oseltamivir
Samenstelling
Ebilfumin (als fosfaat) Actavis bv
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 30 mg, 45 mg, 75 mg
Tamiflu (als fosfaat) Roche Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 30 mg, 45 mg, 75 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 6 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 65 ml
Conserveermiddel: benzoëzuur. Bevat tevens: sorbitol 170 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Influenza is bij gezonde personen over het algemeen een onschuldige aandoening waarbij symptomatische behandeling meestal voldoende is. Bij patiënten die behoren tot een risicogroep kunnen ten gevolge van influenza belangrijke complicaties optreden. Profylaxe door vaccinatie is bij deze patiënten aangewezen. Oseltamivir en zanamivir hebben geen duidelijke meerwaarde boven een symptomatische behandeling van influenza en de jaarlijkse griepvaccinatie. Overweeg gebruik bij in het ziekenhuis opgenomen patiënten met aangetoonde complicaties of met veel kans op complicaties en tijdens een dreigende pandemie.
Indicaties
- Influenza A- en B-infectie bij personen met typische symptomen ervan, wanneer het influenzavirus heerst onder de bevolking.
- Preventie van influenza bij personen die blootgesteld zijn aan een klinisch vastgesteld geval ervan wanneer het influenzavirus heerst onder de bevolking.
- Preventie van influenza in bijzondere situaties, bijvoorbeeld in geval dat de heersende virusstam en de vaccin-virusstam niet overeenkomen of in geval van een pandemie (seizoenspreventie).
Bij het nemen van beslissingen omtrent het gebruik, rekening houden met wat op dat moment bekend is over de gevoeligheid van de circulerende influenzavirussen en de gevolgen van de ziekte in verschillende geografische gebieden en patiëntenpopulaties. Oseltamivir is geen vervanging voor een influenzavaccinatie.
Dosering
De capsules en orale suspensie zijn biologisch equivalent.
De behandeling/preventie zo snel mogelijk beginnen, uiterlijk 48 uur nadat de symptomen zijn begonnen of na contact met een geïnfecteerd persoon.
Behandeling van influenza:
Volwassenen en kinderen ≥ 13 jaar (> 40 kg):
75 mg 2×/dag gedurende 5 dagen.
Nierfunctiestoornis: creatinineklaring 30–60 ml/min: 30 mg 2×/dag; 10–30 ml/min: 30 mg 1×/dag; ≤ 10 ml/min (zonder dialyse): toepassing niet aanbevolen; hemodialyse: zonodig een initiële dosis van 30 mg vóór de start van de dialyse en voor het handhaven van de therapeutische plasmaspiegel van oseltamivir 30 mg na elke hemodialysesessie; peritoneaaldialyse: zonodig een initiële dosis van 30 mg vóór de start van de dialyse en voor het handhaven van de therapeutische plasmaspiegel van oseltamivir éénmaal 30 mg per 5 dagen.
Kinderen tussen 1 en 13 jaar:
Lichaamsgewicht 10–15 kg: 30 mg 2×/dag; lichaamsgewicht 15–23 kg: 45 mg 2×/dag; lichaamsgewicht 23–40 kg: 60 mg 2×/dag; lichaamsgewicht > 40 kg: 75 mg 2×/dag. De behandelduur is 5 dagen.
Nierfunctiestoornis: er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij kinderen < 13 jaar met een verminderde nierfunctie een doseringsadvies te kunnen te geven.
Baby’s < 1 jaar:
3 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 5 dagen. Voor prematuren (postconceptuele leeftijd < 36 weken) zijn onvoldoende gegevens beschikbaar om een doseringsadvies te kunnen geven, mede in verband met onvolgroeide fysiologische functies.
Nierfunctiestoornis: er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij baby’s < 1 jaar met een verminderde nierfunctie een doseringsadvies te kunnen te geven.
Preventie na blootstelling aan influenza:
Volwassenen en kinderen ≥ 13 jaar (> 40 kg):
75 mg 1×/dag gedurende 10 dagen.
Nierfunctiestoornis: creatinineklaring 30–60 ml/min: 30 mg 1×/dag; 10–30 ml/min: 30 mg om de dag; ≤ 10 ml/min (zonder dialyse): toepassing niet aanbevolen; hemodialyse: zonodig een initiële dosis van 30 mg vóór de start van de dialyse en voor het handhaven van de therapeutische plasmaspiegel van oseltamivir 30 mg na elke tweede hemodialysesessie; peritoneaaldialyse: zonodig een initiële dosis van 30 mg vóór de start van de dialyse en voor het handhaven van de therapeutische plasmaspiegel van oseltamivir 30 mg 1×/week.
Kinderen tussen 1 en 13 jaar:
Lichaamsgewicht 10–15 kg: 30 mg 1×/dag; lichaamsgewicht 15–23 kg: 45 mg 1×/dag; lichaamsgewicht 23–40 kg: 60 mg 1×/dag; lichaamsgewicht > 40 kg: 75 mg 1×/dag. De behandelduur is 10 dagen.
Nierfunctiestoornis: er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij kinderen < 13 jaar met een verminderde nierfunctie een doseringsadvies te kunnen te geven.
Baby’s < 1 jaar:
Er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij baby’s < 1 jaar een doseringsadvies te kunnen te geven.
Preventie gedurende een influenza-epidemie onder de bevolking:
Volwassenen en kinderen ≥ 13 jaar:
75 mg 1×/dag gedurende een periode tot 6 weken. Bij immuungecompromitteerde patiënten is een duur tot 12 weken onderzocht en de veiligheid consistent bevonden.
Nierfunctiestoornis: creatinineklaring 30–60 ml/min: 30 mg 1×/dag; 10–30 ml/min: 30 mg om de dag; ≤ 10 ml/min (zonder dialyse): toepassing niet aanbevolen; hemodialyse: 30 mg na elke tweede hemodialysesessie; peritoneaaldialyse: 30 mg 1×/week.
Kinderen tussen 1 en 13 jaar
De preventie tijdens een influenza-epidemie is niet onderzocht bij kinderen < 13 jaar.
Nierfunctiestoornis: er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij kinderen < 13 jaar met een verminderde nierfunctie een doseringsadvies te kunnen te geven.
Baby’s < 1 jaar:
De preventie tijdens een influenza-epidemie is niet onderzocht bij baby’s van 0–12 maanden. De vastgestelde profylactische dosering tijdens uitbraak van pandemische influenza is de helft van de dagelijkse behandeldosering: baby’s van 0–1 jaar: 3 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag gedurende 10 dagen. Voor prematuren (postconceptuele leeftijd < 36 weken) zijn onvoldoende gegevens beschikbaar om een doseringsadvies te kunnen geven, mede in verband met onvolgroeide fysiologische functies.
Nierfunctiestoornis: er zijn te weinig klinische gegevens beschikbaar om bij baby’s < 1 jaar met een verminderde nierfunctie een doseringsadvies te kunnen te geven.
Gebruik bij baby’s < 1 jaar bij de toediening een dispenser van 3 ml met een 0,1 ml schaalverdeling.
De suspensie schudden voor gebruik.
Bijwerkingen
Volwassenen en kinderen > 12 jaar: Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid.
Vaak (1-10%): dyspepsie, braken, buikpijn. (Draai-)duizeligheid, vermoeidheid, koorts, pijn in de ledematen. Hoest, keelpijn, rinorroe, bovenste luchtweginfecties, sinusitis, bronchitis. Herpes simplex infecties. Slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreactie. Huiduitslag, eczeem, dermatitis, urticaria. Veranderd bewustzijn, convulsies. Cardiale aritmie. Stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie. Anafylactische en anafylactoïde reacties. Angio-oedeem, erythema mulftiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. (Fulminante) hepatitis, leverfalen. Gastro-intestinale bloedingen. Nachtmerries, agitatie, angst, verwardheid, hallucinatie, delier, afwijkend gedrag, zelfverwonding. Visusstoornis.
Bij kinderen tot 12 jaar: Zeer vaak (> 10%): hoest, verstopte neus. Braken.
Vaak (1-10%): misselijkheid, dyspepsie, buikpijn. Hoofdpijn. Oorpijn, otitis media. Rinorroe. Conjunctivitis.
Soms (0,1-1%): trommelvliesaandoening. Dermatitis (bv. allergisch, atopisch).
Neuropsychiatrische bijwerkingen zijn gemeld.
Bij baby’s tot 1 jaar zijn braken, diarree en luieruitslag de meest frequent gemelde bijwerkingen, met een bijwerkingenprofiel dat overeenkomt met dat van oudere kinderen.
Interacties
Wees voorzichtig bij gelijktijdige toediening met geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte (methotrexaat, fenylbutazon) die renaal tubulair worden uitgescheiden.
Zwangerschap
Teratogenese: Er zijn relatief weinig gegevens bij de mens; onderzoeksgegevens bij dieren laten geen directe of indirecte schadelijke effecten zien.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, na afweging van de beschikbare veiligheidsgegevens, de pathogeniteit van de circulerende influenzavirusstam en de onderliggende conditie van de zwangere.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden, op basis van de pathogeniteit van de circulerende influenzavirusstam en de onderliggende conditie van de zogende moeder, als er duidelijke potentiële voordelen zijn voor de zogende moeder.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Resistentie van influenza-virussen voor oseltamivir komt voor. De gevoeligheid voor oseltamivir en prevalentie van dergelijke virussen (bv. de met resistentie geassocieerde mutatie H275Y) blijken per seizoen en geografisch te verschillen.
Neuropsychiatrische bijwerkingen zijn gemeld, met name bij kinderen en adolescenten; patiënten nauwgezet controleren op gedragsverandering.
De veiligheid en werkzaamheid zijn onvoldoende vastgesteld bij immuungecompromitteerde patiënten of patiënten met een ernstige of instabiele ziekte. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij patiënten met een chronische cardiale en/of respiratoire aandoening en bij kinderen met een verminderde leverfunctie.
Overdosering
Eigenschappen
Oseltamivirfosfaat is een pro-drug van oseltamivircarboxylaat. De actieve metaboliet is een selectieve remmer van neuraminidase, een oppervlakteglycoproteïne met enzymatische activiteit op het virion van influenza A- en B-virussen. Neuraminidase is essentieel voor zowel het binnendringen van het virus in niet-geïnfecteerde cellen als voor het vrijkomen van recent gevormde virusdeeltjes uit geïnfecteerde cellen en voor de verdere verspreiding van het virus in het lichaam.
Kinetische gegevens
| Overig | Na resorptie uit het maag-darmkanaal wordt oseltamivirfosfaat extensief omgezet door overwegend hepatische esterasen tot de actieve metaboliet oseltamivircarboxylaat: |
| Overig | Actieve metaboliet: |
| F | ca. 75%. |
| V d | ca. 0,33 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als de actieve metaboliet, d.m.v. glomerulaire filtratie en tubulaire secretie, < 20% met de feces. |
| T 1/2 | 6–10 uur. |
Geneesmiddelgroep
oseltamivir hoort bij de groep neuraminidaseremmers.