palonosetron
Samenstelling
Aloxi (als hydrochloride) Helsinn Birex Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Een 5-HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.
Indicaties
Het voorkómen van acute misselijkheid en braken ten gevolge van zeer emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand. Het voorkómen van misselijkheid en braken ten gevolge van matig emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand.
Dosering
Preventie van (acute) misselijkheid en braken:
Volwassenen:
Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 250 microg als enkelvoudige intraveneuze bolus, gedurende 30 seconden toedienen.
Kinderen > 1 maand:
Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 20 microg/kg als enkelvoudige intraveneuze infusie, gedurende 15 minuten toedienen. Max. 1500 microg/dosis.
De werkzaamheid kan worden versterkt door vóór de chemotherapie een corticosteroïd toe te dienen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Obstipatie, diarree.
Soms (0,1-1%): anorexie. Angst, euforie, slaperigheid, slapeloosheid, paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Oogirritatie, amblyopie. Tinnitus. Tachycardie, bradycardie, extrasystolen, myocardischemie, sinusaritmie, verlengd QT-interval. Hypo- of hypertensie. Hik. Droge mond, buikpijn, dyspepsie, flatulentie. Huiduitslag eventueel met jeuk, allergische dermatitis. Gewrichtspijn. Urineretentie, glucosurie. Asthenie, koorts, griepachtige verschijnselen. Stijging van leverenzymwaarden, hyperbilirubinemie. Hyper- of hypokaliëmie, hypocalciëmie, hyperglykemie. Bij kinderen daarnaast: dyskinesie, epistaxis, dyspneu, hoest, urticaria, pijn op de infusieplek.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische of anafylactoïde reacties en shock.
Interacties
Klinisch niet relevante verlenging van QT-interval is waargenomen; voorzichtigheid is daarom geboden bij gelijktijdig gebruik van andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen. Bij gelijktijdig gebruik van 5-HT₃-antagonisten en andere serotonerge middelen (waaronder SSRI’s en SNRI’s) is het serotoninesyndroom gemeld.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Palonosetron kan de transitietijd in de dikke darm verlengen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van obstipatie of tekenen van subacute intestinale obstructie. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals hypokaliëmie, bradycardie, congestief hartfalen, geleidingsstoornissen, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, congenitaal of verworven QT-verlenging). Voorafgaand aan gebruik hypokaliëmie en hypomagnesiëmie corrigeren. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 1 maand zijn niet vastgesteld. Er zijn relatief weinig gegevens over het gebruik bij kinderen < 2 jaar.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve 5-HT₃-(= serotonine₃-)receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is niet precies bekend. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5-HT₃-receptoren in het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel gaat palonosetron de braakreflex tegen.
Kinetische gegevens
| V d | 6,9–7,9 l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk gemetaboliseerd, via CYP2D6 en in mindere mate via CYP3A4 en CYP1A2. |
| Eliminatie | 80% met de urine, deels onveranderd en deels als metaboliet. |
| T 1/2el | 40 uur, maar bij 10% van de patiënten > 100 uur; 21–37 uur bij kinderen. |
Geneesmiddelgroep
palonosetron hoort bij de groep 5HT3-antagonisten.