cimetidine
Samenstelling
Cimetidine Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Bruistablet
- Sterkte
- 800 mg
De bruistablet bevat: 36 mg aspartaam, overeenkomend met 20 mg fenylalanine.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg, 800 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van eerste-episode maagklachten, functionele maagklachten en gastro-oesofageale refluxziekte bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H2-receptorantagonist en een protonpompremmer. Bij voldoende effect wordt de medicatie geleidelijk gestopt. Bij een antacidum gaat de voorkeur uit naar een combinatie van algeldraat met magnesiumhydroxide (werkt sneller en langer), bij een H2-receptorantagonist naar ranitidine en bij een protonpompremmer naar omeprazol; dit in verband met de bredere toepasbaarheid en de prijs.
Indicaties
Ulcus pepticum. Zollinger-Ellisonsyndroom. Lichte tot matig-ernstige reflux-oesofagitis. Preventie van chronisch recidiverende, peptische ulcera. Peptische ulcera ten gevolge van gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers (NSAID’s).
Dosering
Ulcus pepticum:
Volwassenen:
800 mg voor het slapen gaan òf 400 mg bij het ontbijt en 400 mg bij het slapen gaan òf 200 mg driemaal per dag tijdens de maaltijden en 400 mg voor het slapen gaan, gedurende ten minste 4 weken; zo nodig verhogen tot 400 mg 4×/dag, tijdens de maaltijden en voor het slapen gaan. Bij ulceraties gepaard gaande met bloeding of een toename van de kans op bloeding 200 mg 3×/dag tijdens de maaltijden en 400 mg voor het slapengaan. Preventie van chronisch recidiverende ulcera: 400 mg 1×/dag voor het slapen gaan.
Zollinger-Ellisonsyndroom:
Volwassenen:
200 mg 3×/dag tijdens de maaltijden en 400 mg voor het slapen gaan; zo nodig verhogen tot 400 mg 4×/dag tijdens de maaltijden en voor het slapen gaan òf tot 400 mg 3×/dag tijdens de maaltijden en 800 mg voor het slapen gaan.
Lichte tot matig-ernstige reflux-oesofagitis:
Volwassenen:
800 mg 1×/dag na de avondmaaltijd. Bij onvoldoende resultaat de dosering verhogen tot 800 mg 2×/dag (na het ontbijt en na de avondmaaltijd).
Peptische ulcera ten gevolge van NSAID-gebruik:
Volwassenen:
800 mg ’s avonds voor het slapen gaan gedurende 8 weken. Ter voorkoming van een recidief-ulcus als onderhoudsdosering 400 mg ’s avonds.
Kinderen:
Alleen indien absoluut noodzakelijk en kortdurend. Voor jongere kinderen zijn de tabletten niet geschikt. 1–12 j.: 20–25 mg/kg per dag in meerdere doses iedere 4–6 uur.≤1 j. 20 mg/kg per dag in meerdere doses iedere 4–6 uur. Neonaten 10–15 mg/kg per dag in meerdere doses iedere 4–6 uur.
Nierfunctiestoornis: creatinineklaring: < 15 ml/min: 200 mg 2×/dag; 15–30 ml/min: 200 mg 3×/dag; 30–50 ml/min: 200 mg 4×/dag; > 50 ml/min: normale dosering.
De bruistablet (niet breken!) in voldoende water oplossen en direct opdrinken.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): diarree, spierpijn, vermoeidheid, (draai)duizeligheid, hoofdpijn en huiduitslag. Milde gynaecomastie kan optreden bij behandeling gedurende een maand of langer.
Zelden (0,01-0,1%): insomnia, koorts, gewrichtspijn, reversibele haaruitval en reversibele erectiele disfunctie. Interstitiële nefritis (reversibel na staken van de behandeling). Enige toename van plasmacreatinine en serumtransaminasen, meestal tijdelijk en zonder klinische betekenis. Hepatitis en pancreatitis, voorbijgaand na staken van de therapie.
Zeer zelden (< 0,01%): reversibele verwardheid, vooral bij ouderen, ernstig zieken, mensen met nierfunctiestoornissen, of bij zeer hoge doses; na staken verdwijnt dit symptoom meestal binnen 24 uur. Leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, pancytopenie, aplastische anemie. Polyneuropathie. Sinusbradycardie, tachycardie, AV-blok. Vasculitis, angio-oedeem en anafylactische reacties. Intrahepatische cholestase.
Verder zijn gemeld: depressie, hallucinaties, slaapstoornissen, agitatie. Myoklonie, dystonie, vertigo, diplopie. Pijn in de bovenbuik, misselijkheid, braken. Geelzucht. Jeuk.
Interacties
Gelijktijdige toediening van een sterk werkzaam antacidum kan de absorptie van cimetidine verminderen, een tussentijd van ten minste 2 uur aanhouden. Cimetidine remt een aantal microsomale enzymsystemen in de lever. Daardoor kan van theofylline, vitamine K-antagonisten zoals acenocoumarol, fenytoïne, β-blokkers zoals propranolol en metoprolol, benzodiazepinen, lidocaïne en nifedipine de eliminatiesnelheid afnemen en de serumconcentratie toenemen. Aanpassing van de dosering van met name theofylline, acenocoumarol, fenprocoumon, fenytoïne en nifedipine kan noodzakelijk zijn. Combinatie met parasympathicolytica of metoclopramide vermindert de resorptie van cimetidine. Bij gelijktijdig gebruik met sildenafil kan de klaring van sildenafil verminderen; een doseringsverlaging van sildenafil overwegen. Doordat H2-receptorantagonisten de pH in de maag verhogen kan de resorptie van andere geneesmiddelen toenemen of afnemen (bv. ketoconazol). Cimetidine kan de alcoholspiegel verhogen.
Zwangerschap
Cimetidine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: een anti-androgeen effect is waargenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in relatief hoge concentraties.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Bij kinderen en zwangere vrouwen met fenylketonurie geen bruistabletten gebruiken, omdat deze aspartaam bevatten. Acute porfyrie. Bekende overgevoeligheid voor H2-receptorantagonisten.
Waarschuwingen
Cimetidine kan de symptomen van een maligniteit maskeren. Bij goedaardige ulcera ventriculi de Helicobacter pylori-status vaststellen en zo nodig een eradicatietherapie instellen. Astmatische patiënten hebben bij gebruik van cimetidine een meer kans op – door histamine veroorzaakte – bronchoconstrictie. Bij nierinsufficiëntie moet de dosering worden verlaagd in overeenstemming met de creatinineklaring. Door hemodialyse wordt cimetidine uit het lichaam verwijderd, daarom moet cimetidine aan het eind van de dialyse worden gegeven.
Overdosering
Symptomen
respiratoire insufficiëntie, cyanose.
Eigenschappen
H2-receptorantagonist, die zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie remt als de pepsineproductie vermindert.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en bijna volledig. |
| Overig | F = 60–70% door first-pass-effect. |
| T max | circa 1 uur (30-90 min.) (nuchter), 2 uur (met voedsel), eventueel een tweede piek na circa 3 uur. |
| V d | 1 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | vnl. via de urine , circa 40 % onveranderd. Circa 10 % met de feces. |
| T 1/2 | 2 uur, verlengd (tot max. 5 uur) bij gestoorde nierfunctie. |
Geneesmiddelgroep
cimetidine hoort bij de groep H2-antagonisten.