nicotine

• Verlichting of bestrijding van de nicotine-onthoudingsverschijnselen bij stoppen met roken;
• Vermindering van de drang naar roken, als onderdeel van een gedragsondersteunend stoppen–met–rokenprogramma.

Pas niet tegelijkertijd verschillende geneesmiddelen die nicotine bevatten toe.

Er zijn aanwijzingen dat nicotine de hemodynamische effecten van adenosine kan versterken.

Afhankelijk van de mate van roken geven nicotine en/of andere stoffen in de tabak een verandering van de biologische beschikbaarheid, verdeling of eliminatie van een aantal geneesmiddelen. Roken kan het effect verminderen van opiaten, furosemide, bètablokkers, nifedipine en H₂-antagonisten en het effect versterken van sympathicomimetica. Roken verhoogt de metabole activiteit van CYP1A2, dit wordt niet veroorzaakt door blootstelling aan nicotine. Ophouden met roken, al dan niet gevolgd door nicotinesubstitutietherapie, kan daardoor de individuele respons op gelijktijdig toegediende geneesmiddelen zoals coffeïne, theofylline, fluvoxamine, imipramine, clomipramine, olanzapine, clozapine en ropinirol veranderen én kan aanpassing van de dosering noodzakelijk maken. Aanpassing van de dosering van theofylline kan, door een afname van de metaboliseringssnelheid in de lever, zelfs maanden na het stoppen met roken, nodig zijn. Wees ook vooral oplettend op een veranderde insulinerespons, als gevolg van het stoppen met roken kan een lagere dosis insuline mogelijk voldoende zijn.

• recent myocardinfarct;
• instabiele of verslechterende angina pectoris, Prinzmetal-angina;
• ernstige cardiale aritmieën;
• recent cerebrovasculair accident;
• niet-rokers of occasionele rokers;
• een orale of faryngeale ontsteking of actieve oesofagitis (kauwgom, zuigtablet);
• huidaandoeningen, die transdermale therapie compliceren (pleisters);
• kinderen < 12 jaar.

Bij ongecontroleerde hypertensie hebben niet-farmacologische interventies de voorkeur. Wees voorzichtig (dus niet toepassen zonder raadpleging van arts of apotheker) bij ernstige hypertensie, feochromocytoom, vasospasmen, stabiele angina pectoris, cerebrovasculaire aandoeningen, een voorgeschiedenis van of bestaande epilepsie, occlusieve perifere arteriële aandoeningen, hartfalen, bypass van de hartslagaders en angioplastie, hyperthyreoïdie, diabetes mellitus, (matig) ernstige leverinsufficiëntie of ernstige nierinsufficiëntie. Bij gebruik van de kauwgom, sublinguale tablet en zuigtablet tevens voorzichtig zijn bij peptische ulcera, chronische keelaandoeningen en bij astma.

Patiënten met diabetes mellitus die gestopt zijn met roken en gestart zijn nicotinevervangende therapie moeten vaker hun bloedglucosespiegel controleren, omdat door een daling van de nicotinespiegel het koolhydraatmetabolisme kan veranderen.

Bij ernstige of aanhoudende huidreactie de behandeling met de pleister staken. Indien contactallergieën zijn opgetreden bij gebruik van transdermaal nicotine kan een ernstige reactie ontstaan bij blootstelling aan nicotinebevattende producten of roken.

Voor een optimale behandeling is psychosociale begeleiding noodzakelijk en deze dient bij voorkeur nog enige tijd te worden voortgezet na beëindiging van de therapie. De therapie staken indien na een maand niet is gestopt met roken. Als de gebruiker van de pleister doorgaat met roken kunnen de bijwerkingen frequenter optreden en meer uitgesproken zijn. Ook is er kans op een myocardinfarct.

De kauwgom kan blijven plakken aan gebitsprothesen.

Langdurig gebruik van een ’drop’-smaak kauwgom preparaat kan in zeldzame gevallen reversibel pseudoaldosteronisme veroorzaken bij sensitieve personen.

Niet zonder het raadplegen van een arts toepassen bij kinderen ≥ 12 jaar, omdat bij deze leeftijdsgroep onvoldoende ervaring bestaat. Nicotinebevattende preparaten buiten bereik van kinderen bewaren. De hoeveelheden nicotine zijn zelfs bij gebruikte pleisters hoog genoeg om kleinere kinderen (fatale) schade toe te brengen. Niet toepassen bij kinderen < 12 jaar (gecontra-indiceerd).

Symptomen
Doseringen die door volwassen rokers getolereerd worden, kunnen bij kleine kinderen ernstige vergiftigingsverschijnselen veroorzaken en fataal zijn. Symptomen: Bij kinderen: opwinding, maag-darmklachten, bleekheid, zwakte, ontbrekende reflexen, spiertrekkingen in de extremiteiten. Bij niet-rokende volwassenen: bleekheid, zweten, speekselvloed, maag-darmklachten, hoofdpijn, duizeligheid, tremor, verwardheid, gehoor- en gezichtsstoornissen, spierzwakte, tachycardie, cardiale aritmie, hypotensie, circulatoire collaps, coma, fatale convulsies, uitputting, ontbrekende reflexen en ademhalingsinsufficiëntie. Letale doses veroorzaken convulsies en de dood treedt in ten gevolge van hartinsufficiëntie of (vaker) als gevolg van perifere of centrale respiratoire paralyse. De acute letale orale dosis bij niet-rokende volwassenen is 40–60 mg. Chronische rokers kunnen door gewenning zeer hoge doses verdragen. Het risico van vergiftiging ten gevolge van het doorslikken van kauwgom is klein daar de absorptie zonder kauwen langzaam en incompleet is.

Therapie
Naast ondersteunende maatregelen; diazepam bij convulsies, atropine bij excessieve bronchiale secretie of diarree, vochttoediening bij hypotensie/cardiovasculaire collaps. Actieve kool vermindert de absorptie van ingeslikte nicotine.

Zie meer informatie over symptomen en behandeling de monografie nicotine via vergiftigingen.info.

Nicotine wordt gebonden aan nicotinereceptoren die vooral te vinden zijn bij de neuromusculaire overgangen (spierweefsel), de autonome ganglia, bijnier en het centraal zenuwstelsel. Werkt in lage doses stimulerend, in hoge doses remmend. De effecten zijn tevens afhankelijk van toedieningssnelheid, bestaande autonome tonus, individuele variatie en tolerantie. Na herhaalde toediening kan het effect afnemen. Voor de cardiale effecten treedt waarschijnlijk geen tolerantie op. Bij langzaam kauwen van de kauwgom gedurende 30 minuten wordt 90% van de nicotine afgegeven.

Kinetische gegevens