linagliptine
Samenstelling
Trajenta Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.
Er is geen bewijs voor effectiviteit van DPP-4-remmers op (diabetesgerelateerde) mortaliteit en morbiditeit.
Aan de vergoeding van linagliptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging, om de bloedglucoseregulatie te verbeteren:
- als monotherapie indien metformine ongeschikt is vanwege contra-indicatie of intolerantie;
- in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen, waaronder insuline, indien deze middelen geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geven.
Dosering
Diabetes mellitus type 2:
Volwassenen:
5 mg 1×/dag. Indien toegevoegd aan een behandeling met metformine de dosering van metformine niet veranderen en linagliptine gelijktijdig met metformine innemen. In combinatie met een sulfonylureumderivaat of met insuline een lagere dosering van het sulfonylureumderivaat of de insuline overwegen om de kans op hypoglykemie te verminderen.
Bij vergeten van de dosis, deze innemen zodra eraan wordt gedacht, echter géén dubbele dosis op dezelfde dag innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie (in combinatie met een sulfonylureumderivaat).
Vaak (1-10%): stijging lipasewaarden.
Soms (0,1-1%): nasofaryngitis, hoesten. Overgevoeligheid (bv. bronchiale hyperreactiviteit). Huiduitslag. In combinatie met insuline: obstipatie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, urticaria. Stijging amylasewaarden.
Verder zijn gemeld: pancreatitis; bulleus pemfigoïd.
Interacties
Bij gelijktijdige toediening van sterke Pgp-inductoren zoals rifampicine is de werkzaamheid van linagliptine mogelijk niet volledig.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden. Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verminderen.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Eerder gebleken overgevoeligheid voor een selectieve DPP-4-remmer.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van acute pancreatitis. Bij vermoeden van het ontstaan van een pancreatitis (met als kenmerkend symptoom aanhoudende, ernstige buikpijn) de behandeling met linagliptine staken. Bij bevestiging van de diagnose acute pancreatitis, de behandeling niet opnieuw beginnen.
Bij verdenking op bulleus pemfigoïd, de behandeling staken.
Er is geen klinische ervaring met het gebruik bij verminderde leverfunctie en weinig klinische ervaring bij patiënten > 80 jaar. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met linagliptine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Voorkomt hydrolyse van incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-like-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide). Door deze toename van GLP-1 en GIP wordt de insulineafgifte verhoogd en de glucagonconcentratie verlaagd op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden.
Kinetische gegevens
| F | ca. 30%. |
| T max | 1,5 uur. |
| V d | 15,9 l/kg. |
| Eliminatie | ca. 95% met de feces en ca. 5% met de urine. |
| T 1/2el | > 100 uur. |
Geneesmiddelgroep
linagliptine hoort bij de groep DPP4-remmers.