buprenorfine (bij verslaving)
Samenstelling
Buprenorfine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 2 mg, 8 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
buprenorfine (bij verslaving) vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Voor buprenorfine als substitutiebehandeling voor opioïdverslaving is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Opioïdverslaving; een substitutiebehandeling in het kader van een medische, sociale en psychologische opzet.
De behandeling is bestemd voor gebruik bij volwassenen en adolescenten ouder dan 15 jaar die erin toegestemd hebben behandeld te worden voor hun verslaving.
Dosering
Behandeling pas starten als er objectieve en duidelijke tekenen van ontwenning zijn.
Aan het begin van de behandeling wordt dagelijkse verstrekking aan bevolen, bij een stabiele toestand mag indien mogelijk aan een patiënt een dosis voor een aantal dagen worden meegegeven tot maximaal zeven dagen.
Substitutiebehandeling bij opioïdverslaving.
Volwassenen:
Begindosering: varieert van 0,8–4 mg 1×/dag; omdat er echter uitsluitend sublinguale tabletten van 2 en 8 mg op de Nederlandse markt zijn, is met dit preparaat alleen een begindosis van 2 mg mogelijk. Bij gelijktijdig gebruik van methadon eerst de dosering methadon verminderen tot max. 30 mg/dag. Onderhoudsdosering: varieert per individu en wordt bepaald door ophoging van de begindosering totdat de minimale werkzame dosering is vastgesteld; maximale dagdosering is 24 mg. Na een voldoende lange periode van stabilisatie de dosering geleidelijk afbouwen.
De tablet onder de tong houden totdat deze opgelost is (gewoonlijk na 5–10 min).
Bijwerkingen
Gerelateerd aan ontwenningsverschijnselen: buikpijn, diarree, spierpijn, angst, zweten.
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, asthenie.
Vaak (1-10%): angst, nervositeit, duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. ECG-abnormaliteiten (QT-prolongatie), syncope, orthostatische hypotensie. Rinorroe, traanstoornis. Obstipatie, diarree, misselijkheid, braken, buikpijn. Zweten, rugpijn, rillingen.
Soms (0,1-1%): levernecrose, hepatitis. Ademhalingsdepressie. Hallucinaties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met alcohol of benzodiazepinen kan leiden tot mogelijk fatale ademhalingsdepressie. Het gebruik van een ander opioïd of andere centraal depressieve stoffen (zoals anaesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) en cimetidine kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (versterkte sedering, ademhalingsdepressie). Vermijd het gelijktijdig of korter dan twee weken tevoren gebruiken van MAO-remmers.
Buprenorfine wordt voor ca. 30% gemetaboliseerd door CYP3A4; krachtige remmers van CYP3A4 zoals ketoconazol en proteaseremmers als indinavir en ritonavir kunnen de plasmaspiegel van buprenorfine verhogen en gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren kan de plasmaspiegel verlagen.
Bij gelijktijdig gebruik van andere potentiële hepatotoxische geneesmiddelen kan acute leverschade optreden.
Zwangerschap
Buprenorfine passeert de placenta.
Teratogenese: Er zijn relatief weinig gegevens over gebruik van buprenorfine tijdens de zwangerschap bij de mens; die laten geen kanstoename van congenitale afwijkingen zien. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Chronisch gebruik tijdens het 3e trimester kan leiden tot ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene. Aan het eind van de zwangerschap kan buprenorfine ademhalingsdepressie bij de neonaat veroorzaken, óók na korte toedieningsperiode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, kortdurend en in een zo’n laag mogelijke dosering.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: mogelijk. De concentratie in de moedermelk is echter laag en de orale resorptie gering.
Overig: Opioïden remmen de lactatie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- alcoholisme of delirium tremens.
Waarschuwingen
De behandeling met buprenorfine pas starten wanneer duidelijke ontwenningsverschijnselen zichtbaar zijn. Als het wordt toegediend wanneer er nog opioïden aan de µ-receptor zijn gebonden, verdringt buprenorfine deze van de receptor en veroorzaakt het hevige ontwenningsverschijnselen (’precipitated withdrawal’), met name indien toegediend binnen 6 uur na de laatste inname van heroïne of binnen 24 uur van methadon. Bij overstappen van methadon op buprenorfine eerst de methadondosis afbouwen tot ≤ 30 mg/ dag. Ook bij suboptimale dosering kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.
Voorafgaand aan en tijdens de behandeling de leverfunctie controleren. Acute leverschade kan optreden, vooral bij reeds bestaande leveraandoeningen, infectie met het hepatitis B- of hepatitis C-virus, gelijktijdig gebruik van andere potentiële hepatotoxische geneesmiddelen en aanhoudend drugsgebruik. Bij optreden van levernecrose of geelzucht de behandeling staken indien de klinische toestand van de patiënt dit toelaat.
Wees verder voorzichtig bij astma, verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, nierinsufficiëntie, craniaal trauma, verhoogde craniale druk, convulsieve aandoeningen, cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, toxische psychose, galwegaandoeningen en -stenen, pancreatitis, prostaathypertrofie, hypothyreoïdie, onbehandeld myxoedeem, bijnierschorsinsufficiëntie. Gebruik bij kinderen < 15 jaar wordt niet aanbevolen vanwege gebrek aan gegevens.
Overdosering
Zie voor informatie met betrekking tot een vergifting met buprenorfine de monografie opioïden via toxicologie.org/opioïden.
Eigenschappen
Buprenorfine is een partiële opioïd-agonist/antagonist die zich aan de μ- en κ-receptoren in de hersenen bindt. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
| Overig | Uit de tablet wordt alleen na sublinguale toediening een therapeutische bloedspiegel van buprenorfine bereikt. |
| T max | sublinguaal na 90 min. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Overig | buprenorfine ondergaat een enterohepatische kringloop. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4 vrijwel volledig tot o.a. de-alkylbuprenorfine (norbuprenorfine), een agonist van de μ-receptoren met een geringe intrinsieke activiteit. |
| Eliminatie | voornamelijk onveranderd met de feces (ca. 80%); de rest als conjugaat met de urine. |
| T 1/2el | 20–25 uur. |
Geneesmiddelgroep
buprenorfine (bij verslaving) hoort bij de groep middelen bij opioïdverslaving.