acetylsalicylzuur
Samenstelling
Acetylsalicylzuur Tabletten 500 mg Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 500 mg
Alka-Seltzer (als Na-zout) Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet
- Sterkte
- 324 mg
Bevat tevens: 442 mg natrium.
Aspégic (als lysineverbinding) Sanofi-Aventis
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon met solvens 5 ml
Aspirine Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Kauwtablet
- Sterkte
- 500 mg
Bevat tevens: aspartaam 16,5 mg (overeenkomend met fenylalanine ca. 9 mg) per tablet.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg, 500 mg
- Toedieningsvorm
- Granulaat
- Sterkte
- 500 mg
Aspro (als Na-zout) Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet ’Bruis’
- Sterkte
- 500 mg
De bruistablet bevat tevens: 250 mg natrium.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Indien salicylaten worden voorgeschreven gaat de voorkeur uit naar orale toedieningsvormen waarbij acetylsalicylzuur in opgeloste vorm wordt ingenomen. Voor acetylsalicylzuurtabletten is geen plaats in de therapie.
Indicaties
Oraal:
- Koorts en pijn bij griep en verkoudheid en na vaccinatie;
- Hoofdpijn en Offlabel: migraine-aanval;
- Kiespijn;
- Menstruatiepijn;
- Spit;
- Spier-, zenuw- en gewrichtspijn;
- Acuut en chronisch gewrichtsreuma.
Parenteraal:
- Acuut en chronisch gewrichtsreuma, reumatische aandoeningen;
- Lumbago;
- Neuralgie;
- Hyperthermie.
Dosering
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. Bij optreden van symptomen van salicylisme (o.a. tinnitus, gevoel van gehoorverlies of duizeligheid) de dosering verlagen.
Pijn en/of koorts:
Volwassenen:
oraal 500–1000 mg per keer, zo nodig elke 4 uur; max. 4 g per dag.
Offlabel: Volgens NHG-Standaard bij migraine-aanval: volwassenen 900–1000 mg per keer, bij misselijkheid of braken gelijktijdig met, of 10–15 min na, oraal of rectaal metoclopramide of oraal domperidon. Bij incidenteel gebruik max. 4000 mg per dag.
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.
Kinderen:
oraal ca. 12 mg/kg lichaamsgewicht per gift; dit is voor 3–6 jaar: 160–200 mg per keer, max. 640–800 mg per dag in 4–6 giften;
7–11 jaar: 250 mg per keer, max. 1000–1500 mg per dag in 4–6 giften;
12 jaar en ouder: 500 mg per keer, max. 1500–2000 mg per dag in 4–5 giften.
Het toedieningsinterval bij kinderen moet ten minste 4 uur bedragen. Bij kinderen tot 4 jaar wordt toediening gedurende meer dan 2 dagen ontraden.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht /dag.
Acuut gewrichtsreuma:
Volwassenen:
oraal 1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijn 1 g i.v.
Kinderen:
oraal 100–125 mg/kg in 4–6 doses, na 1 week geleidelijk verminderen tot 60 mg/kg per dag.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Chronisch gewrichtsreuma:
Volwassenen:
oraal 0,5–1 g 6×/dag, max. 8 g per dag.
Parenteraal 500–1000 mg, diep i.m. of i.v., zo nodig tot 4×/dag; bij zeer hevige pijnen 1 g i.v.
Kinderen:
oraal 90–125 mg/kg per dag in 6 doses.
Parenteraal 5–25 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Voor een snel effect innemen op een nuchtere maag of ten minste een half uur voor de maaltijd; bij maagklachten tijdens of vlak na de maaltijd.
De bruistabletten in een ruime hoeveelheid water uiteen laten vallen en goed roeren; water nadrinken. De bruistabletten 500 mg kunnen worden gehalveerd. De tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water. De kauwtablet fijnkauwen, doorslikken en vervolgens de mond naspoelen met water.
Het poeder voor injectievloeistof onmiddellijk voor gebruik oplossen in 5 ml water voor injectie; na het volledig oplossen van het poeder, inspuiten.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): maag-darmstoornissen zoals maagpijn, misselijkheid, braken en dyspepsie.
Soms (0,1-1%): huidreacties zoals huiduitslag, urticaria, oedeem en jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (mogelijk leidend tot bloeddrukverlaging, ademhalingsproblemen, angio-oedeem en anafylactische shock). Maag-darmbloeding (eventueel leidend tot anemie), maag-darmzweer en/of –perforatie. Ernstige huidreacties (waaronder erythema exsudativum multiforme). Ernstige bloedingen, zoals hersenbloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): syndroom van Reye.
Verder zijn gemeld: ulceratieve stomatitis, haematemesis, gastritis, obstipatie, buikpijn, diarree, flatulentie, bloed in de ontlasting, verergering van colitis en M. Crohn; bij elke dosis mogelijk. Bloedingen zoals tandvleesbloedingen, bloeduitstortingen, neusbloedingen, perioperatieve en urogenitale bloedingen. Trombocytopenie, agranulocytose, neutropenie, leukopenie, pancytopenie, aplastische anemie, hemolytische anemie. Agitatie, paresthesie. Papiloedeem. Verstoring van het zuur/base-evenwicht, dehydratie. oedeem, hypertensie, hartfalen. Vasculitis. Astma, hyperventilatie (in het bijzonder bij jonge kinderen), niet-cardiogeen longoedeem (bij chronisch gebruik als overgevoeligheidsreactie). Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen, nefropathie met papilnecrose. Hematospermie. Leverbeschadiging (voornamelijk hepatocellulair), chronische hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, acute pancreatitis (vanwege overgevoeligheidsreactie). Henoch-Schönlein-purpura. Na parenterale toediening kunnen pijn en lokale huidreacties op de toedieningsplek optreden. Bij langdurig gebruik van hoge doses kunnen symptomen van salicylisme optreden: tachycardie, hoofdpijn, tinnitus, gehoorverlies, visusstoornissen, duizeligheid, verwardheid, zweten, misselijkheid en braken.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van hoge dosering methotrexaat (≥ 15 mg/w.) is gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia is gecontra-indiceerd.
Geef geen acetylsalicylzuur < 6 weken na een varicella-vaccin; het syndroom van Reye is gemeld na gebruik van acetylsalicylzuur tijdens varicella-infecties.
Bij gelijktijdig gebruik van alcohol, SSRI’s, antitrombotica en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig); gelijktijdig gebruik met andere NSAID’s vermijden.
Bij gelijktijdig gebruik van nicorandil neemt de kans op ernstige gastro-intestinale complicaties zoals ulcera, perforatie en bloeding toe.
De plasmaspiegel van methotrexaat, pemetrexed, valproïnezuur en digoxine kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De werking van bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
NSAID’s kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen verminderen.
NSAID’s kunnen bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij staken van gelijktijdig systemisch gebruikte corticosteroïden kan salicylaatintoxicatie optreden.
De werking van benzbromaron kan worden verminderd.
Antacida kunnen de uitscheiding van acetylsalicylzuur verhogen.
In combinatie met pentoxifylline neemt de kans op bloedingen toe.
Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de bloedplaatjesaggregatie verminderen.
In combinatie met acetazolamide neemt de kans op metabole acidose toe.
Gelijktijdige behandeling met levothyroxine vermijden; indien toch noodzakelijk, controleer dan de schildklierhormoonspiegels. Deze kunnen met name bij acetylsalicylzuur in een dosering > 2 g/dag tijdelijk stijgen, gevolgd door een afname.
Combinatie met valproïnezuur kan de spiegel daarvan verhogen.
Combinatie met tenofovir vermeerdert de kans op nierfalen.
Zwangerschap
Salicylaten passeren de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID’s (acetylsalicylzuur in dosering > 500 mg/dag) in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. Bij dieren is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologische effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie, pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk.
Advies: > 100 mg/dag: Tijdens het 1e en 2e trimester uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Overig: Het gebruik van een NSAID kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In geringe mate.
Farmacologisch effect: Na incidenteel gebruik zijn geen schadelijke effecten bij de zuigeling waargenomen.
Advies: Kan volgens voorschrift incidenteel worden gebruikt. Regelmatig gebruik of inname van hoge doses ontraden.
Contra-indicaties
- maagklachten en/of maagpijn bij eerder gebruik; ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van salicylaten of andere NSAID’s;
- ernstige nier- en leverinsufficiëntie;
- ernstig hartfalen;
- hemorragische diathese;
- hypoprotrombinemie;
- mastocytose.
Bij een natriumbeperkt dieet zijn de bruistabletten gecontra-indiceerd in verband met het natriumgehalte.
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op gastro-intestinale complicaties; begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Voorzichtigheid met alcohol is geboden. Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij ouderen, mensen met astma, jicht, stollingsstoornissen, inflammatoire darmziekten (in remissie), hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte, risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken), lever- en nierfunctiestoornissen, en G6PD-deficiëntie of deficiëntie van glutathionperoxidase in erytrocyten.
Sommige NSAID’s zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID’s zijn gemeld.
Bij kinderen met symptomen van griep of waterpokken die acetylsalicylzuur gebruikten, is melding gemaakt van het syndroom van Reye. In een dergelijke situatie acetylsalicylzuur alleen als uiterste behandelmogelijkheid toepassen; bij langdurig overgeven, bewustzijnsverlaging of gedragsstoornissen de behandeling staken.
Tijdens en na operatieve ingrepen kan een verhoogde bloedingsneiging optreden. In de meeste gevallen is staken van acetylsalicylzuur bij tandheelkundige ingrepen niet nodig (zie ACTA-richtlijn 2012); bij operaties waarbij een geringe bloeding kan leiden tot ernstige complicaties (o.a. bij neurochirurgie en bij patiënten met een stoornis in de hemostase) acetylsalicylzuur wel staken.
Overdosering
Wees bij ouderen en vooral bij jonge kinderen bedacht op intoxicaties die ernstige hypoglykemie kunnen veroorzaken en fataal kunnen zijn. Bij kinderen kan een enkele dosis van 100 mg/kg fataal zijn.
Symptomen
koorts, hyperventilatie, ketose, ernstige hypoglykemie, respiratoire alkalose, metabole acidose, coma, cardiovasculaire shock, respiratoire insufficiëntie, niet-cardiogeen longoedeem.
Therapie
Toedienen van actieve kool en natriumsulfaat. Bereiken van een alkalische diurese (pH 7,5–8) door toediening van bicarbonaat. Bij ernstige intoxicaties (salicylaatconcentratie > 600–800 mg/l) hemodialyse toepassen.
Voor symptomen en behandeling zie ook vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Remt de prostaglandinesynthese via irreversibele remming van het enzym cyclo-oxygenase. Salicylaat met analgetische, antipyretische en antiflogistische werking. Remt de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal snel en volledig in het proximale deel van de dunne darm. Voedsel vertraagt de absorptie. |
| F | 60%. |
| Overig | Ondergaat een aanzienlijk first-pass-effect via hydrolyse in de darmwand en lever, waarbij het actieve salicylzuur ontstaat. |
| T max | 10–20 min en 0,3–2 uur (salicylzuur). |
| V d | ca. 0,16 l/kg. |
| Eiwitbinding | > 90% (salicylzuur). |
| Metabolisering | in de lever tot glycine- en glucuronzuurconjugaten. |
| Eliminatie | met de urine als metabolieten en onveranderd acetylsalicylzuur (10%). Bij alkaliseren van de urine kan de hoeveelheid onveranderd salicylzuur tot ca. 80% toenemen. |
| T 1/2 | 15–20 min (acetylsalicylzuur). |
| T 1/2el | door capaciteitsbeperkende eliminatie is deze dosisafhankelijk en bedraagt bij 1–3 g per dag: 2–3 uur en bij 3–8 g per dag: 15–30 uur. |
Geneesmiddelgroep
acetylsalicylzuur hoort bij de groep salicylaten als analgeticum.