saxagliptine
Samenstelling
Onglyza (als hydrochloride) AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.
Er is geen bewijs voor effectiviteit van DPP-4-remmers op (diabetesgerelateerde) mortaliteit en morbiditeit.
Aan de vergoeding van saxagliptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging, om de bloedglucoseregulatie te verbeteren:
- als monotherapie indien metformine niet geschikt is vanwege contra-indicatie of intolerantie;
- in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen, met inbegrip van insuline, wanneer deze geen adequate verbetering van de bloedglucoseregulatie geven.
Dosering
Diabetes mellitus type 2:
Volwassenen:
5 mg 1×/dag. In combinatie met een sulfonylureumderivaat of met insuline kan een lagere dosering van resp. het sulfonylureumderivaat of de insuline nodig zijn om de kans op hypoglykemie te verkleinen.
Bij matig of ernstig gestoorde nierfunctie: 2,5 mg 1×/dag.
Bij vergeten van een dosis, deze innemen zodra eraan wordt gedacht, echter géén dubbele dosis op dezelfde dag innemen.
De tablet niet breken of delen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie (in combinatie met een sulfonylureumderivaat, glibenclamide).
Vaak (1-10%): bovenste luchtweginfectie, urineweginfectie, gastro-enteritis, sinusitis. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree. Huiduitslag. In combinatie met metformine: nasofaryngitis, dyspepsie, gastritis, spierpijn. In combinatie met pioglitazon: perifeer oedeem. In combinatie met metformine plus een sulfonylureumderivaat: flatulentie.
Soms (0,1-1%): (ernstige) overgevoeligheidsreacties (waaronder angio-oedeem, anafylactische reacties en anafylactische shock), acute pancreatitis. Dermatitis, urticaria, jeuk. In combinatie met metformine: gewrichtspijn, erectiestoornis. In combinatie met een sulfonylureumderivaat, glibenclamide: dyslipidemie, hypertriglyceridemie.
Interacties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante interacties bekend.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bij zeer hoge doses schadelijk gebleken (verminderde botvorming).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- Ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis na gebruik van een DPP-4-remmer.
Waarschuwingen
Voorafgaand aan de behandeling en vervolgens periodiek de nierfunctie controleren. Vanwege onvoldoende gegevens wordt het gebruik bij eindstadium nierziekte (ESRD), waarbij nierdialyse is vereist en bij ernstige leverfunctiestoornis niet aanbevolen. Wees voorzichtig bij matige leverfunctiestoornis.
Tijdens de behandeling controleren op huidaandoeningen zoals blaarvorming of ulceraties (in lijn met de standaard diabeteszorg).
Bij vermoeden van het optreden van een ernstige overgevoeligheidsreactie het gebruik staken en een alternatieve behandeling instellen.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van pancreatitis. Bij vermoeden van het ontstaan van een pancreatitis (met als kenmerkend symptoom aanhoudende, ernstige buikpijn) de behandeling met saxagliptine staken. Bij bevestiging van de diagnose acute pancreatitis, de behandeling niet opnieuw starten.
Bij gebruik van DPP-4-remmers kan (ernstige) gewrichtspijn optreden; overweeg staken van de behandeling in geval van ernstige gewrichtspijn.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van hartfalen; in onderzoek is een kleine toename in ziekenhuisopnamen als gevolg van hartfalen waargenomen tijdens gebruik van saxagliptine.
Het werkzaamheids- en veiligheidsprofiel van saxagliptine is niet vastgesteld bij verlaagde immunocompetentie (orgaantransplantatie, aids). De veiligheid en effectiviteit bij kinderen tot 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met saxagliptine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve remmer van dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). Voorkomt hydrolyse van incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-like-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijke insulinotrope polypeptide). Door deze toename van GLP-1 en GIP verhoogt de insulineafgifte en verlaagt de glucagonconcentratie op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| T max | 2 uur, 4 uur (belangrijkste metaboliet). |
| Metabolisering | vnl. door CYP3A4/5 tot o.a. een half zo werkzame actieve metaboliet. |
| Eliminatie | ca. 75% met de urine (24% onveranderd) en 22% met de feces. |
| T 1/2el | 2,5 uur (3,1 uur belangrijkste metaboliet). |
| Overig | Kan door hemodialyse uit de circulatie worden verwijderd (23% van de dosis gedurende 4 uur). |
Geneesmiddelgroep
saxagliptine hoort bij de groep DPP4-remmers.