bazedoxifeen
Samenstelling
Conbriza (als acetaat) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van (postmenopauzale) osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met vitamine D3 en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie zijn zoledroninezuur of denosumab alternatieven, en ibandroninezuur of raloxifeen wanneer hiermee niet wordt uitgekomen. Kies voor teriparatide bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie voor bovengenoemde middelen, of bij het optreden van een derde fractuur tijdens de behandeling. Strontium geldt als laatste mogelijkheid, wanneer overige therapieën geen optie zijn en als het risico van cardiovasculaire aandoeningen niet vergroot is.
Bazedoxifeen lijkt even effectief als raloxifeen in het voorkómen van wervelfracturen. In tegenstelling tot raloxifeen, is een beschermend effect op mammacarcinoom niet aangetoond voor bazedoxifeen.
Indicaties
Behandeling van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen met meer kans op fracturen.
Dosering
Postmenopauzale osteoporose:
Volwassenen:
20 mg 1×/dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers. Spierspasmen, waaronder beenkramp. Perifeer oedeem.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid. Slaperigheid. Droge mond. Urticaria, huiduitslag, jeuk. Verhoogde waarden triglyceriden, ASAT en ALAT.
Soms (0,1-1%): oppervlakkige tromboflebitis, diepveneuze trombose, longembolie, retinale veneuze trombose.
Verder zijn gemeld: palpitaties. Bijwerkingen aan het oog, nl. wazig zien, fotopsie, gezichtsveldstoornissen, visusvermindering, droge ogen, ooglidoedeem, blefarospasme, oogpijn en -zwelling.
Interacties
Gebruik van bazedoxifeen verhoogt hormoonbindende globulineconcentraties, waaronder corticosteroïdenbindend hormoon, geslachtshormoonbindend globuline en thyroxinebindend globuline; mogelijk kan bij comedicatie dit consequenties hebben voor de dosering van betreffende hormonen. Het metabolisme van bazedoxifeen kan worden versneld door gelijktijdig gebruik van UGT-inducerende stoffen, zoals rifampicine, fenobarbital en sint-janskruid.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- (een geschiedenis van) veneuze trombo-embolische gebeurtenissen, waaronder diepveneuze trombose, longembolie en retinale veneuze trombose;
- baarmoederlijke bloeding met onbekende oorzaak;
- tekenen of symptomen van endometriumkanker.
Waarschuwingen
Het gebruik van bazedoxifeen wordt afgeraden bij vrouwen met meer kans op veneuze trombo-embolische gebeurtenissen zoals bij hogere leeftijd, obesitas, immobilisatie, operatieve ingreep, ernstig trauma en maligniteit. Vóór en tijdens langdurige immobilisatie (bv. postoperatief herstel) de behandeling staken en pas hervatten als de patiënt weer geheel ambulant is. Elke uteriene bloeding die tijdens de behandeling optreedt volledig onderzoeken. Bazedoxifeen kan de serumtriglyceridenwaarden verhogen; daarom voorzichtig zijn bij patiënten met bekende hypertriglyceridemie. Calcium- en vitamine D-supplementen moeten worden toegevoegd aan het dieet indien de dagelijkse inname onvoldoende is. De veiligheid bij patiënten met borstkanker is niet bestudeerd. Het gebruik van bazedoxifeen is onvoldoende onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie. Gebruik bij patiënten met leverinsufficiëntie wordt ontraden aangezien een meer dan viervoudige verhoging van de blootstelling aan bazedoxifeen werd gezien.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botresorptie) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte, verhoging HDL-cholesterolgehalte, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| F | ca. 6%. |
| T max | ca. 2 uur. |
| V d | ca. 15 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | in de lever via glucuronidering tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 1% met de urine. |
| T 1/2el | ca. 30 uur. |
Geneesmiddelgroep
bazedoxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.