pyridostigmine
Samenstelling
Mestinon (bromide) Meda Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Dragee
- Sterkte
- 60 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van myasthenia gravis gaat de voorkeur uit naar pyridostigmine.
Indicaties
Myasthenia gravis.
Dosering
Myasthenia gravis:
Volwassenen: begindosering 30–60 mg 3–4×/dag;
onderhoudsdosering 0,3–1,2 g per dag in verdeelde doses, afgestemd op de individuele reactie.
Kinderen: 7 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 5–6 doses.
Bij (leeftijds- of ziekteafhankelijke) nierfunctiestoornissen is verlenging van het toedieningsinterval of verlaging van de dosis aangewezen.
Kies de toedieningstijden zo dat het maximale effect samenvalt met de grootste fysieke inspanning, zoals bij opstaan en rond de maaltijden.
Bij gebruik van additionele medicatie (steroïden, middelen die het immuunsysteem onderdrukken) kan men de pyridostigmine-dosering verlagen.
Bij gebruik van relatief hoge doses kan het nodig zijn het muscarine-effect te onderdrukken met atropine of andere anticholinerge agonisten.
Bijwerkingen
Zelden: huiduitslag.
Verder: Overvloedig tranen, miosis, accommodatiestoornissen. Aritmieën als bradycardie. Tachycardie, AV-blokkade, syncope, hypotensie. Toegenomen bronchiale secretie, bronchospasmen. Maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree, maagkrampen), speekselvloed, zweten, abnormale aandrang. Spierspasmen, spiertrekkingen, spierzwakte.
Interacties
Pyridostigmine antagoneert de werking van curare-achtige, niet-depolariserende spierrelaxantia.
Het werkt synergistisch met depolariserende spierrelaxantia.
Atropine antagoneert de cholinerge effecten van pyridostigmine, m.n. bradycardie en hypersecretie.
Zwangerschap
Pyridostigmine passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: I.v.-toediening kan contracties van de uterus opwekken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt. Weeg bij hoge doseringen het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
- Mechanische obstructie van maag-darmkanaal, gal- of urinewegen.
- Overgevoeligheid voor bromiden.
Waarschuwingen
Afhankelijk van de conditie van de patiënt, de dosering en de individuele gevoeligheid is er mogelijk een nadelige invloed op de rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen.
Voorzichtigheid is geboden bij astma, aritmieën (bradycardie, AV-blokkade), coronair lijden, hypotensie, vagotonie, hyperthyroïdie, ulcus pepticum, epilepsie, parkinsonisme, verminderde nierfunctie en na maag-darmoperaties.
Hou er rekening mee dat het niet bereiken van de gewenste respons, ook kan liggen aan overdosering met verhoogde cholinerge activiteit en cholinerge crisis (dit kan zich uiten in een toegenomen spierzwakte).
Indien huiduitslag optreedt, zal dit na staken van de behandeling verdwijnen; later gebruik of gebruik van andere broombevattende middelen is dan gecontra-indiceerd.
Bij nierfunctiestoornissen kan de eliminatie vertraagd zijn.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met pyridostigmine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Pyridostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een reversibel, indirect werkend parasympathicomimeticum met relatief lange werkingsduur. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel. Bij myasthenia gravis verlicht het de spierzwakte en herstelt gedurende enige tijd de normale spierfunctie. Therapeutische plasmaconcentratie: 20–60 ng/ml. Werking treedt in binnen 15–30 min na inname. De werking houdt overdag ca. 4 uur aan en ’s nachts ca. 6 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | slecht, met grote interindividuele verschillen. Voedsel vertraagt de resorptie. |
| F | 3–19%. |
| T max | 1½ uur. |
| V d | 1,0-1,8 l/kg. |
| Metabolisering | tot inactieve metaboliet (met name 3-hydroxy-N-methyl-pyridinium) via hydrolyse door plasmacholinesterases. |
| Eliminatie | 75-90% met de urine, waarvan 80% onveranderd. |
| T 1/2el | ca 3-4 uur (schijnbaar na orale toediening); deze kan bij veminderde nierfunctie verviervoudigen. |
Geneesmiddelgroep
pyridostigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.