selegiline
Samenstelling
Selegiline Tabletten (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De vermeende neuroprotectieve eigenschappen van selegiline bij gebruik aan het begin van de behandeling zijn niet bewezen. Toepassing van MAO-B-remmers (als rasagiline en selegiline) als monotherapie in het vroege stadium heeft slechts een beperkt effect. In een later stadium van de ziekte kan selegiline bij optreden van motorische complicaties aan de bestaande medicatie worden toegevoegd.
Indicaties
Ziekte van Parkinson in het vroege stadium als monotherapie en in een latere fase als aanvulling op levodopa bij onvoldoende reactie op levodopa.
Dosering
Ziekte van Parkinson:
Volwassenen:
5–10 mg na het ontbijt óf 5 mg na het ontbijt en 5 mg na het middageten; max. 10 mg/dag. Bij toevoeging aan levodopa, de levodopadosis geleidelijk verlagen op geleide van de symptomen, met het doel een zo laag mogelijke dosis levodopa.
De tabletten innemen zonder kauwen, met vloeistof. Niet ’s avonds innemen.
Bijwerkingen
Als monotherapie: Vaak (1-10%): stijging van leverenzymwaarden, slaperigheid, slapeloosheid, verwarring, hallucinaties, dyskinesie, vertigo, hoofdpijn, duizeligheid, bradycardie, misselijkheid.
Soms (0,1–1%): stemmingsverandering, supraventriculaire tachycardie, droge mond.
Zelden (0,01-0,1%): onrust, aritmie, orthostatische hypotensie, huidreacties, toegenomen zweten, mictiestoornissen.
Verder is gemeld: hyperseksualiteit, urineretentie.
Selegiline kan de bijwerkingen van levodopa versterken, zoals dyskinesie, misselijkheid, verwardheid, hallucinaties, hoofdpijn, orthostatische hypotensie, aritmieën en vertigo; de dosering van levodopa kan worden teruggebracht tot circa 30%, waarna deze bijwerkingen gewoonlijk verdwijnen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers, antidepressiva (SSRI’s, SNRI’s, tricyclische antidepressiva), sympathicomimetica en opioïden (pethidine) is gecontra-indiceerd, vanwege mogelijk optreden van het serotoninesyndroom. Om deze reden ook gelijktijdig gebruik met dextromethorfan en tramadol vermijden. Na staken van selegiline minimaal veertien dagen wachten voordat met andere serotonerge middelen als MAO-remmers, SSRI’s, SNRI’s, tricyclische antidepressiva wordt begonnen. Na staken van fluoxetine minimaal vijf weken wachten, voor met selegiline te starten.
Niet gelijktijdig gebruiken met sympathicomimetica, centraal dempende stoffen en alcohol.
Bij gelijktijdig gebruik met dopamine de aanbevolen startdosis van dopamine terugbrengen tot 10%.
Gecombineerd gebruik met orale anticonceptiva vermijden, omdat een sterk verhoogde biologische beschikbaarheid van selegiline is waargenomen en gegevens voor eventuele dosisaanpassing ontbreken.
Vanwege de hoge eiwitbinding extra aandacht schenken bij combinatie met geneesmiddelen met een nauwe therapeutische breedte, zoals digoxine en anticoagulantia.
Bij gelijktijdig gebruik van een MAO-A-remmer tyraminerijk voedsel als kaas en gistproducten vermijden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens geen of weinig gegevens. In dierstudies: reproductietoxiciteit bij meervoudige hoge humane doses.
Advies: Niet gebruiken tijdens zwangerschap.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie; vanwege interactie echter geen orale anticonceptiva.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; te verwachten op grond van fysisch-chemische gegevens.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- maag- of duodenumulcus;
- instabiele hypertensie, aritmieën, ernstige angina pectoris;
- ernstige lever- en nierinsufficiëntie;
- psychose.
Voor de combinatie levodopa-selegiline ook:
- hypertensie;
- hyperthyroïdie;
- feochromocytoom;
- nauwe-kamerhoekglaucoom;
- prostaathypertrofie met vorming van resturine;
- tachycardie;
- dementie.
Veel contra-indicaties worden voorzichtigheidshalve vermeld vanwege de theoretisch niet uit te sluiten sympathicomimetische werking.
Waarschuwingen
Vanwege het mogelijke optreden van duizeligheid tijdens behandeling niet rijden en geen machines bedienen.
Wees voorzichtig bij algemene anesthesie; er zijn meldingen van respiratoire en cardiovasculaire depressie, hypotensie en coma.
Bij gebruik van een hogere dosering selegiline (> 30 mg/dag) is er een groter risico van een hypertensie na inname van tyraminerijk voedsel.
Overdosering
Symptomen
Bij overdosering gaat de selectiviteit voor MAO-B verloren. Bij doses vanaf 60 mg per dag kan tyraminerijk voedsel hoofdpijn en bloeddrukcrises veroorzaken (zgn. ’cheese effect’) door remming van MAO-A.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling van een vergiftiging met selegiline contact opnemen met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
MAO-B-remmer die door selectieve remming van het enzym mono-amine-oxidase-B de afbraak van dopamine in de hersenen remt. Gebruik van selegiline in een vroeg stadium van de ziekte van Parkinson kan aanvang met levodopatherapie uitstellen. De werking van gelijktijdig toegediend levodopa wordt verlengd en versterkt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. Groot first-pass-effect waarbij amfetamine, metamfetamine en N-demethylselegiline ontstaan. |
| Eiwitbinding | ca. 94%. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
Geneesmiddelgroep
selegiline hoort bij de groep MAO-B-remmers.