loperamide-oxide
Samenstelling
Arestal Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute diarree is in veel gevallen medicatie niet geïndiceerd. Bij dehydratie of meer kans hierop wordt rehydratievloeistof (ORS) gebruikt. Als diarree om praktische redenen als hinderlijk wordt ervaren, kan loperamide(-oxide) worden toegepast. Bij ernstig infectieuze diarree of diarree bij immuungecompromitteerde patiënten komt een antibioticum in aanmerking.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van acute diarree, wanneer causale therapie onmogelijk is.
Dosering
Acute diarree:
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar:
Begindosis 2 mg, gevolgd door 1 mg na elke dunne ontlasting. Maximaal 8 mg per dag.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, abdominale pijn, obstipatie, droge mond.
Soms (0,1-1%): duizeligheid, somnolentie, misselijkheid, braken, flatulentie, dyspepsie, huiduitslag.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties, anafylactische reactie, anafylactoïde reactie, bewustzijnsverlies, stupor, hypertonie, gestoorde coördinatie, miosis, abdominaal ongemak, abdominale distensie, ileus, megacolon, smaakstoornis, bulleuze eruptie, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme, angio-oedeem, urticaria, jeuk.
Interacties
Itraconazol, een CYP3A4-remmer, en gemfibrozil, een CYP2C8-remmer, verhogen de plasmaconcentraties van loperamide. Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne, remmers zoals ritonavir kunnen de plasmaspiegel van loperamide verhogen. Loperamide verhoogt de plasmaconcentraties van oraal desmopressine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: alleen op strikte indicatie gebruiken, met name tijdens het eerste trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Acute dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts. Acute ulceratieve colitis. Bacteriële enterocolitis door invasieve organismen zoals o.a. Salmonella, Shigella en Campylobacter. Pseudomembraneuze colitis samenhangend met breed-spectrum antimicrobiële middelen.
Waarschuwingen
Bij optreden van water- en elektrolytendepletie (vooral bij kinderen en ouderen) is adequate vocht- en elektrolytentoediening de belangrijkste maatregel. Niet gebruiken wanneer onderdrukking van de intestinale peristaltiek vermeden moet worden. Bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus de toediening staken. Bij AIDS-patiënten de behandeling staken bij de eerste tekenen van abdominale distensie. Er is nog geen ervaring bij leverinsufficiëntie en bij kinderen jonger dan 12 jaar. Voorzichtig toepassen bij leverinsufficiëntie. Bij kinderen is voorzichtigheid geboden, omdat bij gebruik van loperamide enkele gevallen van necrotiserende enterocolitis zijn gemeld na ontwikkeling van een paralytische ileus. Staak het gebruik zodra de ontlasting vaster wordt of zodra langer dan 12 uur geen defecatie heeft plaatsgevonden. Als binnen 48 uur geen verbetering optreedt, het gebruik staken en een arts raadplegen. Nooit langer dan 14 dagen gebruiken zonder een arts te raadplegen.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid, braken, obstipatie, buikpijn, buikkrampen, ileus, droge mond, urineretentie, depressie van het centrale zenuwstelsel zoals stupor, afwijkingen in coördinatie, somnolentie, miosis, musculaire hypertonie en respiratoire depressie.
Therapie
eventueel maagspoelen (indien niet gebraakt) en geactiveerde kool toedienen (binnen 3 uur na inname). Voorts: naloxon: volwassenen 0,4–0,8 mg i.v., zo nodig na enkele minuten herhalen, max. 4–10 mg; kinderen 0,01 mg/kg, max. 4 mg. Hierbij moet worden bedacht dat de werkingsduur van loperamide veel langer is dan die van naloxon (ca. 48 uur observeren). Daarnaast eventueel symptomatische therapie.
Eigenschappen
Loperamide-oxide is een pro-drug van loperamide, een perifere opiaatachtige agonist. Het wordt in de darm omgezet tot het werkzame loperamide. Loperamide bindt zich aan de opiaatreceptor in de darmwand waardoor de darmmotiliteit afneemt en de passagetijd in de darm toeneemt. De absorptie van water en elektrolyten neemt toe, vooral in het ileum. Loperamide verhoogt de tonus van de anale sfincter en reduceert daardoor incontinentie en aandrang.
Kinetische gegevens
| Resorptie | < 20%. |
| T max | 0,5–1 uur, voor loperamide 5–8 uur. |
| Metabolisering | loperamide: in de lever, via CYP3A4 en CYP2C8. |
| Overig | F = zeer gering door groot first-pass-effect in de lever. Passeert de bloed-hersenbarrière nauwelijks. |
| T 1/2el | 1 uur, voor loperamide ca. 20 uur. |
Geneesmiddelgroep
loperamide-oxide hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.