tolperison
Samenstelling
Tolpermyo (hydrochloride) Will-Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Indien bij spasticiteit als gevolg van beroerte behandeling met orale spasmolytica aan de orde is, kan naast baclofen en tizanidine tolperison worden overwogen. Een keuze tussen deze middelen is moeilijk te maken aangezien iedere patiënt anders zal reageren op deze middelen.
Indicaties
Symptomatische behandeling van spasticiteit na beroerte bij volwassenen.
Dosering
Spasticiteit na beroerte:
Volwassenen:
Oraal: Titreren op geleide van individuele behoefte en tolerantie. Gebruikelijk is: 150–450 mg/dag, verdeeld over 3 doses. Bij matige nier- of leverfunctiestoornis: individuele titratie met een nauwlettende controle van de conditie en nierfunctie van de patiënt.
De tablet na de maaltijd innemen met een glas water; zorg voor consistente toediening in relatie tot maaltijden, omdat onvoldoende voedselopname een veel lagere biologische beschikbaarheid geeft.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): anorexia, slaapstoornissen, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, hypotonie, buikpijn, diarree, droge mond, dyspepsie, misselijkheid, spierzwakte, spierpijn, pijn in de armen en benen, asthenie, malaise, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties, anafylactische reactie, depressie, aandachtstoornis, tremor, stuipen, gevoelsuitval, zintuiglijke stoornissen, lethargie, gezichtsstoornis, tinnitus, vertigo, angina pectoris, tachycardie, palpitatie, bloeddrukverlaging, blozen, dyspneu, neusbloeding, tachypneu, epigastrische pijn, obstipatie, opgeblazen gevoel, braken, lichte leverbeschadiging, allergische dermatitis, overvloedige transpiratie, jeuk, netelroos, huiduitslag, enuresis, proteïnurie, gevoel van dronkenschap, gevoel van warmte, gevoel van dorst, stijging bilirubine, afwijkingen leverenzymen, afname aantal trombocyten, toename aantal witte bloedlichaampjes.
Zeer zelden (< 0,01%): anemie, lymfadenopathie, anafylactische shock, polydipsie, verwardheid, bradycardie, osteopenie, pijn op de borst, verhoogde creatinine.
Interacties
Het verhoogt de bloedspiegel van dextromethorfan en waarschijnlijk ook van andere CYP2D6-substraten, zoals tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol en perfenazine.
Bij gelijktijdige toediening met andere centraal werkende spierrelaxantia dosisverlaging van tolperison overwegen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijke effecten.
Advies: Alleen gebruiken (met name in het 1e trimester) als de verwachte voordelen eenduidig opwegen tegen het eventuele risico voor de foetus.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
myasthenia gravis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen
Bij optreden van overgevoeligheidsreacties onmiddellijk de behandeling stoppen. Vrouwen en patiënten met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen of met een voorgeschiedenis van allergie hebben meer kans op overgevoeligheidsreacties. Voorzichtigheid is geboden bij overgevoeligheid voor lidocaïne door kruisovergevoeligheid vanwege de vergelijkbare chemische structuur.
Bij patiënten met een nier- of leverfunctiestoornis is weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Het gebruik wordt afgeraden bij patiënten met een ernstige nier of -leverfunctiestoornis.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met tolperison contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum, vergiftigingen.info
Eigenschappen
Centraalwerkende spierontspanner. Het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Het bindt sterk aan het zenuwweefsel, met name in de hersenstam, het ruggenmerg en de perifere zenuwen. Het belangrijkste effect is de remming van de reflexbogen en de remming van de dalende banen. De chemische structuur is vergelijkbaar met die van lidocaïne; evenals lidocaïne heeft het een membraanstabiliserend effect en vermindert het de prikkelbaarheid van primaire afferenten en motorische neuronen. Het remt op dosisafhankelijke wijze de spanningsgevoelige natriumkanalen, waardoor de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal verlaagd worden. Daarnaast heeft tolperison een remmend effect op de spanningsgevoelige calciumkanalen, waardoor de transmitterafgifte uit de primaire afferenten verminderd kan zijn. Tolperison is een zwakke adrenerge antagonist en heeft een antimuscarinerg effect.
Kinetische gegevens
| F | 20%, vanwege significant first-pass-metabolisme. Bij een vetrijke maaltijd is de biologische beschikbaarheid 2× zo groot. |
| T max | 0,5–1,5 uur. Bij een vetrijke maaltijd is de Tmax met 30 min verlengd. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever en nieren. |
| Eliminatie | via de nieren, > 99% als metabolieten. |
| T 1/2el | 1,5 uur (na i.v. toediening); 2,5 uur (na orale toediening) |
Geneesmiddelgroep
tolperison hoort bij de groep spierrelaxantia, centraal werkend.