vardenafil
Samenstelling
Levitra (als hydrochloride) Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een overwegend psychogene erectiele disfunctie (ED) heeft uitleg en counseling de voorkeur, medicatie is alleen geïndiceerd als kortdurende ondersteuning. Bij een overwegend somatogene ED kan een PDE-5-remmer worden voorgeschreven. Intracaverneuze of intra-urethrale middelen zijn tweede keus en dienen alleen door een ervaren behandelaar te worden toegepast. Van de PDE-5-remmers gaat de voorkeur uit naar sildenafil, tadalafil of vardenafil, omdat hiermee de meeste ervaring is. Binnen deze groep bestaan verschillen in werkingsduur en in prijs.
Indicaties
- Behandeling van erectiestoornis. Voor de werkzaamheid is seksuele prikkeling noodzakelijk.
Dosering
Erectiestoornis:
10 mg, in te nemen 25 minuten tot 1 uur vóór de seksuele activiteit. De aanbevolen maximale doseerfrequentie is 1×/dag. Op geleide van de werkzaamheid en tolerantie de dosis eventueel aanpassen tussen de 5–20 mg.
Bij ouderen (> 65 jaar) en bij mannen met een lichte tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9) en ernstige nierfunctiestoornis (< 30 ml/min) is de begindosis 5 mg, waarna op geleide van de werkzaamheid en tolerantie in stappen voorzichtig opgehoogd kan worden tot 20 mg, bij matig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 7–9) tot maximaal 10 mg.
Bij comedicatie: met de CYP3A4-remmer erytromycine en andere remmers (uitgezonderd de HIV-proteaseremmers, zie Interacties) is de maximumdosis 5 mg. Bij patiënten die stabiel zijn ingesteld op een alfablokker is de aanvangsdosis van vardenafil 5 mg.
Wanneer ingenomen met een vetrijke maaltijd kan het intreden van de werking vertraagd zijn. Niet innemen met grapefruitsap.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): duizeligheid met name bij hypertensie in de voorgeschiedenis. Blozen. Misselijkheid, dyspepsie. Neusverstopping.
Soms (0,1-1%): tachycardie, hartkloppingen. Dyspneu. Tinnitus, vertigo. Paresthesie, dysesthesie. Slaperigheid. Reflux, gastritis, buikpijn, diarree, braken, droge mond. Huiduitslag, allergisch oedeem, angio-oedeem. Visusstoornissen (schitteringen, veranderingen in kleurenzien, wazig zien, fotofobie). Spierpijn, spierkrampen, rugpijn. Verhoogde transaminasen, γ-GT en creatinekinase.
Zelden (0,01-0,1%): verandering bloeddruk, ventriculaire tachyaritmie, angina pectoris, myocardischemie, myocardinfarct. Syncope, convulsies, voorbijgaand geheugenverlies. Angst. Priapisme. Verhoogde oogdruk, conjunctivitis, toegenomen traanvorming. Neusbloeding. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: visusstoornissen door niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden (’non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy’ (NAION)). Hematurie, penisbloeding, hematospermie.
Interacties
Comedicatie met nitraten, stikstofmonoxidedonoren (incl. partydrugs, ’poppers’) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect; in dit kader kan ook een ernstige reactie optreden in combinatie met nicorandil. Vanwege de krachtige remming van CYP3A4 en daarmee een klinisch belangrijke verhoging van de plasmaspiegel van vardenafil is gelijktijdig gebruik met HIV-proteaseremmers zoals ritonavir en indinavir gecontra-indiceerd; combinatie met andere sterke CYP3A4-remmers zoals sommige triazoolantimycotica (bv. itraconazol) vermijden; deze combinaties zijn gecontra-indiceerd bij ouderen (> 75 jaar). Niet gelijktijdig innemen met grapefruitsap omdat dit (door CYP3A4 remming) de plasmaconcentratie van vardenafil kan doen toenemen.
Combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen zoals enkele anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, antipsychotica en macrolide antibiotica vermijden.
In combinatie met een alfablokker, vardenafil alleen toepassen indien de patiënt hemodynamisch stabiel is ingesteld op de alfablokker en de middelen innemen met een tussenpoos van ten minste zes uur vanwege de kans op hypotensie; de restrictie van zes uur geldt niet voor de combinatie met tamsulosine of alfuzosine.
Interacties met ACE-remmers, bètablokkers en diuretica zijn onderzocht, maar niet gesignaleerd; een additionele bloeddrukverlaging met toename van de hartfrequentie is wel gezien bij comedicatie met nifedipine.
Zwangerschap
Lactatie
Contra-indicaties
- terminale nierinsufficiëntie met nierdialyse;
- ernstige leverfunctiestoornissen (Child-Pughscore 10–15);
- recent myocardinfarct of CVA (binnen afgelopen zes maanden);
- instabiele angina pectoris;
- angineuze klachten tijdens seksuele gemeenschap;
- hartfalen NYHA-klasse III–IV;
- hypotensie (< 90/50 mm Hg);
- visusverlies in één oog als gevolg van een niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden wel of niet gerelateerd aan eerdere blootstelling aan een PDE-5-remmer;
- erfelijke degeneratieve retinale stoornissen zoals retinitis pigmentosa.
Zie ook de rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Niet combineren met andere middelen of behandelmethoden voor erectiestoornissen.
In verband met mogelijke QT-verlenging, gebruik vermijden bij bradycardie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, hartfalen en bestaande QT-verlenging (congenitaal of verworven).
Wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Tevens voorzichtig zijn bij linker ventrikel uitstroom-obstructie (bv. aortastenose) en bij ernstige nierfunctiestoornissen (≤ 30 ml/min).
Bij het optreden van plotselinge visusstoornissen de behandeling staken en onmiddellijk specialistisch oogonderzoek (laten) verrichten.
De werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een ruggenmergletsel, operatie of bestraling in het bekkengebied.
Overdosering
Eigenschappen
Selectieve, reversibele remmer van het enzym fosfodiësterase (PDE) type 5, dat afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) in het corpus cavernosum remt. cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie en veroorzaakt een verslapping van de gladde spieren in het corpus cavernosum, waardoor dit zich kan vullen met bloed.
Werking: na 15 tot 25 min (op een nuchtere maag). Werkingsduur: 4–5 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. Inname met vetrijk voedsel vertraagt de resorptie met ca. 60 min. |
| F | 15%. |
| T max | 30–120 min. |
| V d | 3,0 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% (vardenafil, actieve metaboliet). |
| Metabolisering | voornamelijk door het CYP3A4 tot o.a. een minder actieve metaboliet. |
| Eliminatie | vnl. als metabolieten met de feces (91–95%). |
| T 1/2el | 4–5 uur (vardenafil, actieve metaboliet). |
Geneesmiddelgroep
vardenafil hoort bij de groep fosfodiësterase-5-remmers.