neostigmine
Samenstelling
Neostigmine Injecties (methylsulfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, 5 ml
De injectievloeistof ’CF 0,5 mg/ml’ bevat tevens: benzylalcohol.
Prostigmin (methylsulfaat) Meda Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Neostigmine komt gezien zijn eigenschappen voor de behandeling van myasthenia gravis niet als eerste keus in aanmerking. Slechts indien met pyridostigmine niet kan worden volstaan, is een proefbehandeling met neostigmine te overwegen.
Indicaties
- Myasthenia gravis;
- Antagonist van niet-depolariserende, neuromusculair werkende spierrelaxantia.
Dosering
Myasthenia gravis:
eenmalige oplaaddosis 0,5 mg s.c. of i.m.;
onderhoudsdosering 0,5 mg s.c. of i.m.
Als antagonist bij niet-depolariserende spierrelaxantia:
0,5–2 mg langzaam i.v., indien nodig herhalen; max. 5 mg (in uitzonderlijke gevallen).
Bij nierfunctiestoornissen en bij ouderen elke dosis zeer zorgvuldig aan de individuele reactie aanpassen, bv. door verlenging van de toedieningsintervallen.
Voor gebruik als antagonist van spierrelaxantia, eerst atropine toedienen om de muscarinerge bijwerkingen te verminderen.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): syncope, tranende ogen, miosis, aritmieën (bradycardie, tachycardie, AV-blok, afwijkend ECG), flauwvallen, hypotensie, toegenomen bronchiale secretie, bronchospasmen, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, speekselvloed, flatulentie, diarree, verhoogde peristaltiek, maagkrampen), zweten, spierspasmen, spiertrekkingen, spierzwakte.
Zelden ( 0,01–0,1%): allergische en anafylactische reacties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van depolariserende spierrelaxantia zoals suxamethonium is gecontra-indiceerd, vanwege het synergetisch effect.
Neostigmine antagoneert de werking van curare-achtige, niet-depolariserende spierrelaxantia.
Atropine antagoneert de muscarine-effecten van neostigmine, m.n. bradycardie en hypersecretie.
Bij gelijktijdig gebruik met β–blokkers en atropine is extreme bradycardie waargenomen.
Bij gelijktijdig gebruik kunnen de ongewenste effecten van morfine, morfinederivaten, barbituraten (bv. slechtere ademhaling) en halothaan-anesthesie (bradycardie en ademhalingsstilstand) verergeren. Niet toedienen voordat halothaan-anesthesie is gestopt.
Gelijktijdig gebruik van calciumantagonisten en neuromusculaire blokkers kan leiden tot geïntensifieerde musculaire blokkade, die ongevoelig is voor omkering door neostigmine.
Bepaalde aminoglycoside antibiotica (voornamelijk neomycine en streptomycine) hebben een niet polariserende spierverslappend effect. Clindamycine, colistine en polymyxine kunnen het effect van neostigmine tegengaan. Wees voorzichtigheid bij patiënten met myasthenia gravis, die gelijktijdig deze antibiotica gebruiken en let op aanpassing van de dosering neostigmine.
Bij gelijktijdig gebruik van methylprednisolon kunnen de symptomen van myasthenia gravis toenemen en kan aanpassing van de neostigmine dosering nodig zijn.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens zijn er uit de relatief zeer weinig gegevens geen aanwijzingen voor schadelijkheid gekomen. Uit dierstudies zijn er onvoldoende gegevens.
Farmacologische effect: Mogelijk spierzwakte bij de pasgeborene. I.v. gebruik kan prematuur weeën opwekken. Omdat benzylalcohol de placenta kan passeren, rekening houden met de mogelijke toxiciteit ervan voor prematuren na toediening vlak voor of tijdens een bevalling of sectio caesarea.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: waarschijnlijk niet of slechts in kleine hoeveelheid.
Advies: Kan voor zover bekend zonder gevaar worden gebruikt.
Contra-indicaties
- mechanische obstructie van darm- of urinekanaal;
- zie onder rubriek Interacties.
Waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij cardiovasculaire aandoeningen, gedecompenseerde cardiale insufficiëntie, recent myocardinfarct, aritmieën met name bradycardie, AV blokkade, hypotensie, recent coronair lijden , behandeling met β-blokkers, vagotonie, diabetes mellitus, astma, ziekte van Parkinson, peritonitis, postoperatieve hypodynamische doorbloedingsstoornis, shock, hyperthyreoïdie, ulcus pepticum, epilepsie, urineweginfectie, verminderde nierfunctie en na maag-darmoperaties.
Overdosering
Symptomen
Cholinerge crisis met o.a. excessieve speekselproductie, mictiedrang, accommodatiestoornissen, spierzwakte, fasciculaties, paralyse en krampen van dwarsgestreepte spieren.
Therapie
1–2 mg atropinesulfaat langzaam i.v. (De effecten op dwarsgestreepte spieren worden niet bestreden door atropine.) Op geleide van de polsslag deze dosis zo nodig iedere 2–4 uur herhalen.
Neem voor verder informatie over een vergiftiging met neostigmine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum,www.vergiftigingen.info
Eigenschappen
Neostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een indirect werkend parasympathicomimeticum. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel. In het zenuwstelsel wordt de overdracht van motorische en sensorische prikkels vergemakkelijkt; bij myasthenia gravis verlicht het de spierzwakte en herstelt de normale spierfunctie gedurende enkele uren. Werking: max. 7–15 min na i.v.-toediening; de werking houdt 40–60 min aan.
Kinetische gegevens
| Overig | De enzymactiviteit herstelt zich na ca. 40 min tot 28% van de controlewaarde en na 60 min tot 55%. |
| V d | 0,75–75 liter. |
| Metabolisering | deels tot 3-hydroxyfenyl-trimethylammonium en andere metabolieten |
| Eliminatie | met de urine, onveranderd of als metaboliet. |
| T 1/2el | 15–54 min. |
Geneesmiddelgroep
neostigmine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, kwaternaire ammoniumbasen.