leuproreline
Samenstelling
Eligard (acetaat) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof (depotinjectie)
- Sterkte
- 7,5 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof (depotinjectie)
- Sterkte
- 22,5 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof (depotinjectie)
- Sterkte
- 45 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens
Bevat tevens: copolymeer van melkzuur en glycolzuur.
Leuproreline Implantaat (als acetaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Implantaat ’Depot’ (afbreekbaar)
- Sterkte
- 3,6 mg
- Verpakkingsvorm
- in wegwerpspuit
- Toedieningsvorm
- Implantaat ’Depot’ (afbreekbaar)
- Sterkte
- 5 mg
- Verpakkingsvorm
- in wegwerpspuit
Bevat tevens: copolymeer van melkzuur en glycolzuur.
Lucrin (acetaat) Abbvie bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 2,8 ml + 14 wegwerpspuiten + doekjes
Conserveermiddel: benzylalcohol.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie ’PDS Depot’
- Sterkte
- 3,75 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens 1 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie ’PDS Depot’
- Sterkte
- 11,25 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens 1 ml
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie voor injectie ’PDS Depot’
- Sterkte
- 30 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit met solvens 1 ml
Bevat tevens: copolymeer van melkzuur en glycolzuur.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Leuproreline dient te worden voorgeschreven door of in overleg met een arts met ervaring in het betreffende indicatiegebied.
Indicaties
Lucrin:
- Matige tot ernstige endometriose.
- Preoperatief bij leiomyoom van uterus ter voorbereiding op myomectomie of hysterectomie.
- Als adjuvans behandeling van oestrogeenreceptor gevoelig mammacarcinoom in de premenopauze, wanneer endocriene behandeling aangewezen is.
- Idiopathische pubertas praecox (meisjes < 9 jaar en jongens < 10 jaar).
- Down-regulatie van de hypofyse vóór en tijdens gecontroleerde ovariële hyperstimulatie bij kunstmatige voortplantingstechnieken.
Eligard, Leuproreline Implantaat en Injectie, Lucrin:
- Hoog-risico gelokaliseerd en lokaal uitgebreid testosterongevoelig prostaatcarcinoom al dan niet in combinatie met radiotherapie (als neo-adjuvante of adjuvante therapie) en gemetastaseerd prostaatcarcinoom.
Dosering
Het therapeutisch effect bij prostaatcarcinoom controleren aan de hand van het prostaatspecifiek antigeen (PSA) en de plasmatestosteronspiegel.
Overweeg bij de indicatie prostaatcarcinoom gelijktijdige toediening met een geschikt anti-androgeen om klachten en het risico van complicaties te verminderen: start hiermee 3 dagen vóór de behandeling met leuproreline en continueer gedurende de eerste 2–3 weken.
Bij de indicatie endometriose of mammacarcinoom kan gelijktijdige toediening van hormonale substitutie verlies van botweefsel en vasomotore klachten verminderen.
Prostaatcarcinoom:
Volwassenen:
Lucrin: Gewoon preparaat: s.c. 1 mg (0,2 ml) 1×/ dag; voor een exacte dosering bij voorkeur toedienen met insuline-injectiespuit van 0,5 ml. ’PDS Depot’ 3,75 mg: i.m. of s.c. 3,75 mg elke maand. ’PDS Depot’ 11,25 mg: i.m. of s.c. 11,25 mg elke 3 maanden. ’PDS Depot’ 30 mg: s.c. 30 mg elke 6 maanden (toedieningsinterval 24–26 weken), eventueel kan de tolerantie worden getest door gedurende de eerste 2 weken te starten met de eenmaaldaagse dosering met het gewone preparaat (1 mg/dag).
Leuproreline Injectie: i.m. 3,75 mg 1×/maand. Leuproreline Implantaat: s.c. in de buikwand: 3,6 mg elke maand óf 5 mg elke 3 maanden. Indien het toedieningsmoment bij de driemaandelijkse injectie bij uitzondering verschuift (max. 4 weken naar voren), leidt dit meestal niet tot een achteruitgang in het therapeutisch effect.
Eligard: s.c. 7,5 mg elke maand óf 22,5 mg elke drie maanden óf 45 mg elke 6 maanden.
Endometriose, preoperatief bij leiomyomen:
Volwassenen:
Lucrin ’PDS Depot’ 3,75 mg: i.m. of s.c. 3,75 mg elke maand. ’PDS Depot’ 11,25 mg: i.m. of s.c. 11,25 mg elke 3 maanden. Bij endometriose en preoperatieve behandeling van leiomyomata uteri mag de behandeling max. 6 mnd. worden voortgezet.
Mammacarcinoom in de premenopauze:
Volwassenen:
Lucrin ’PDS Depot’ 11,25 mg: i.m. of s.c. 11,25 mg elke drie maanden.
Idiopathische pubertas praecox:
Meisjes < 9 jaar en jongens < 10 jaar:
Aanbevolen startdosering: Lucrin ’PDS Depot’ 3,75 mg: i.m. of s.c.: < 20 kg lichaamsgewicht: 1,875 mg; 20–30 kg: 2,5 mg; > 30 kg: 3,75 mg.
Op geleide van de farmacodynamische parameters individueel aanpassen naar de aanbevolen doseringen: Lucrin ’PDS Depot’ 3,75 mg: s.c.: lichaamsgewicht < 20 kg: 1,88 mg 1×/maand; ≥ 20 kg: 3,75 mg 1×/maand. Het toedieningsinterval is 30 ± 2 dagen. Lucrin ’PDS Depot’ 11,25 mg: s.c.: lichaamsgewicht < 20 kg: 5,625 mg 1×/3 maanden; ≥ 20 kg: 11,25 mg 1×/3 maanden. Het toedieningsinterval is 90 ± 2 dagen.
Bij onvoldoende onderdrukking (klinische aanwijzingen zijn bv. spotting of onvoldoende gonadotropine-onderdrukking bij de LHRH-test) dient de minimale effectieve dosis door middel van de LHRH-test te worden vastgesteld. De behandelduur is afhankelijk van de prognose van de uiteindelijke lengte, groeisnelheid en (voorlopende) botleeftijd. De botleeftijd iedere 6-12 maanden monitoren. Bij een botmaturatie > 12 jaar bij meisjes of > 13 jaar bij jongens, overwegen om de behandeling te staken.
Kunstmatige voortplantingstechnieken:
Volwassenen:
Lucrin: gewoon preparaat: start met 1 mg (0,2 ml) 1×/dag s.c. Na de eerste toediening 30 minuten observeren i.v.m. mogelijke allergische reacties. Tijdens stimulering met gonadotrofinen de dosering eventueel verlagen tot 0,5 mg (0,1 ml) 1×/dag.Kort protocol: de behandeling beginnen in de vroeg-folliculaire fase (dag 1) en continueren tot de toediening van hCG. Lang protocol: de behandeling beginnen in de luteale fase (circa dag 20) van de voorafgaande cyclus waarvoor ovulatie-inductie gewenst wordt, en continueren tot de toediening van hCG. De totale behandelduur is 12–14 dagen (kort protocol) of 24–48 dagen (lang protocol), afhankelijk van de respons van het ovarium op de exogene gonadotrofine stimulans.
De injectieplaats regelmatig wisselen.
Bij kunstmatige voortplantingstechnieken: op een vast tijdstip injecteren.
Bijwerkingen
Bij mannen:
Zeer vaak (> 10%): infectie. (Abnormale) gewichtstoename. Verminderd libido, slapeloosheid. Opvliegers, vasodilatatie, overmatig blozen. Ecchymose, erytheem, toegenomen zweten. Botpijn, spierzwakte. Nycturie, perineale pijn. Erectiele disfunctie, stoornis aan de testikels. Perifeer oedeem, steriel abces, moeheid, reactie op de injectieplaats (o.a. oedeem, paresthesie, ontsteking, pijn, irritatie, jeuk, verharding, abces, hematoom). Verhoogde bloedwaarde van lactaatzuurdehydrogenase.
Vaak (1-10%): pneumonie, bronchitis, nasofaryngitis, urineweginfectie. Anemie. Hyperglykemie, diabetes mellitus, anorexie, veranderde eetlust. (Abnormaal) gewichtsverlies. Stemmingswisselingen, depressie, angst. Duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie, lethargie, slaperigheid, slaapstoornis, geheugenstoornis, smaakstoornis, hypo-esthesie. Troebel zien. Congestief hartfalen, aritmieën, tachycardie, myocardinfarct, angina pectoris. Aneurysma, lymfoedeem, hypertensie, tromboflebitis. Pleurawrijven, longfibrose, dyspneu, astma, acuut pulmonaal oedeem. Gastro-enteritis of colitis, maag-darmbloedingen, misselijkheid, braken, opgezette buik, buikpijn, diarree, obstipatie. Leverfalen. Haaruitval, nachtzweten, eczeem, jeuk. Spier- of gewrichtspijn, botzwelling, rugpijn, pijn in de ledematen, spierspasmen, spierstijfheid. Dysurie, hematurie, oligurie, urineretentie, nierstenen. Gynaecomastie, borsthypertrofie, gevoelige borst, testikelatrofie- of pijn, onvruchtbaarheid, blaarvorming aan de penis, reductie van penisgrootte. Pijn op de borst, koude rillingen, influenza-achtige ziekte, koorts, asthenie, malaise. Daling hematocriet en hemoglobine. Stijging bloedwaarden van ureum, creatinine, creatinekinase, alkaline-fosfatase, transaminasen, PSA, γ-GT. Verlengde stollingstijd.
Soms (0,1-1%): rinitis, geïnfecteerde cysten, virale infectie, candidiasis, sepsis, huid(schimmel)infectie. Neoplasmata, pseudolymfoom. Eosinofilie. Overgevoeligheid. Hypoglykemie, dehydratie. Abnormale dromen. Tremor, enkelvoudige focale (voorheen partiële) toevallen, reukstoornis. Amblyopie. Oorpijn, vertigo, tinnitus. Ventriculaire extrasystolen, hartfalen, bradycardie, atrioventriculair blok. Angiopathie, circulatoire collaps, hematoom, slechte perifere circulatie, hypotensie. Haemoptysis, emfyseem, hoest, rinorroe, COPD. Gastritis, droge mond, dyspepsie, eructatie, flatulentie. Cholestatische hepatitis, hepatocellulaire beschadiging. (Maculopapuleuze) huiduitslag, droge huid, haarziekte, klamheid. Spierkrampen. Urine-incontinentie, pollakisurie, polyurie, blaasspasme, proteïnurie. Loopstoornis, gravitatie-oedeem, droge slijmvliezen. Stijging bloedwaarden van urinezuur, calcium, testosteron, triglyceriden; daling trombocytenaantal, stijging leukocyten- en reticulocytenaantal; abnormale leverfunctietest.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale onwillekeurige bewegingen. Palpitaties, verlengd QT-interval. Syncope, collaps. Mastodynie. Ulcusvorming op injectieplaats.
Zeer zelden (< 0,01%): necrose op injectieplaats.
Algemeen: bij mannen geeft behandeling met gonadoreline-agonisten mogelijk meer kans op myocardinfarct, plotselinge hartdood en beroerte. Verder kan het gebruik leiden tot een afname in de botdichtheid, met meer kans op botbreuken vooral bij langdurig gebruik.
Bij vrouwen:
Zeer vaak (> 10%): vaginale infectie. Toegenomen eetlust. (Abnormale) gewichtstoename of -afname. Stemmingswisselingen, nervositeit, verminderd libido, slapeloosheid, depressie, emotionele labiliteit. Duizeligheid, hoofdpijn, migraine. Opvliegers, vasodilatatie. Misselijkheid. Overmatig zweten, acne. Gewrichtspijn, rugpijn. Pijnlijke borsten. Vaginitis, cervixpijn. Asthenie.
Vaak ( 1-10%): urineweginfectie, vulvovaginale candidiasis, influenza, (naso)faryngitis. Anemie door ijzergebrek. Thyreoïditis. Hypercholesterolemie, verminderde eetlust. Slaapstoornis, angst, verwarring, ernstige depressie, abnormale gedachten, vijandigheid, agitatie. Paresthesie, slaperigheid, geheugenstoornis, amnesie, hypo-esthesie, syncope, hypertonie, tremor, hyperkinesie, posturale duizeligheid, abnormale coördinatie, lokale convulsie. Troebel zien, visusstoornis, amblyopie, conjunctivitis. Vertigo, tinnitus, doofheid, wagenziekte, zwelling van het oor. Tachycardie, palpitatie. Hypertensie. Bloedneus, dyspneu, hoest, verhoogde speekselvloed, orofaryngeale pijn. Braken, kokhalzen, gingivitis, gastritis, stomatitis, dyspepsie, droge mond, tongaandoening, buikpijn, opgezette buik, melena, flatulentie, diarree, obstipatie. Abnormale leverfunctie, hepatische steatose. Nachtzweten, erytheem, ecchymose, huiduitslag, droge huid, urticaria, jeuk, huidnoduli, bulleuze dermatitis, seborroe, hirsutisme, eczeem, pigmentatie aandoening, haaruitval, haarziekte, nagelaandoening. Botpijn, spierpijn, gewrichtsaandoening, spierzwakte, spiertrekking, spierspasme, nekpijn en/of -stijfheid, stijfheid skeletspieren, osteoartritis, periartritis. Dysurie, pollakisurie, nycturie. Hyper- of atrofie van de borsten, galactorroe, metrorragie, menorragie, menopauzale symptomen, genitale en vaginale afscheiding, dyspareunie, bekkenpijn. Pijn op de borst, perifeer of gegeneraliseerd oedeem, moeheid, koorts, reactie op de injectieplaats (o.a. pijn, jeuk, overgevoeligheid, verdikking, verharding, bloeding), koude rillingen, malaise.
Soms (0,1-1%): rinitis, bovenste luchtweginfectie, pyelonefritis, steenpuist. Borstneoplasma. Leukopenie, lymfadenopathie, coagulopathie. Anorexie. Waanideeën, persoonlijkheidsstoornis, euforische stemming, apathie. Smaakstoornis, ataxie. Oogaandoening, oogpijn. Oorpijn. Dysfonie, laryngospasme. Bloedend tandvlees, colitis. Maculopapuleuze huiduitslag, fotosensibilisatie, ontkleuring van de huid, abnormale lichaamsgeur, huidaandoening. Artritis. Urine-incontinentie. Vaginale bloedingen, menstruatiestoornis, gespannen borsten, uterusaandoening. Gezichtsoedeem.
Algemeen: verlies van botmassa kan optreden, dit is reversibel gebleken na een behandelduur van 6 maanden.
Bij kinderen:
Vaak (1-10%): (vaginale) infectie. (Abnormale) gewichtstoename, vertraagde groei. Stemmingswisselingen, depressie, emotionele labiliteit. Hoofdpijn. Vasodilatatie. Braken, buikpijn, buikkramp. (Pustuleuze) huiduitslag, acne, abnormale lichaamsgeur, erythema multiforme, striae. Gynaecomastie, verandering van de borsten, vaginale bloeding, ’spotting’, vaginale afscheiding, vaginitis. Reactie op de injectieplaats.
Soms (0,1-1%): rinitis, influenza, faryngitis, sinusitis. Cervixneoplasma. Overgevoeligheid. Vergroting van de schildklier. Toegenomen eetlust. Nervositeit. Slaperigheid, syncope, hyperkinesie. Bradycardie. Hypertensie, perifeer vaatlijden. Bloedneus, astma. Dysfagie, gingivitis, dyspepsie, obstipatie. Haaruitval, haarziekte, hirsutisme, nagelaandoening, hypertrofie van de huid, purpura, leukoderma. Spierpijn, myopathie, gewrichtsaandoening, gewrichtspijn. Urine-incontinentie. Hypertrofie van de borsten, pijnlijke borsten, dysmenorroe, menstruatiestoornis, baarmoederhalsafwijking, verworven feminisatie. Perifeer oedeem, koorts. Aanwezigheid van antinucleaire antilichamen, stijging erytrocyt-sedimentatiesnelheid.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylaxie, algemene allergische reacties.
Interacties
Bij gelijktijdige behandeling met groeihormoon bij kinderen wordt een effect op de groei van de ovaria waargenomen; zorgvuldige controle is noodzakelijk.
Geslachtshormonen niet gelijktijdig voorschrijven, omdat zij de werking van leuproreline tegengaan.
Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, disopyramide, domperidon, ibutilide, kinidine, methadon, sotalol, macrolide antibiotica, chinolonen, imidazool-antimycotica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica).
Zwangerschap
Bij de indicatie prostaatcarcinoom niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Accidenteel gebruik van gonadoreline-agonisten bij een beperkt aantal zwangeren heeft niet tot schadelijke effecten geleid. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overig: Vóór aanvang van de behandeling zwangerschap uitsluiten. Een vruchtbare vrouw dient niet-hormonale anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie. Leuproreline kan gezien het farmacologische effect op de hypofyse-gonadale as bij langerdurend gebruik een nadelig effect hebben op de mannelijke en vrouwelijke vruchtbaarheid; in studies is aangetoond dat de suppressie van de vrouwelijke vruchtbaarheid tot 6 maanden onafgebroken gebruik geheel reversibel is, na staken van het middel.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. De orale beschikbaarheid van leuproreline is echter laag. Leuproreline kan mogelijk de melkproductie onderdrukken.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor leuproreline of vergelijkbare nonapeptiden;
- voorafgaande orchidectomie;
- hormoon-ongevoelige tumoren;
- progressieve hersentumor;
Bij pubertas praecox:
- onverklaarde vaginale bloeding bij meisjes.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Zwangerschap/Lactatie.
Waarschuwingen
Algemeen:
Behandeling met gonadoreline-agonisten geeft meer kans op depressie die ernstig kan zijn; de patiënt hiervoor waarschuwen. Bij het optreden van symptomen van een depressie kan een geschikte behandeling noodzakelijk zijn. Zeldzame gevallen van hypofyse-apoplexie zijn gemeld, gekenmerkt door plotselinge hoofdpijn, braken, visuele veranderingen, oftalmoplegie, veranderingen in de mentale toestand en soms cardiovasculaire shock. Meestal treedt dit op binnen twee weken na de eerste dosis, soms echter binnen het eerste uur. Directe medische hulp is vereist. Convulsies zijn gemeld, bij patiënten met of zonder predisponerende factoren.
Voor mannen:
In de eerste weken van behandeling kunnen de klachten en symptomen toenemen of nieuwe klachten ontstaan (vooral botpijn, neuropathie, urineretentie) als gevolg van de tijdelijk verhoogde testosteronconcentratie in serum; combinatie met anti-androgenen overwegen. Wees tijdens de eerste weken van de behandeling extra alert bij vertebrale- en/of hersenmetastasen en bij (gedeeltelijke) urinewegobstructie. Ureter-obstructie en compressie van de wervelkolom, die kunnen bijdragen aan verlamming met of zonder fatale complicaties zijn gemeld; wees alert op het ontstaan van een gestoorde nierfunctie of spierzwakte en paresthesieën in de benen. Indien behandeling met de depotpreparaten enig risico kan betekenen, kan eventueel gedurende de eerste twee weken worden begonnen met de dagelijkse toediening van het gewone preparaat. Verandering in de glucosetolerantie is mogelijk; diabetes-mellituspatiënten frequenter controleren. Androgeendeprivatietherapie kan het QT-interval verlengen. Bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen en congenitaal of verworven QT-verlenging, het gebruik afwegen. Tevens is door androgeendeprivatie de kans op metabole veranderingen of hart- en vaatziekten mogelijk toegenomen; bij patiënten met veel kans daarop het gebruik afwegen.
Voor vrouwen:
Voor aanvang van de behandeling zwangerschap uitsluiten. De oorzaak van abnormale vaginale bloedingen vóór toepassing vaststellen. Vroeg in de behandeling kunnen de klachten en symptomen toenemen door een tijdelijke stijging van de geslachtshormonen.
Bij kunstmatige voortplantingstechnieken: ovulatie-inductie onder zorgvuldige medische controle toepassen vanwege de kans op een excessieve folliculaire respons, dit kan met name optreden bij aandoeningen aan het ovarium met follikelcysten. In geval van hyperstimulatie van het ovarium: de gonadotrofinentoediening staken onder voortzetting van de behandeling met leuproreline, om verhoging van het luteïniserend hormoon te voorkomen. In 20–30% van de cycli ontstaan ovariumcysten na 1–3 weken behandeling; deze kunnen worden onderdrukt met voortgezette behandeling of anders met een transvaginale punctie onder echogeleide.
Voor kinderen:
Voor aanvang van de behandeling pseudopubertas praecox (gonadale of adrenale tumor of hyperplasie) en gonadotrofine-onafhankelijke pubertas praecox (testistoxicose, familiaire Leydig-celhyperplasie) uitsluiten; tevens bij meisjes zwangerschap uitsluiten. Bijwerkingen treden met name op tijdens de vroege fase van de behandeling door een tijdelijke stijging van de geslachtshormonen. Voor de behandeling van kinderen met progressieve hersentumoren moet een zorgvuldige individuele beoordeling van risico’s en voordelen plaatsvinden. Vaginale bloeding, ’spotting’ en afscheiding na de eerste injectie kan optreden als teken van hormoononttrekking bij meisjes; vaginale bloeding na de eerste of tweede behandelmaand moet worden onderzocht. Na staken van de behandeling kan een verschoven femorale epifyse worden gezien. Inadequate dosering kan leiden tot ontoereikende controle van het puberale proces. Bij een steriel abces op de injectieplaats kan de absorptie van leuproreline uit het depot verminderd zijn; in dat geval de hormonale parameters (testosteron, estradiol) om de 2 weken monitoren. Er is geen ervaring met leuproreline implantaat bij kinderen < 18 jaar.
Overdosering
Eigenschappen
Gonadoreline (GnRH)-agonist. Sterk werkend, synthetisch analogon van het hypothalamushormoon gonadoreline (LHRH). Leuproreline zet de hypofyse aan tot productie van LH en FSH. Bij aanhoudend gebruik treedt echter suppressie op door uitputting en ongevoelig worden van de gonadotrope hypofysecellen. Hierdoor daalt de testosteronspiegel bij de man na twee tot vijf weken tot castratieniveau. Bij de vrouw dalen de oestrogeen- en progesteronspiegels en wordt de ovariumfunctie onderdrukt. Verlaging van de oestrogeenspiegel kan de groei van leiomyomen van de uterus en endometriosehaarden terugdringen. Bij kunstmatige voortplantingstechnieken maakt down-regulatie met leuproreline vóór de behandeling met gonadotrofinen een betere controle van de ovulatie-inductie mogelijk. Bij kinderen met idiopathische centrale pubertas praecox worden gestimuleerde en basale gonadotrofinen gereduceerd tot prepuberale niveaus.
Kinetische gegevens
| T max | 1–4 uur (leuproreline injectie), 4–8 uur (Eligard). |
| V d | 0,4–0,5 l/kg. |
| Metabolisering | als endogene peptiden door peptidasen in kleinere peptiden en eventueel daarna verder gekataboliseerd. |
| Eliminatie | (leuproreline en metabolieten) met de urine < 5%. |
| T 1/2el | ca. 3 uur. |
Geneesmiddelgroep
leuproreline hoort bij de groep gonadoreline-agonisten.