pilocarpine (mond- en keelmiddel)
Samenstelling
Salagen (hydrochloride) Remark Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
pilocarpine (mond- en keelmiddel) vergelijken met een ander geneesmiddel.
Advies
Pilocarpine zou bij ernstige vormen van droge slijmvliezen ten gevolge van radiobestraling in het hals/hoofdgebied of bij het syndroom van Sjögren verbetering kunnen geven van de symptomen. Of dit een beter effect heeft dan speeksel- en tranensubstituten is niet aangetoond in vergelijkend onderzoek. Pilocarpine oraal heeft een meerwaarde in die gevallen waarin voor de droogteklachten een systemische behandeling is gewenst. De bijwerkingen zijn gerelateerd aan het werkingsmechanisme van pilocarpine en zijn over het algemeen goed verdraagbaar.
Indicaties
Hypofunctie van de speekselklier bij ernstige xerostomie na bestraling van hoofd- en halstumoren. Droge mond en droge ogen bij het syndroom van Sjögren.
Dosering
Xerostomie bij hoofd/halstumoren:
5 mg 3×/dag, bij onvoldoende effect na 4 weken eventueel verhogen tot max. 30 mg per dag.
Syndroom van Sjögren:
5 mg 4×/dag, bij onvoldoende effect na 4 weken eventueel verhogen tot max. 30 mg per dag. De therapie stoppen indien na 2–3 maanden geen verbetering optreedt.
Bij matige en ernstige levercirrose beginnen met een lagere dosering, waarbij altijd de laatste dosering met het avondeten dient te worden ingenomen.
De tabletten innemen tijdens of onmiddellijk na de maaltijd met een glas water.
Bijwerkingen
Deze zijn inherent aan de farmacologische effecten van pilocarpine en dosisgerelateerd.
Zeer vaak (> 10%) Hoofdpijn, transpireren, frequente mictie.
Vaak (1-10%): Asthenie, koude rillingen, rinitis, huiduitslag, duizeligheid, hoofdpijn, frequente mictie, vasodilatatie, hartkloppingen, hypertensie, abdominale pijn, misselijkheid, dyspepsie, diarree, braken, obstipatie, speekselvloed, tranende ogen, wazig zien, visusstoornissen, conjunctivitis en oogpijn.
Interacties
In combinatie met bètablokkers kunnen geleidingsstoornissen optreden. Rekening moet worden gehouden met een mogelijk additief effect met andere parasympathicomimetica en met een antagonistisch effect met parasympathicolytica. Remming van CYP2A6 en hierdoor interactie met CYP2A6-substraten (bv. irbesartan) is niet uitgesloten.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: niet aanbevolen bij vruchtbare vrouwen die geen anticonceptie gebruiken. Verminderde vruchtbaarheid bij mannen en vrouwen is niet uitgesloten.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
Onbehandelde cardiovasculaire aandoeningen. Onbehandeld astma en andere chronische ziekten, waarbij gebruik van cholinerge agonisten een risico met zich meebrengt. Indien miosis ongewenst is (bv. bij acute iritis). Gesloten-kamerhoekglaucoom.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij aandoeningen van de luchtwegen, cardiovasculaire aandoeningen, maag/darmzweren, gal- of nierstenen (in de anamnese), cognitieve of psychische stoornissen en nierinsufficiëntie. Bij patiënten die overmatig transpireren en onvoldoende drinken kan dehydratie ontstaan. Veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Het gebruik kan leiden tot een verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Effecten op de muscarinereceptoren: buikkrampen, diarree, misselijkheid, braken, ongewenst ontlasting-en urineverlies, transpireren, speekselvloed, toegenomen bronchiale afscheiding, miosis, bradycardie, hypotensie. Effecten op de nicotinereceptoren: ongewenste spiersamentrekkingen, fasciculaties en algemene zwakte.
Therapie
atropine 0,5–1,0 mg s.c. of i.v.
Eigenschappen
Een cholinerg, direct werkend parasympathicomimeticum met voornamelijk effect op muscarinereceptoren; afhankelijk van de dosering verhoogt pilocarpine de secretie van exocriene klieren, waaronder zweet-, speeksel-, traan-, maag-, pancreas- en ingewandsklieren, alsmede van muceuze cellen van de luchtwegen. Tevens verhoogt pilocarpine de tonus van glad spierweefsel, zoals van het maag-darmkanaal, de galblaas en gal- en urinewegen. In het cardiovasculaire systeem vermindert het de vaatweerstand waardoor hypotensie en bradycardie optreden; deze kunnen echter worden gevolgd door hypertensie en tachycardie. Werking: max. na 4–8 weken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | voedsel (vet) vertraagt de resorptie. |
| T max | ca. 1 uur. |
| V d | 2,1 l/kg |
| Overig | Pilocarpine passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | vooral via CYP2A6 |
| Eliminatie | ca. 20% onveranderd en ca. 35% als metaboliet met de urine. |
| T 1/2el | ca. 1 uur. |
Geneesmiddelgroep
pilocarpine (mond- en keelmiddel) hoort bij de groep parasympathicomimetica, direct werkend.