loperamide
Samenstelling
Diacure (hydrochloride) Johnson & Johnson Consumer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg
Diarreeremmer Loperamide (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 2 mg
Imodium (hydrochloride) Johnson & Johnson Consumer bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 2 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
De drank bevat methyl- en propylparahydroxybenzoaat als conserveermiddel.
- Toedieningsvorm
- Smelttablet
- Sterkte
- 2 mg
De smelttablet bevat 0,75 aspartaam per tablet, overeenkomend met 0,42 mg fenylalanine.
Loperamide Capsules (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute diarree is in veel gevallen medicatie niet geïndiceerd. Bij dehydratie of meer kans hierop wordt rehydratievloeistof (ORS) gebruikt. Als diarree om praktische redenen als hinderlijk wordt ervaren, kan loperamide(-oxide) worden toegepast. Bij ernstige infectieuze diarree of diarree bij immuungecompromitteerde patiënten komt een antibioticum in aanmerking.
Indicaties
Symptomatische behandeling van acute of chronische diarree, wanneer causale therapie onmogelijk is, bij volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar.
Dosering
Zodra de ontlasting vaster wordt of zodra langer dan 12 uur geen ontlasting meer heeft plaatsgevonden de toediening staken. Niet langer dan 14 dagen innemen zonder arts te raadplegen. Het verdient aanbeveling bij chronische diarree van tijd tot tijd na te gaan of de dosis kan worden verlaagd of de behandeling gestaakt.
Acute diarree:
Volwassenen:
Aanvankelijk 4 mg, vervolgens zolang de diarree aanhoudt 2 mg na elke daaropvolgende dunne ontlasting; max. 16 mg per dag.
Kinderen ≥ 8 jaar:
Aanvankelijk 2 mg, vervolgens zolang de diarree aanhoudt 2 mg na elke dunne ontlasting; max. dagdosis 6 mg per 20 kg lichaamsgewicht, nooit meer dan 16 mg per dag;
2–8 jaar:
Drank: 1 mg = 5 ml per 10 kg lichaamsgewicht 2–3×/dag, max. 3 mg = 15 ml per 10 kg lichaamsgewicht per dag. Behandeling onderbreken zodra normale ontlasting optreedt of als meer dan 12 uur geen ontlasting heeft plaatsgevonden.
Chronische diarree:
Volwassenen:
Aanvankelijk 4 mg. Onderhoudsdosering 2–12 mg per dag; max. 16 mg per dag.
Kinderen ≥ 8 jaar:
Aanvankelijk 2 mg. Onderhoudsdosering 2–12 mg per dag; max. dagdosis 6 mg per 20 kg lichaamsgewicht, nooit meer dan 16 mg per dag;
2–8 jaar:
Drank: 1 mg = 5 ml per 10 kg lichaamsgewicht 2–3×/dag, max. 3 mg = 15 ml per 10 kg lichaamsgewicht per dag. Behandeling onderbreken zodra normale ontlasting optreedt of als meer dan 12 uur geen ontlasting heeft plaatsgevonden.
Bij leverfunctiestoornissen de dosering zo nodig aanpassen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, obstipatie, winderigheid.
Soms (0,1-1%): slaperigheid. Droge mond, braken, dyspepsie, (boven)buikpijn. Huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock). Bewustzijnsverlies, stupor, hypertonie, coördinatieafwijkingen. Miosis. Opgezette buik, (paralytische) ileus, (toxisch) megacolon. Branderige tong. Jeuk, bulleuze eruptie (zoals Stevens-Johnsonsyndroom, Lyell-syndroom, erythema multiforme), angio–oedeem, urticaria, urineretentie, vermoeidheid.
Interacties
Remmers van CYP3A4 en P-glycoproteïne, zoals itraconazol en ketoconazol, en remmers van CYP2C8 zoals gemfibrozil kunnen de plasmaconcentratie van loperamide verhogen. Combinatie met oraal desmopressine kan de plasmaconcentratie hiervan doen stijgen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: alleen op strikte indicatie gebruiken, met name tijdens het eerste trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
Indien remming van de peristaltiek beslist moet worden vermeden, zoals bij subileus en bij bepaalde vergiftigingen. Primaire dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts. Bacteriële enterocolitis door invasieve organismen. Acute ulceratieve colitis of pseudomembraneuze colitis hangt samen met breed-spectrum antimicrobiële middelen. Kinderen jonger dan twee jaar.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij leverfunctiestoornissen, omdat vanwege het hierbij mogelijk afgenomen first-pass-metabolisme (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden. Bij optreden van water- en elektrolytendepletie (vooral bij kinderen en ouderen) is adequate vocht- en elektrolytentoediening de belangrijkste maatregel. Bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus de toediening onmiddellijk staken. Indien bij acute diarree binnen 48 uur geen klinische verbetering wordt waargenomen de toediening onderbreken en een arts raadplegen. Bij kinderen van 2–6 jaar uitsluitend op medisch voorschrift of onder medisch toezicht toedienen. Terughoudendheid met dosering is geboden. Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Bij homozygote fenylketonurie dient men rekening te houden met de hoeveelheid fenylalanine die door aspartaam (in de smelttablet) wordt geleverd. Er zijn relatief weinig gegevens beschikbaar over het gebruik bij kinderen < 12 jaar.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Loperamide bindt zich aan de opiaatreceptor in de darmwand en vertraagt de darmmotiliteit. De verblijftijd van de darminhoud wordt verlengd, waardoor het fecale volume afneemt en de consistentie toeneemt. Bovendien vermindert loperamide het verlies aan lichaamswater en elektrolyten door een toegenomen absorptie, vooral in het ileum. Loperamide is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp).
Kinetische gegevens
| Resorptie | ≥ 65%. |
| Overig | F < 1% door groot first-pass-effect. Heeft zeer hoge affiniteit voor de darmwand. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | In de lever, vooral door CYP3A4 en CYP2C8. |
| Eliminatie | vnl. met de feces. |
| T 1/2el | 11 (9–14) uur. |
Geneesmiddelgroep
loperamide hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.