tibolon
Samenstelling
Livial Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Tibolinia Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Tibolon Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Ernstige climacterische klachten (zoals door de vrouw ervaren) kunnen worden behandeld met hormoonsuppletie, waarbij na 3 maanden evaluatie plaatsvindt. Vrouwen zonder uterus worden alleen behandeld met een oestrogeen (estradiol). Kies voor estradiol transdermaal bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolie (zoals BMI > 30 kg/m²). Vrouwen met een uterus worden behandeld met een combinatie van een oestrogeen en een progestageen. In de perimenopauze wordt een progestageen cyclisch toegevoegd. In de postmenopauze wordt een continu combinatiepreparaat geadviseerd. Bij urogenitale atrofie bij postmenopauzale vrouwen kan een lokaal oestrogeen worden gebuikt.
Het gebruik van tibolon wordt ontraden vanwege meer kans op endometriumcarcinoom en bij met name vrouwen die langer dan 10 jaar in de postmenopauze zijn, meer kans op CVA.
Indicaties
- Symptomen van oestrogeendeficiëntie in de postmenopauze, meer dan een jaar na de menopauze.
Dosering
In geval van een natuurlijke menopauze de behandeling pas ten minste 12 maanden na de laatste menstruatie starten; in geval van een operatieve menopauze kan de behandeling direct worden begonnen.
Symptomen van oestrogeendeficiëntie:
Volwassenen:
2,5 mg 1×/dag. Zo kort mogelijk behandelen.
Bij overstappen van een continu gecombineerde hormoonsuppletietherapie kan op ieder moment met de therapie worden gestart. Bij overstappen van een sequentiële hormoonsuppletietherapie, de behandeling beginnen op de dag na afronding van de voorafgaande behandelcyclus.
De tabletten bij voorkeur steeds op hetzelfde tijdstip innemen. Een vergeten dosis kan tot 12 uur later worden ingenomen. Indien > 12 uur zijn verstreken doorgaan met de volgende tablet zonder de vergeten dosis alsnog in te nemen.
De tabletten zonder kauwen met wat water of een andere vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): pijn in onderbuik. Abnormale haargroei. Vaginale afscheiding en jeuk, verdikking van de endometriumwand, postmenopauzale hemorragie, gevoelige borsten, vulvovaginale candidiasis, vaginale bloeding, bekkenpijn, cervicale dysplasie. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): acne. Vaginale mycose, tepelpijn.
Verder zijn gemeld: duizeligheid, hoofdpijn, migraine, visusstoornissen (zoals troebel zien), gastro–intestinale klachten, depressie, oedeem, huiduitslag, jeuk, seborroïsche dermatitis, galblaasaandoeningen, huid– en subcutane aandoeningen (zoals chloasma, erythema multiforme, erythema nodosum, vasculaire purpura), spier– en gewrichtspijn, veranderingen in leverfunctiewaarden.
Interacties
Het effect van anticoagulantia kan worden versterkt, omdat tibolon de fibrinolytische activiteit in het bloed kan verhogen. In vitro remt tibolon CYP2C9; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van CYP2C9-substraten met een smalle therapeutische breedte, zoals fenytoïne en tolbutamide. Theoretisch kan door gelijktijdig gebruik van leverenzyminducerende stoffen zoals bosentan, sint-janskruid, anti-epileptica (bv. fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) en antibacteriële/antivirale middelen (bv. rifampicine, rifabutine) de werkzaamheid afnemen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overig: Dierstudies laten een anti–fertiele en embryotoxische werking zien. Bij optreden van zwangerschap de behandeling direct staken.
Advies: Gebruik is gecontra–indiceerd.
Lactatie
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra–indiceerd.
Contra-indicaties
- veneuze trombo-embolie (diepveneuze trombose, longembolie) of arteriële trombo-embolische aandoening (angina pectoris, myocardinfarct, CVA of TIA) in de anamnese;
- trombofiele aandoening (zoals proteïne C–, proteïne S– of antitrombinedeficiëntie);
- acute leveraandoening (in de anamnese) zolang de leverfuncties niet zijn genormaliseerd;
- oestrogeenafhankelijke tumoren;
- mammacarcinoom in de anamnese;
- onbehandelde hyperplasie van het endometrium;
- onverklaarde vaginale bloedingen;
- acute porfyrie.
Waarschuwingen
Voortzetting van de behandeling periodiek, op zijn minst jaarlijks, beoordelen. De behandeling dient zo kort mogelijk te worden gegeven. Controleer de patiënt extra bij een anamnese van:
- uterusmyomen of endometriose,
- endometriumhyperplasie,
- risicofactoren voor trombo-embolische aandoeningen,
- risicofactoren voor oestrogeengevoelige tumoren (zoals mammacarcinoom bij eerstegraads familielid),
- hypertensie,
- leveraandoening,
- cholelithiasis,
- diabetes mellitus,
- migraine of ernstige hoofdpijn,
- systemische lupus erythematodes,
- epilepsie,
- astma,
- otosclerose.
Wees voorzichtig bij een verminderde hart- of nierfunctie, in verband met mogelijke vochtretentie. Bij een bestaande hypertriglyceridemie bedacht zijn op meer kans op pancreatitis. Tijdens een langdurige behandeling regelmatig lichamelijk onderzoek uitvoeren.
Vanaf het eerste jaar van behandeling met tibolon neemt de kans op ischemisch CVA toe, vooral bij een hogere leeftijd (> 60 j.). Door hormoonsuppletietherapie is er ook meer kans op veneuze trombo–embolie, vooral tijdens het eerste jaar van behandeling; wees voorzichtig bij risicofactoren voor het optreden van veneuze trombo-embolie (zoals gebruik van oestrogenen, hogere leeftijd, positieve familie-anamnese, ernstig overgewicht, carcinoom, systemische lupus erythematodes (SLE) of immobilisatie).
Bij de geringste tekenen van trombose, bloeddrukstijging, voor het eerst optreden van migraine–achtige hoofdpijn, geelzucht of achteruitgang van de leverfuncties en bij langdurige immobilisatie de toediening staken. Indien na electieve chirurgie langdurige immobilisatie is te verwachten, de behandeling vier tot zes weken vóór de ingreep onderbreken en pas hervatten bij volledige mobilisatie.
Door gebruik van tibolon kan endometriumhyperplasie optreden. Er is meer kans op endometriumcarcinoom, vooral bij een langere behandelduur; na staken van de behandeling kan deze kans gedurende minstens 10 jaar toegenomen blijven. Verwijs door voor een gynaecologisch onderzoek indien doorbraakbloedingen na zes maanden behandeling nog steeds optreden, pas geruime tijd na beginnen van de behandeling voor het eerst optreden of aanhouden na stoppen van de behandeling. Het gebruik van tibolon hangt samen met een lichte toename van de kans op mammacarcinoom. De toegenomen kans is binnen een paar jaar waarneembaar, neemt toe met een langere behandelduur en gaat binnen vijf jaar na staken van de behandeling terug naar normaal. Binnen 5 jaar van gebruik van hormoonsuppletietherapie is er een lichte toename van de kans op ovariumcarcinoom waarneembaar.
Er zijn aanwijzingen dat de kans op dementie bij vrouwen die zijn gestart met hormoonsuppletietherapie boven een leeftijd van 65 jaar is toegenomen.
Overdosering
Eigenschappen
Steroïd met oestrogene, progestagene en androgene activiteit. Heeft oestrogene effecten op vasomotorische symptomen. Werking: binnen enkele weken, optimaal na ten minste drie maanden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en bijna volledig. |
| T max | (van 3α-OH- en 3β-OH-tibolon) 1–1,5 uur. |
| Metabolisering | na orale toediening vindt snelle omzetting plaats in twee metabolieten (3α-OH- en 3β-OH-tibolon) met oestrogene activiteit en een metaboliet met progestagene en androgene activiteit. |
| Eliminatie | grotendeels in de vorm van geconjugeerde metabolieten, vnl. met de feces. |
| T 1/2el | (van 3α-OH- en 3β-OH-tibolon) ca. 7 uur. |
Geneesmiddelgroep
tibolon hoort bij de groep progestagenen, excl. anticonceptiva.