naltrexon
Samenstelling
Naltrexon (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Algemeen, opioïdverslaving: Terughoudendheid in het voorschrijven van naltrexon is gewenst. Voor naltrexon is voor de indicatie opioïdverslaving geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Aanvullende therapie binnen een behandelprogramma incl. psychologische behandeling na ontwenning van opioïdverslaving;
- Aanvullende behandeling bij alcoholverslaving, ter ondersteuning van abstinentie.
Dosering
Behandeling mag alleen worden ingesteld na een naloxon provocatietest met een negatief resultaat of als 5–10 dagen geen opioïden zijn gebruikt (5–7 dagen voor kortwerkende opioïden als morfine of heroïne en minimaal 10 dagen voor methadon).
Opioïdverslaving:
Volwassenen:
Begindosering: 25 mg, vervolgens 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.
Alcoholverslaving:
Volwassenen:
Initiële en onderhoudsdosering 50 mg 1×/dag gedurende 3 maanden, zo nodig langer. Ter bevordering van de therapietrouw kan ook 350 mg per week in 3 doses worden gegeven (bv. maandag en woensdag 100 mg, vrijdag 150 mg), maximaal 150 mg per dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Slaapstoornissen, onrust, nervositeit, angst. Buikpijn en -krampen, misselijkheid, braken. gewrichts- en spierpijn. Asthenie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, diarree, obstipatie. Dorst. Koude rillingen. Verhoogde energie. Prikkelbaarheid, radeloosheid, stemmingswisselingen, affectiestoornis. Duizeligheid. Huiduitslag. Vertraagde ejaculatie, erectiele disfunctie. Tachycardie, palpitaties, pijn in borstkas, verandering in ECG. Toegenomen transpiratie. Verhoogde traanproductie. Urineretentie.
Soms (0,1-1%): bloeddrukfluctuatie, blozen, oedeem. Verstopte neus, sinusklachten, loopneus, niezen, mond- of keelpijn, verhoogde speekselproductie. Dyspneu, dysfonie, hoest, geeuwen. Lymfadenopathie. Tremor, slaperigheid, hallucinatie, verwardheid, depressie, paranoia, desoriëntatie, nachtmerries, abnormale dromen. Verstoord libido. Wazig zien, oogirritatie, fotofobie, ooglidzwelling, oogpijn, asthenopie. Droge mond, maagzweer, flatulentie, hemorroïden. Leverafwijkingen, verhoogde waarden bloed-bilirubine, hepatitis, transaminase-stijging (reversibel na stoppen behandeling). Seborroe, jeuk, acne, alopecia. Pijn in de liezen. Pollakisurie, dysurie. Oorklachten, oorpijn, tinnitus, vertigo. Orale herpes, tinea pedis. Toegenomen eetlust, gewichtsverandering. Koorts, koude extremiteiten.
Zelden (0,01-0,1%): idiopathische trombocytopenische purpura. Suïcide neiging. Spraakstoornissen.
Zeer zelden (< 0,01%): rabdomyolyse. Exantheem. Euforie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met opioïdbevattende geneesmiddelen of methadon is gecontra-indiceerd, vanwege gevaar voor acute onthoudingsverschijnselen.
Combinatie met andere levertoxische middelen vermijden.
Naltrexon verhoogt de plasmaspiegel van acamprosaat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (reproductietoxiciteit).
Farmacologisch effect: Gebruik bij een zwangere vrouw met alcohol– of opioïdverslaving heeft een risico, namelijk acute onthoudingsverschijnselen die ernstige gevolgen voor de zwangere en de foetus kunnen hebben.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. De toediening uitstellen als pijnstillende opioïden worden voorgeschreven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstig nierfalen;
- acute hepatitis, leverinsufficiëntie;
- bij opioïdverslaafden: opioïdgebruik, omdat dit tot een acuut onttrekkingssyndroom kan leiden;
- positief testresultaat voor opioïden of mislukken van de naloxonprovocatietest.
Waarschuwingen
Vóór behandeling wordt onderzoek met naloxon aanbevolen om gebruik van opioïden vast te stellen; bij opioïdverslaafden veroorzaakt naltrexon ernstige acute onthoudingsverschijnselen, die binnen 5 min optreden en 48 uur aanhouden. De behandeling hiervan moet symptomatisch zijn, eventueel met toediening van opioïden. Geen provocatietest uitvoeren bij klinisch aanwezige ontwenningsverschijnselen of een positieve urinetest voor opioïden.
Wees voorzichtig bij lever- en/of nierinsufficiëntie. De leverfunctie voorafgaande aan het gebruik controleren en periodiek tijdens gebruik.
Patiënten die een naltrexonkuur ondergaan informeren over de kans op een acute opioïd-overdosering, na beëindiging van het naltrexoneffect, bij gebruik van opioïden.
Bij de behandeling van pijnklachten uitsluitend niet-opioïden gebruiken. Indien toch opioïdanalgesie is vereist (bv. in een noodsituatie), kan een verhoogde dosis nodig zijn om de pijn te verminderen. De patiënt hierbij controleren op o.a. respiratoire depressie en verschijnselen als gevolg van het vrijkomen van histamine.
Behandeling met naltrexon vermindert niet de toegenomen kans op suïcide bij verslaafden.
De veiligheid bij kinderen is nog niet vastgesteld.
Overdosering
Eigenschappen
Opioïdantagonist met minimale agonistische werking. Naltrexon bindt zich competitief aan opioïdreceptoren, waardoor het effect van endogene en exogene opioïden wordt geblokkeerd. Het werkingsmechanisme bij alcoholverslaving is nog niet geheel bekend. Aangenomen wordt dat alcoholverslaving mede ontstaat door activering van het endogene opioïdsysteem. Door blokkade van dit systeem door naltrexon zou de euforie na het alcoholgebruik uitblijven. Naltrexon leidt niet tot lichamelijke of psychische afhankelijkheid. Er treedt geen tolerantie op voor het antagonistisch effect.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en bijna volledig. |
| F | 5–40% door groot first-pass-effect. |
| T max | binnen 1 uur. |
| V d | 16 l/kg. |
| Metabolisering | 95% in de lever; wordt gehydroxyleerd voornamelijk tot actief 6-β-naltrexol. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | ca. 4 uur (naltrexon), 11–17 uur (6-β-naltrexol). De blokkering van de opiaatreceptor heeft een t½ van 72–108 uur. |
Geneesmiddelgroep
naltrexon hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.