busereline
Samenstelling
Suprefact (als acetaat) Sanofi-Aventis
- Toedieningsvorm
- Implantatiestift voor s.c. toediening ’Depot 3 maanden’
- Sterkte
- 9,45 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 0,1 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml (100 doses) met doseerpomp
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de palliatieve behandeling van gevorderd prostaatcarcinoom heeft het gebruik van de GnRH-agonisten leuproreline, gosereline, busereline en triptoreline de voorkeur. Met de GnRH-antagonist degarelix kan een vergelijkbare daling van het testosterongehalte worden behaald, echter, er zijn weinig gegevens beschikbaar over de veiligheid op de lange termijn en het effect op de overleving ontbreekt.
Busereline dient te worden voorgeschreven door of in overleg met een arts met ervaring in het betreffende indicatiegebied.
Indicaties
Gemetastaseerd testosteron-gevoelig prostaatcarcinoom .
Dosering
Prostaatcarcinoom:
Volwassenen:
Implantatiestift 9,45 mg: 1 injectie s.c. in de buikwand elke 3 maanden; het driemaandsinterval kan incidenteel met max. 3 weken worden verlengd. De implantatiestift evt. onder lokale anesthesie toedienen.
Neusspray (0,1 mg/dosis): 2 snuifjes (0,2 mg) in elk neusgat iedere 8 uur; maximaal 1,2 mg per dag. Eventueel vóór de toediening de neus snuiten, vooral bij verkoudheid.
Bijwerkingen
Bij gebruik van de neusspray: irritatie van de neus, neusbloedingen, heesheid en verandering smaak en reuk. Lokale reacties op de plaats van injectie zoals pijn, irritatie, opzwellen, urticaria en hematoom.
Meestal gerelateerd aan de verlaging van de testosteronproductie:
Vaak (1-10%): stemmingswisselingen, (verergering van) depressie, met name bij langdurig gebruik. Verlies van libido, opvliegers, hoofdpijn, impotentie, atrofie testes.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties van de huid zoals roodheid, jeuk, huiduitslag (incl. urticaria). Duizeligheid, sufheid, obstipatie, gynaecomastie (pijnloos), oedeem (mild) rond enkels en kuiten, vermoeidheid. Gewichtsverandering. Stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): ernstige overgevoeligheidsreacties met bronchospasmen en dyspneu. Nervositeit, emotionele labiliteit, angst. Slaapstoornissen, stoornissen van geheugen en concentratie. Hartkloppingen, verhoging bloeddruk bij hypertensie. Misselijkheid, braken, diarree. Toe- of afname van hoofdhaar of lichaamsbeharing. Verandering van bloedlipiden, toename van bilirubine in serum.
Zeer zelden (< 0,01%): vergroting van hypofyse adenomen. Milde, voorbijgaande toename van de tumorpijn bij gelijktijdige anti-androgeenbehandeling. Ernstige overgevoeligheidsreacties met shock, waarvoor operatieve verwijdering van het implantaat nodig kan zijn. Toename van dorst, veranderde eetlust. Tinnitus, gehoor- en gezichtsstoornissen (bv. wazig zien), gevoel van druk achter de ogen. Ongemak en pijn in de spieren en het skelet. Verslechtering van het algemeen welbevinden. Verlaging glucosetolerantie. Trombocytopenie, leukopenie.
Verder is gemeld: QT-verlenging.
Algemeen: behandeling met gonadoreline–agonisten geeft mogelijk meer kans op anemie, diabetes mellitus en hart– en vaatziekten, zoals myocardinfarct, acute hartstilstand en beroerte. Tevens kan het gebruik leiden tot een afname in de botdichtheid, met meer kans op botbreuken vooral bij langdurig gebruik.
Interacties
Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, ibutilide, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, chinolonen, imidazool–antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Contra-indicaties
Na orchidectomie.
Waarschuwingen
Behandeling met gonadoreline-agonisten geeft meer kans op depressie die ernstig kan zijn; de patiënt hiervoor waarschuwen. Bij het optreden van symptomen van een depressie kan een geschikte behandeling noodzakelijk zijn. In 20% van de gevallen kan ongevoeligheid bestaan of zich ontwikkelen voor busereline en analogon, ondanks het verlagen van de testosteronspiegel tot castratieniveau. Bij hypertensie regelmatig de bloeddruk controleren tijdens behandeling en bij diabetes mellitus de bloedglucosespiegel. Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen. Bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen en congenitaal of verworven QT-verlenging, het gebruik afwegen. Tijdens behandeling periodiek de botdichtheid meten en preventieve maatregelen nemen om osteopenie en osteoporose te voorkomen; wees voorzichtig bij voorafbestaande risicofactoren voor osteoporose, zoals chronisch alcoholmisbruik, roken, langdurig gebruik van anti–epileptica of corticosteroïden of osteoporose in de familie–anamnese. De serumtestosteronconcentratie tijdens behandeling regelmatig bepalen. Het effect van de behandeling kan tevens worden gevolgd door meting van het prostaat-specifiek antigeen (PSA) in het serum. Indien geen klinische verbetering of verandering in PSA optreedt, ondanks een adequate testosteronsuppressie, is de tumor hormoonongevoelig. Bij het begin van de behandeling stijgt de serumtestosteronconcentratie waardoor bij een aantal patiënten voorbijgaande activering van de tumor kan optreden met toename van symptomen als botpijn, trombose met longembolie, problemen met urineren en spierzwakte in de benen. Tijdelijke combinatie met een anti-androgeen kan deze toename van symptomen tegengaan. Het anti-androgeen bij voorkeur circa vijf dagen tevoren starten en gedurende 3–4 weken gelijktijdig met busereline geven.
Overdosering
Eigenschappen
Gonadoreline(GnRH)-agonist. Sterk werkend, synthetisch analogon van het hypothalamushormoon gonadoreline (LH-RH). Busereline zet de hypofyse aan tot productie van LH en FSH. Bij voortgezet gebruik treedt echter suppressie op door uitputting en ongevoelig worden van de gonadotrope hypofysecellen. Hierdoor daalt de testosteronspiegel bij de man na circa drie weken tot castratieniveau.
Kinetische gegevens
| F | (nasaal) = 3%, wordt waarschijnlijk niet beïnvloed door rinitis. Op de eerste dag na implantatie van de stift is de afgifte van busereline het hoogst, gevolgd door een fase van langzame, gelijkmatige afgifte gedurende het doseerinterval. Het dragermateriaal van het implantaat wordt langzaam afgebroken in het lichaam tot melkzuur en glycolzuur. |
| Metabolisering | in de lever en nieren tot inactieve metabolieten; in de hypofyse gebonden busereline wordt door enzymen in de membraan omgezet. |
| Eliminatie | via de gal en urine. |
| T 1/2 | 80 min. |
Geneesmiddelgroep
busereline hoort bij de groep gonadoreline-agonisten.