distigmine
Samenstelling
Ubretid (dibromide) Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Distigmine komt gezien zijn eigenschappen voor de behandeling van myasthenia gravis niet als eerste keus in aanmerking. Slechts indien met pyridostigmine niet kan worden volstaan, is een proefbehandeling met distigmine te overwegen.
De Commissie heeft Ubretid voor de overige indicaties nog niet beoordeeld.
Indicaties
Postoperatieve darm-atonie en paralytische ileus. Postoperatieve atonie van de urineblaas. Adjuvans bij myasthenia gravis. Hulpmiddel bij therapieresistente obstipatie, veroorzaakt door langdurig gebruik van laxantia.
Dosering
Begindosering 5 mg 1×/dag, ½ uur vóór of 2–3 uur ná de maaltijd, vervolgens titreren op geleide van het therapeutisch effect of de muscarinesymptomen; de lange werkingsduur maakt elke 2–3 dagen doseren mogelijk. Ouderen: bij titratie rekening houden met de grotere gevoeligheid.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree), zweten.
Vaak (1-10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, dysartrie, miosis, tranenvloed, speekselvloed.
Soms (0,1-1%): cycloplegie, wazig zien, hypotensie, toegenomen tracheobronchiale secretie, hyperperistaltiek, buikkrampen, urine-incontinentie.
Zelden (0,01-0,1%): ventriculaire tachycardie, bronchospasmen, ’rash’, spierspasmen, dysfagie, spierzwakte, menstruatieachtige bloedingen.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische reactie, angst, depressie, hallucinaties, rusteloosheid, grand-mal insulten, atriumfibrilleren, angina pectoris, hartstilstand, ademhalingsproblemen bij progressieve spierdystrofie, parese.
Interacties
Lokale anesthetica gaan de werking tegen. De werking van cholinerge middelen kan worden versterkt, en van anticholinerge middelen (zoals atropine) tegengegaan. Combinatie met β-blokkers kan de hartfrequentie verder verminderen. Bij behandeling van neuromusculaire geleidingsstoornissen is gelijktijdige toediening van atropine, om muscarine-achtige bijwerkingen uit te schakelen, daarom niet wenselijk. Het kan het effect van succinylcholine versterken.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
Postoperatieve shock en circulatoire collaps. Ernstige circulatoire insufficiëntie. Recent myocardinfarct. Bronchiaal astma. Ernstige spastische of mechanische obstructie van het maag-darmkanaal. Enteritis. Mechanische obstructie van de urine-uitstroom. Myotonie. Tetanie.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij cardiale disfunctie, hypotensie, ulcus pepticum, epilepsie, hyperthyroïdie, parkinsonisme. Bij vagotonie, gevorderde leeftijd en hyperthyroïdie zal de gevoeligheid voor distigmine in het algemeen hoger zijn, bij myasthenia in het algemeen lager. Gebruik bij kinderen en adolescenten wordt ontraden omdat de werkzaamheid en veiligheid niet is vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
cholinerge crisis en centrale effecten (verwarring, convulsies, ademhalingsdepressie en coma). Lichte overdosering: verhoging van darmperistaltiek bronchospasmen en transpiratie. Sterke overdosering: de eerder genoemde symptomen maar heviger, pijnlijker en meestal gepaard gaande met ontlasting. Extreme overdosering: toegenomen kans op spasticiteit die plotseling kan overgaan in verlamming van dwarsgestreept spierweefsel. Bij myasthenia gravis is het belangrijkste symptoom toegenomen spierzwakte, die moet worden onderscheiden van de spierzwakte van de ziekte zelf. Antidotum voor muscarine-effecten: atropine s.c. of i.v., doseren op geleide van bronchussecretie en hartfrequentie.
Eigenschappen
Indirect, lang werkend parasympathicomimeticum. Quaternaire ammoniumverbinding. Door binding aan cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie van maag en darm en verhoogt de tonus in de urineblaas, sfincters, ureters en gestreepte spieren. Langdurig gebruik van hoge doses geeft echter een depolarisatie van de motorische eindplaat met afname van de spieractiviteit en paralyse.
Kinetische gegevens
| Resorptie | slecht. |
| Metabolisering | hydrolyse door plasma-esterasen. |
| Eliminatie | 1–3 % van een orale dosis met de urine; het grootste deel met de feces. |
Geneesmiddelgroep
distigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.