raloxifeen
Samenstelling
Evista (hydrochloride) Daiichi Sankyo Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Raloxifeen Tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 60 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies voor de behandeling van (postmenopauzale) osteoporose in eerste instantie uit de bisfosfonaten alendroninezuur en risedroninezuur in combinatie met vitamine D3 en, afhankelijk van de dagelijkse inname van de patiënt, calcium. Bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie zijn zoledroninezuur of denosumab alternatieven, en ibandroninezuur of raloxifeen wanneer hiermee niet wordt uitgekomen. Kies voor teriparatide bij het bestaan van een contra-indicatie of intolerantie voor bovengenoemde middelen, of bij het optreden van een derde fractuur tijdens de behandeling. Strontium geldt als laatste mogelijkheid, wanneer overige therapieën geen optie zijn en als het risico van cardiovasculaire aandoeningen niet vergroot is.
Indicaties
Behandeling en preventie van osteoporose bij vrouwen in de postmenopauze.
Dosering
Postmenopauzale osteoporose:
Volwassenen:
60 mg 1×/dag met of zonder voedsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): opvliegers (vooral tijdens de eerste zes maanden van de behandeling). Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, buikpijn en dyspepsie. Griepachtige verschijnselen. Toename bloeddruk.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, incl. migraine. Huiduitslag. Beenkrampen. Milde symptomen aan de borsten zoals pijn, opgezette en gevoelige borsten. Dosisafhankelijk perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): veneuze trombo-embolische gebeurtenissen (vooral tijdens de eerste vier maanden van de behandeling; waaronder diepveneuze trombose, longembolie, trombose in de vena retinalis en oppervlakkige tromboflebitis), arteriële trombo-embolische reacties, fatale beroerte. Trombocytopenie. Benigne endometriumpoliepen.
Verder zijn gemeld: matige toename van ASAT en/of ALAT en galstenen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met systemische oestrogenen wordt in verband met onvoldoende ervaring niet aangeraden. Bij combinatie met vitamine K-antagonisten de protrombinetijd controleren: een geringe daling hiervan kan na enige weken ontstaan. Niet combineren met colestyramine (of andere anion-uitwisselende harsen) in verband met een significante verlaging van de resorptie en onderbreking van de enterohepatische kringloop van raloxifeen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden, omdat het de ontwikkeling van de baby zou kunnen beïnvloeden.
Contra-indicaties
(Actuele of doorgemaakte) veneuze trombo-embolische gebeurtenissen zoals diepveneuze trombose, longembolie en trombose in de vena retinalis. Leverfunctiestoornissen, inclusief cholestasis. Ernstige nierfunctiestoornis. Onverklaarde vaginale bloedingen. Endometriumcarcinoom, vanwege het ontbreken van veiligheidsgegevens.
Waarschuwingen
Wees terughoudend bij een voorgeschiedenis van of risicofactoren voor een beroerte (voorbijgaande ischemische aanval, atriumfibrillatie), omdat de sterfte als gevolg van een beroerte toeneemt bij gebruik van raloxifeen. De kans op veneuze trombo-embolie is toegenomen. Bij immobilisatie het gebruik, indien mogelijk drie dagen tevoren, staken. Bij vrouwen met lage voedselinname worden calcium- en vitamine D-supplementen aangeraden tijdens behandeling. Het optreden van vaginale bloeding tijdens de behandeling is onverwacht en moet worden onderzocht. Tijdens behandeling het totaal serumbilirubine, γ-GT, alkalische fosfatase, ALAT en ASAT regelmatig controleren in geval van verhoogde waarden. Bij voorgeschiedenis van een door oraal oestrogeen geïnduceerde hypertriglyceridemie (> 5,6 mmol/l) de serumtriglyceriden controleren tijdens behandeling. Omdat de veiligheid van toepassing bij mammacarcinoom niet voldoende is onderzocht, raloxifeen hierbij alleen toepassen nadat de behandeling (incl. adjuvante therapie) is afgerond. Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierinsufficiëntie.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Het bezit selectieve agonistische of antagonistische activiteiten voor oestrogeengevoelige weefsels. Het heeft een oestrogene werking op het bot (remming van de botresorptie) en op het lipidenprofiel (verlaging totale cholesterol- en LDL-cholesterolgehalte in het bloed, geen effect op triglyceridengehalte). Het heeft een anti-oestrogene werking op het mammaweefsel en het endometrium, waardoor stimulatie uitblijft. Het vermindert niet de symptomen van oestrogeendeficiëntie zoals opvliegers. Een vermindering van osteoporose-gerelateerde wervelfracturen is aangetoond, maar niet van heupfracturen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| Overig | F = 2% vanwege uitgebreid first-pass-metabolisme. |
| Overig | uitgebreide distributie in het lichaam. |
| Eiwitbinding | 98–99%. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever (glucuronidering). Ondergaat een enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, < 6% met de urine. |
| T 1/2 | ca. 28 uur. |
Geneesmiddelgroep
raloxifeen hoort bij de groep oestrogeenreceptormodulatoren.