, alopecia, uitslag, jeuk, urticaria, artralgie, koude extremiteiten, zweten, koorts, vermoeidheid, dorst.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties als angio-oedeem, anafylactische reacties en andere huidafwijkingen, psychotische stoornissen, suïcidale gedachten, hallucinaties, hypervigilantie, verergering van bestaande tics en het syndroom van Gilles de la Tourette, acathisie, wazig zien, pijn op de borst, dyspneu, obstipatie, gastro-enteritis, stijging van leverenzymwaarden, spierpijn, spiertrekkingen, spierspanning, hematurie, hartruis.
Zelden (0,01-0,1%): manie, libidostoornis, desoriëntatie, angina pectoris, verminderde visuele accommodatie, visusstoornis, diplopie, gynaecomastie, menstruatiestoornis.
Zeer zelden (< 0,01%): anemie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenische purpura, suïcidaal gedrag, apathie, repetitief gedrag, abnormale gedachten, overconcentratie, convulsies, choreoathetotische bewegingen, neuroleptisch maligne syndroom, hartstilstand, myocardinfarct, cerebrale arteriitis en/of occlusie, Raynaudfenomeen, hepatische coma, exfoliatieve dermatitis, erythema multiforme, spierkrampen, plotselinge cardiale dood, verhoogde alkalische fosfatase, verhoogde bilirubinewaarde.
Verder zijn gemeld: priapisme, pancytopenie, gevallen van misbruik en verslaving (vaker bij vormen met directe afgifte), cerebrovasculaire stoornissen (vasculitis, CVA), migraine, wanen, verwardheid, polyfrasie, mydriase, bradycardie, extrasystolen, droge huid, hyperpyrexie, erectiestoornis. Bij volwassenen kunnen sommige bijwerkingen frequenter optreden en zijn gemeld: bruxisme, paresthesie, droog oog, opvliegers, asthenie, dorst.
Interacties
Toediening met, of kort na het gebruik van MAO-remmers is gecontra-indiceerd en kan leiden tot een hypertensieve crisis. Deze reactie kan tot 14 dagen na de laatste gift van een irreversibele MAO-remmer en 24 uur na de laatste gift van een reversibele MAO-remmer optreden.
Alcohol kan de centrale bijwerkingen verergeren en wordt afgeraden. Bepaalde geneesmiddelen (zoals acetazolamide, thiazide-diuretica en natriumwaterstofcarbonaat) kunnen, evenals een vegetarische voeding, de urine alkalisch maken en zo de uitscheiding vertragen. Wees terughoudend bij gelijktijdig gebruik van halothaan en verwante anesthetica wegens plotselinge bloeddrukverhoging en de kans op aritmieën. De werking van antihypertensiva, guanidinederivaten en methyldopa kan worden verminderd. Sympathicomimetica en vermoedelijk ook tricyclische antidepressiva kunnen het bloeddrukverhogend effect van amfetaminen potentiëren. Antipsychotica kunnen de meeste centraal stimulerende effecten tegengaan. De stofwisseling van vitamine K-antagonisten, anti-epileptica (fenobarbital, fenytoïne, primidon), fenylbutazon en tricyclische antidepressiva kan worden geremd; dosisverlaging kan nodig zijn.
Medikinet CR niet gelijktijdig met antacida of H2-receptorblokkerende middelen toedienen omdat dit de afgifte van methylfenidaat versnelt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij hoge doseringen.
Farmacologisch effect: Neonatale cardiorespiratoire toxiciteit, met name foetale tachycardie en ademnood zijn gemeld.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Cardiovasculaire aandoeningen (ernstige hypertensie, hartfalen, arteriële occlusieve ziekte, potentieel levensbedreigende aritmieën, angina pectoris, hemodynamische significante congenitale hartziekte, cardiomyopathie, myocardinfarct en kanalopathie).
Cerebrovasculaire aandoeningen, cerebraal aneurysma, vasculaire afwijkingen zoals vasculitis en beroerte.
(Voorgeschiedenis van) anorexia, psychotische symptomen, ernstige depressie, suïcidale neigingen, manie, ernstige stemmingsstoornis, schizofrenie of psychopathische/borderline persoonlijkheidsstoornis. (Voorgeschiedenis van) ernstige type 1 bipolaire stoornis die niet goed onder controle is.
Tevens: hyperthyreoïdie of thyreotoxicose, glaucoom, feochromocytoom.
Voor Medikinet CR: an-aciditeit van de maag met pH > 5,5.
Voor meer contra-indicaties zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
De behandeling moet plaatsvinden onder toezicht van een gespecialiseerde arts op het gebied van gedragsstoornissen bij kinderen en/of adolescenten. Voor de aanvang van de behandeling is aangewezen: registratie van lengte en gewicht op de groeikaart en een beoordeling van de cardiovasculaire status (inclusief meten van bloeddruk en hartfrequentie en uitvragen van familie-anamnese op plotseling cardiaal/onverklaard overlijden, ventriculaire aritmie en psychische stoornissen). Staak de behandeling bij ontwikkeling van symptomen van hartziekte, zoals palpitaties, pijn op de borst na inspanning, onverklaarde syncope, dyspneu; directe cardiale evaluatie is aangewezen. Niet gebruiken bij cardiovasculaire aandoeningen, tenzij hierover cardiaal advies van de kinderarts is verkregen. Tijdens behandeling de groei (lengte en gewicht), de psychische gesteldheid (bv. controle op tics, agressief gedrag, suïcidaal gedrag, angst, agitatie, depressie, psychose, manie, wanen, ontwenningsverschijnselen, dwangstoornis) bloeddruk en de hartfrequentie minimaal eens per 6 maanden controleren en na elke dosisaanpassing. Wees extra voorzichtig bij patiënten met een toegenomen kans op een bipolaire stoornis; zie ook de rubriek Contra-indicaties. Verder is controle wegens het risico van misbruik en gebruik voor ontspanning aangewezen.
Methylfenidaat kan bij psychotische patiënten de gedrags- en denkstoornissen verergeren. Bij optreden van ongewenste gedragsverandering aanpassing van de behandeling overwegen: dosisverandering of onderbreking van de behandeling. Bij tekenen van cerebrale vasculitis de behandeling staken. Staken kan aangewezen zijn bij ontstaan of verergering van psychische stoornissen, suïcidale neigingen, toename van epileptische aanvallen, leukopenie, anemie, aanwijzingen voor nier- of leverfunctiestoornissen. Bij leukopenie, trombocytopenie, anemie of andere hematologische veranderingen (bv. die een indicatie zijn voor ernstige nier-of leveraandoeningen), overwegen de behandeling te staken. Bij vermoeden van groeivertraging de behandeling onderbreken. Indien de symptomen op paradoxale wijze juist verergeren, de dosering verlagen of de medicatie staken. Na staken is zorgvuldig toezicht nodig, omdat tijdens de behandeling een depressie of chronische hyperactiviteit kan zijn gemaskeerd. Concerta en Kinecteen niet gebruiken bij een ernstige vernauwing van het maag-darmstelsel, bij dysfagie of bij ernstige slikproblemen; het niet-resorbeerbare omhulsel van deze tabletten kan in de feces teruggevonden worden.
Methylfenidaat mag op de dag van een (geplande) operatieve ingreep niet worden gebruikt.
De gevolgen voor veiligheid en werkzaamheid op de lange termijn zijn onvolledig bekend. Na gebruik langer dan 1 jaar de behandeling jaarlijks onderbreken (bij voorkeur tijdens schoolvakanties) om na te gaan of voorzetting van de behandeling nog nodig is. Behandeling wordt gewoonlijk tijdens of na de puberteit gestaakt. Chronisch misbruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid met een verschillende mate van abnormaal gedrag.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Wees voorzichtig bij EEG-afwijkingen of epilepsie, geneesmiddelen- of alcoholafhankelijkheid of risicofactoren daarvoor en bij onderliggende medische aandoeningen waarbij een stijging van bloeddruk of hartfrequentie gevaar op kan leveren. Methylfenidaat kan laboratoriumtesten op amfetaminen een fout-positieve uitslag geven, met name bij een immunoassay-screeningstest.
Niet gebruiken bij kinderen < 6 jaar en bij ouderen (> 60 jaar), omdat bij deze leeftijdsgroep de veiligheid en werkzaamheid niet zijn vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid voor het beginnen van een behandeling bij volwassenen met ADHD is evenmin vastgesteld en ook niet voor routinematige voortzetting van de behandeling bij het bereiken van een leeftijd van 18 jaar. Als het niet lukt de behandeling bij een 18-jarige te stoppen, kan het voortzetten van de behandeling op volwassen leeftijd nodig zijn; de noodzaak tot verdere behandeling moet regelmatig worden beoordeeld. Bij nierinsufficiëntie en bij leverinsufficiëntie bestaat er geen ervaring met methylfenidaat.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Stimulerende werking op het centrale zenuwstelsel. Het is een indirect werkend sympathicomimeticum en lijkt in farmacologische eigenschappen op de amfetaminen. Het preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang. Werkingsduur: gewone tablet 3–5 uur; Concerta 12 uur; Medikinet CR en Equasym XL 8 uur.
Kinetische gegevens
| Overig | Medikinet CR bestaat uit 50% directe afgifte en 50% gereguleerde afgifte; in Equasym is deze verhouding 30% resp. 70%; in Concerta wordt 22% direct afgegeven en verlaat 78% de tablet verlengd als uit een osmotische pomp. |
| F | voor gewone tablet, Medikinet CR en Equasym XL: 30% (11–51%) door first-pass-effect. |
| T max | gewone tablet gem. 1–2 uur; Concerta 6–8 uur (initiële piek 1–2 uur), Equasym XL 4½ uur (initiële piek 1–2 uur), Medikinet CR 2,8 uur (na de initiële piek is er 3 uur later een tweede stijging). Gelijktijdige inname van voedsel met een hoog vetgehalte verhoogt de maximale plasmaconcentratie van de Equasym XL met 30% en vertraagt de Tmax van Equasym XL met 1 uur, die van Medikinet CR met 1½ uur. |
| V d | 13,1 l/kg. |
| Metabolisering | snel en extensief tot inactieve metaboliet. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metaboliet. |
| T 1/2 | gewone tablet ca. 2 uur; Concerta ca. 3½ uur; Equasym XL gem. 2 uur; Medikinet CR 3,2 uur. |
Geneesmiddelgroep
methylfenidaat hoort bij de groep amfetaminen.