granisetron
Samenstelling
Granisetron (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml, 3 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Kytril (als hydrochloride) DalecoPharmabv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Sancuso Prostrakan
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3,1 mg/etmaal
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Een 5-HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.
Indicaties
Oraal:
- Preventie of behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie bij volwassenen.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Intraveneus:
Volwassenen:
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
- Postoperatieve misselijkheid en braken.
- Preventie van vertraagde misselijkheid en braken als gevolg van chemotherapie en radiotherapie.
Kinderen ≥ 2 jaar:
- Preventie en behandeling van acute misselijkheid en braken die samenhangen met chemotherapie.
Dermaal:
- Preventie van misselijkheid en braken bij volwassenen bij matig of hoog emetogene chemotherapie, voor een geplande duur van 3–5 dagen, bij slikproblemen.
Dosering
Bij chemotherapie/radiotherapie:
Volwassenen:
Oraal: 1 mg 2×/dag of 2 mg 1×/dag, te beginnen binnen 1 uur vóór de chemo-/radiotherapie; gedurende maximaal 1 week. Gelijktijdige toediening van dexamethason in doses tot 20 mg 1×/dag is mogelijk.
Parenteraal: preventie (acute en vertraagde misselijkheid en braken): 5 min voor het begin van de chemotherapie 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v. injectie of via verdund i.v. infuus. Behandeling (acute misselijkheid en braken): 1–3 mg (10–40 microg/kg) via langzame i.v. injectie of via verdund i.v. infuus, in 5 minuten toedienen. Vervolgdoseringen met een interval van ten minste 10 minuten toedienen; max. 9 mg per 24 uur. Toediening van bv. 8–20 mg dexamethason vóór aanvang van de toediening van de cytostatische therapie, of 250 mg methylprednisolon vóór aanvang en kort ná afloop van de toediening van de cytostatische therapie, versterkt het effect van granisetron.
Transdermaal: 1 pleister aanbrengen 24–48 uur voor de chemotherapie, aan de buitenkant van de bovenarm of eventueel op de buik. Minstens 24 uur na voltooiing van de chemotherapie verwijderen; de pleister maximaal 7 dagen laten zitten. De MASCC-richtlijnen adviseren om voorafgaand aan de chemotherapie ook dexamethason toe te dienen.
Kinderen ≥ 2 jaar:
Parenteraal: Preventie en behandeling: 10–40 microg/kg, max. 3 mg, via verdund i.v. infuus in 5 minuten toedienen voor de start van de chemotherapie. Zo nodig 1× herhalen na een interval van ten minste 10 minuten.
Postoperatief:
Volwassenen:
Ter preventie 1 mg (10 microg/kg) langzame i.v. injectie (in 30 s) vóór de inductie van de anesthesie.
Ter behandeling eveneens 1 mg langzaam i.v. injectie (30 s). Max 3 mg per 24 uur.
Het concentraat verdunnen volgens bijgeleverde instructie. De tabletten in hun geheel met water innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, obstipatie.
Vaak (1-10%): slapeloosheid, diarree. Verhoogde waarden levertransaminasen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties zoals anafylaxie en urticaria. Huiduitslag. Artralgie. Extrapiramidale reacties. Serotoninesyndroom. QT-verlenging. Verminderde eetlust, droge mond, misselijkheid, braken. Vertigo. Pleister: irritatie op de aanbrengplaats.
Zelden (0,01-0,1%): dystonie, dyskinesie.
Interacties
Gelijktijdige toediening van inductoren of remmers van CYP1A1 en CYP3A4 kan de plasmaconcentratie van granisetron beïnvloeden. Wees voorzichtig bij de combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, chinolonen, enkele antimycotica. Intraveneuze toediening van 5-HT3-antagonisten gelijktijdig met paracetamol oraal kan blokkering van het analgetische effect veroorzaken. Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen (zoals SSRI’s en SNRI’s) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor 5-HT3-receptorantagonisten.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen en bij een (sub)acute darmobstructie, omdat 5-HT3-receptorantagonisten de darmmotiliteit kunnen verminderen.
Tijdens gebruik van granisetron zijn ECG-afwijkingen, waaronder verlenging van het QT-interval, waargenomen. Wees ook voorzichtig bij QT-verlenging of bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals hypokaliëmie, bradycardie, cardiotoxische chemotherapie) en relevante bestaande hartaandoeningen (zoals myocardiale ischemie, aritmie, hartfalen).
Er zijn gevallen van het serotoninesyndroom gemeld bij het gebruik van 5-HT3-receptorantagonisten (vaak in combinatie met andere serotonerge geneesmiddelen); het is raadzaam zorgvuldig te controleren op symptomen passend bij het serotoninesyndroom.
Vermijd contact met zonlicht en andere warmtebronnen op de plek waar de pleister is geplakt, tot 10 dagen na verwijdering. Vermijd bij de pleister zwemmen, sauna of intensief sporten. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve 5-HT3-(= serotonine3-)receptorantagonist. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5-HT3-receptoren in het maag-darmkanaal en de hersenstam gaat granisetron deze braakreflex tegen. Er is geen duidelijke relatie tussen de plasmaconcentratie en het anti-emetisch effect.
Kinetische gegevens
| Overig | de kinetiek verloopt lineair tot een dosering van 2½× de gebruikelijke 3 mg. |
| Resorptie | oraal snel en volledig. Pleister: langzaam. |
| Overig | F = oraal 60% door first-pass-effect. |
| T max | i.v. 10 min, pleister 24–48 uur. |
| V d | ca. 3 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. in de lever door oxidatie gevolgd door conjugatie. |
| Eliminatie | met de urine 12% onveranderd. De metabolieten deels met de urine en deels met de feces. |
| T 1/2el | circa 9–12 uur met grote interindividuele variatie. Pleister: 36 uur. |
Geneesmiddelgroep
granisetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.