baclofen
Samenstelling
Baclofen Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 25 mg
Lioresal Novartis Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij spasticiteit (multiple sclerose, amyotrofe laterale sclerose, dwarslaesie, cerebrovasculair accident) zijn als medicamenteuze behandeling baclofen en tizanidine de middelen van eerste keus.
Indicaties
- Spierspasmen van spinale of cerebrale oorsprong.
Dosering
Er dient insluipend en individueel te worden gedoseerd, tot een optimale vermindering van de spasticiteit is bereikt, waarbij de spasticiteit die nodig is voor de aanwezige mobiliteit en houdingsbalans behouden blijft. De dagdosering moet over 2–4 porties worden verdeeld.
Spierspasmen:
Volwassenen:
Beginnen met 15 mg/dag verdeeld over 2–4 giften en iedere drie dagen verhogen met 15 mg/dag, tot de optimale dosering is bereikt, gewoonlijk 30–80 mg/dag. Alleen bij gehospitaliseerde patiënten onder bewaking zonodig verhogen tot 100–120 mg per dag. Bij een verhoogde gevoeligheid starten met een lagere dosis van 5–10 mg/dag en langzamer ophogen.
Bij verminderde nierfunctie en chronische hemodialyse: 5 mg per dag en zeer voorzichtig de dosering verhogen.
Kinderen (> 33 kg):
Beginnen met 0,3 mg/kg/dag verdeeld over (2–)4 giften en iedere week voorzichtig verhogen tot de therapeutische dosering. De gebruikelijke onderhoudsdosering is 0,75–2 mg/kg per dag. Bij kinderen < 8 jaar: max. 40 mg/dag; kinderen ≥ 8 jaar: max. 60 mg/dag. De tabletten zijn niet geschikt voor gebruik bij kinderen met een laag lichaamsgewicht (< 33 kg).
Bij verminderde leverfunctie: dosisaanpassing wordt niet geadviseerd gezien de geringe rol van betekenis van de lever in het metabolisme; wel kan baclofen de leverenzymen doen stijgen.
De 5 mg tabletten mogen alleen gedeeld worden met behulp van een tabletsplijter. De tabletten gedurende de maaltijden met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Vooral in het begin door te snelle dosisverhoging en te hoge dosering met name bij ouderen, psychische ziekten en cerebrovasculaire aandoeningen.
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, sedatie. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): ademhalingsdepressie. Hypotensie, afname cardiale output. Licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, hoofdpijn, ataxie, tremor. Vermoeidheid, verwardheid, euforie, depressie, slapeloosheid, nachtmerries, hallucinaties. Nystagmus, accommodatiestoornissen, visusstoornissen. Droge mond, braken, obstipatie, diarree. Hyperhidrose, huiduitslag. Pollakisurie, enuresis, dysurie. Spierpijn, spierzwakte.
Zelden (0,01-0,1%): paresthesie, dysartrie. Urineretentie. Erectiele disfunctie. Abdominale pijn. Smaakstoornis. Leverfunctiestoornis.
Zeer zelden (< 0,01%): geneesmiddelgeïnduceerde hepatitis. Hypothermie.
Verder zijn gemeld: verlaging van de convulsiedrempel, convulsies. Urticaria. Verhoogd urinezuurgehalte. Paradoxaal is een toegenomen spasticiteit gezien.
Interacties
Bij gelijktijdige therapie met antihypertensiva rekening ermee houden dat ook baclofen de bloeddruk kan doen dalen.
Gelijktijdig gebruik van alcohol en centraal depressieve stoffen kan de centrale bijwerkingen versterken.
De sederende werking van andere middelen kan worden versterkt.
Tricyclische antidepressiva’s kunnen het effect van baclofen versterken, waardoor musculaire hypotonie kan optreden.
Bij gelijktijdig gebruik van middelen die de nierfunctie beïnvloeden, de nierfunctie controleren en indien nodig de dosis aanpassen.
Zwangerschap
Baclofen passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Mogelijk.
Overig: Postnatale convulsies zijn gemeld bij de pasgeborene na intra-uteriene blootstelling, mogelijk als onthoudingsverschijnsel.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische doseringen zijn geen ongewenste effecten voor de zuigeling te verwachten.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij psychische stoornissen, schizofrenie, depressie, manie, verwarde toestand, de ziekte van Parkinson, omdat exacerbaties van deze aandoeningen kunnen optreden. Ook voorzichtig zijn bij ulcus ventriculi, ulcus duodeni, cerebrovasculaire ziekten, respiratoire insufficiëntie, nierinsufficiëntie en hepatische insufficiëntie.
Leverenzymen en glucosewaarden regelmatig controleren bij leverziekten c.q. diabetes mellitus.
Door verlaging van de drempel voor convulsies kunnen bij epilepsie insulten optreden. Bij epilepsie is controle aangewezen.
Beëindiging van een behandeling dient, indien mogelijk, geleidelijk plaats te vinden (gedurende 1–2 weken). Bij abrupt beëindigen zijn na orale toediening psychische stoornissen, convulsies, tachycardie en versterkte spasticiteit waargenomen.
Baclofen kan de tonus van de externe blaassfincter verhogen; hierdoor kan incontinentie minder worden, maar in andere gevallen – bij bestaande verhoogde sfinctertonus – urineretentie optreden.
Bij hoge koorts rekening houden met het neuroleptisch maligne syndroom.
Over gebruik bij kinderen < 1 jaar zijn weinig gegevens.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
meest kenmerkend depressie van het centrale zenuwstelsel (bewustzijnsdaling tot coma) en ademhalingsdepressie.
Therapie
Bij ernstige intoxicatie met nierfalen kan dialyse zinvol zijn. Bij convulsies: toedienen van een benzodiazepine (bv. i.v. diazepam; dit met voorzichtigheid toedienen).
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie via vergiftigingen.info (zoek op baclofen).
Eigenschappen
Spierrelaxans met een spinaal aangrijpingspunt. Remt op spinaal niveau de mono- en polysynaptische reflexoverdracht in de afferente terminale zenuwen, waarschijnlijk door stimulering van de GABA-β-receptoren, die het vrijkomen van glutaminezuur en asparaginezuur belemmert. Het heeft een anti-nociceptief effect.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| T max | 0,5–1,5 uur. |
| V d | 0,7 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, 15%, middels deaminatie tot één inactieve metaboliet. |
| Eliminatie | met de urine, 70–80% onveranderd. |
| T 1/2el | 3–4 uur. |
Geneesmiddelgroep
baclofen hoort bij de groep spierrelaxantia, centraal werkend.