esomeprazol

• Gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ) (inclusief behandeling van endoscopisch vastgestelde erosieve reflux-oesofagitis of als behandeling van symptomen van gastro-oesofageale refluxziekte);
  • Bij kinderen van 1–11 jaar of bij slikproblemen is hierbij de toepassing van het granulaat, of indien orale behandeling niet mogelijk is, intraveneuze toediening geïndiceerd.
• Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven van oesofagitis.
• Eradicatie van Helicobacter pylori in combinatie met antibacteriële middelen (ter genezing van met H. pylori samenhangende ulcus duodeni en ter preventie van recidieven van peptische ulcera).
• Behandeling van met NSAID’s samenhangende peptische ulcera.
• Preventie van met NSAID’s samenhangende peptische ulcera bij risicopatiënten.
• Preventie van recidiefbloedingen na therapeutische endoscopie bij acuut bloedende maag- of duodenumulcera (injectie of infusie).
• Orale vervolgbehandeling na intraveneuze toediening ter preventie van recidiefbloedingen van peptische ulcera.
• Behandeling van Zollinger-Ellisonsyndroom.
• Zelfzorgtablet 20 mg: alleen kortdurende behandeling van refluxsymptomen bij volwassenen.

Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie met atazanavir niet te vermijden is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg esomeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen, en combineren met ritonavir. Esomeprazol kan het oxidatieve metabolisme van sommige stoffen via het CYP2C19-enzymsysteem remmen. Zo kan de eliminatie van acenocoumarol, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine en fenytoïne worden vertraagd; doseringsaanpassing van acenocoumarol en fenytoïne (vooral bij hogere doses esomeprazol) kan dan noodzakelijk zijn. Met name bij ’zo nodig’ (’on demand’) - gebruik van esomeprazol moet hiermee rekening worden gehouden omdat de plasmaconcentratie dan kan wisselen. Doordat protonpompremmers de pH in de maag verhogen, kan de resorptie van andere geneesmiddelen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, indinavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine). De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met esomeprazol; zeker bij hoge doses esomeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren. Bij gelijktijdig gebruik van esomeprazol en claritromycine stijgt de plasmaconcentratie van deze antibiotica en neemt de biologische beschikbaarheid van esomeprazol aanzienlijk toe. Bij combinatietherapie met claritromycine bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie de maximale dosering aanpassen. Bij combinatie met voriconazol in geval van ernstig verminderde leverfunctie of langdurige behandeling, de esomeprazol dosering verlagen. Esomeprazol wordt omgezet door CYP2C19 en CYP3A4; middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van esomeprazol verlagen. Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel. Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer. Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met esomeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan. De INR controleren bij starten of staken van een gelijktijdige behandeling met orale anticoagulantia.

Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

De behandeling met esomeprazol tijdelijk stopzetten gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A-metingen. Als de CgA- en gastrinespiegel na 5 dagen niet is genormaliseerd, deze 14 dagen na stoppen met esomeprazol opnieuw bepalen.

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematosus (SCLE). Indien leasies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient direct medische hulp gezocht te worden en overwogen te worden om de behandeling te staken.

Esomeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren. Patiënten met een onderhoudsbehandeling (vooral > 1 jaar) moeten regelmatig worden gevolgd. Bij toediening eenmaal per dag is geen accumulatie van esomeprazol waargenomen.

Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridium difficile.

Staak de behandeling ten minste 5 dagen vóór bepaling van de spiegel van chromogranine-A (CgA), omdat de CgA-spiegel kan verhogen en het onderzoek naar neuro-endocriene tumoren kan verstoren.

Bij patiënten die met NSAID’s worden behandeld en risico lopen een ulcus van maag of duodenum te ontwikkelen, is het niet aan te bevelen om ’zo nodig’- gebruik toe te passen voor het onder controle houden van de symptomen van gastro-oesofageale reflux. ’Zo nodig’- gebruik is niet onderzocht bij kinderen. Esomeprazol niet gebruiken bij kinderen < 1 jaar of < 10 kg omdat hierover onvoldoende gegevens beschikbaar zijn.

Esomeprazol, een gesubstitueerd benzimidazolderivaat, is de S-isomeer van omeprazol. De S- en R-isomeer van omeprazol hebben een vergelijkbare farmacodynamische activiteit. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H⁺/ K⁺-ATP-ase (de zogenaamde protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. In de pariëtale cel wordt esomeprazol selectief geconcentreerd en ook omgezet in de actieve vorm. Zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie wordt (dosis-afhankelijk) geremd. Het effect van protonpompremmers bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt.

Kinetische gegevens