omeprazol
Samenstelling
Losec (als Mg-zout) AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent ’Mups’
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
Losecosan (als Mg-zout) Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 20 mg
Omecat MB Prolepha research
- Toedieningsvorm
- Capsule, maagsapresistent
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
Omeprazol Capsule/Tablet/Poeder voor infusievloeistof Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule, maagsapresistent
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 40 mg
Het poeder voor infusievloeistof bevat EDTA.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van eerste-episode maagklachten, functionele maagklachten en gastro-oesofageale refluxziekte bestaat uit het geleidelijk verhogen van de mate van zuurremming met achtereenvolgens een antacidum, een H2-receptorantagonist en een protonpompremmer. Bij voldoende effect wordt de medicatie geleidelijk gestopt. Bij een antacidum gaat de voorkeur uit naar een combinatie van algeldraat met magnesiumhydroxide (werkt sneller en langer), bij een H2-receptorantagonist naar ranitidine en bij een protonpompremmer naar omeprazol; dit in verband met de bredere toepasbaarheid en de prijs.
Indicaties
- Preventie van recidieven en behandeling van benigne ulcus pepticum en reflux-oesofagitis;
- Reflux-oesofagitis en symptomatische behandeling van brandend maagzuur en zure oprispingen bij gastro-oesofageale refluxziekte bij kinderen vanaf één jaar;
- Zollinger-Ellisonsyndroom;
- Zuurgerelateerde dyspepsie;
- Behandeling en preventie bij patiënten met peptische ulcera, erosies of dyspeptische symptomen in de anamnese, die behandeling met een NSAID behoeven;
- In combinatie met antibacteriële therapeutische middelen eradicatie van H. pylori bij ulcus pepticum;
- Bij kinderen vanaf vier jaar in combinatie met antibacteriële therapeutische middelen eradicatie van H. pylori bij ulcus duodeni.
De zelfzorgpreparaten zijn geïndiceerd voor de behandeling van refluxklachten bij volwassenen.
Dosering
Ulcus duodeni
Begindosering
20 mg 1×/dag gedurende 2 weken, zo nodig verlengen met nog 2 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 4 weken.
Profylaxe
20 mg 1×/dag, soms is 10 mg 1×/dag voldoende, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.
Ulcus ventriculi
Begindosering
20 mg 1×/dag gedurende 4 weken, zo nodig verlengen met nog 4 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1× dag gedurende 8 weken.
Profylaxe
20 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.
Reflux-oesofagitis
Begindosering
20 mg 1×/dag gedurende 4weken, zo nodig verlengen met nog 4 weken; bij hardnekkige ulcera 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken.
Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven
20 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 40 mg 1×/dag.
Reflux-oesofagitis
Begindosering
20 mg 1×/dag gedurende 4 weken, zo nodig verlengen met nog 4 weken; bij ernstige reflux-oesofagitis 40 mg 1×/dag gedurende 8 weken.
Onderhoudsbehandeling ter preventie van recidieven
10 mg 1×/dag, zo nodig 20–40 mg 1×/dag.
Body weight 10–20 kg
10 mg 1×/dag, zo nodig max. 20 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken; > 20 kg: 20 mg 1×/dag, zo nodig max. 40 mg 1×/dag gedurende 4–8 weken.
Symptomen van gastro-oesofageale reflux
Begindosering
10–20 mg 1×/dag. Indien na 4 weken geen duidelijke verbetering van de symptomen is opgetreden, is nader onderzoek aangewezen. Zelfzorg: 1×/dag 20 mg ‘s ochtends tot de klachten zijn verdwenen (meestal gedurende 7 dagen), maximaal 14 dagen achtereen gebruiken zonder een arts te raadplegen.
10 - 20 kg
10 mg 1×/dag, zo nodig max. 20 mg 1×/dag; > 20 kg: 20 mg 1×/dag, zo nodig max. 40 mg 1×/dag gedurende 2–4 weken. Indien de symptomen dan nog niet verdwenen zijn, is nader onderzoek nodig.
NSAID-geïnduceerde ulcera en erosies
Begindosering
20 mg 1×/dag gedurende 4 weken; zo nodig verlengen met nog 4 weken.
Onderhoudsbehandeling (ter preventie van NSAID-gerelateerde ulcera, erosies of dyspeptische klachten bij risicopatiënten)
20 mg 1×/dag.
Eradicatie van Helicobacter pylori
Bij ulcus pepticum
Tripeltherapie, afhankelijk van resistentie: 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 1000 mg amoxicilline en 500 mg claritromycine; òf 2×/dag gedurende 1 week: 20 mg omeprazol in combinatie met 250 mg claritromycine en 500 mg metronidazol; òf gedurende 1 week: 40 mg omeprazol 1×/dag in combinatie met 500 mg amoxicilline en 500 mg metronidazol, beide 3×/dag. Zo nodig de behandeling herhalen als de patiënt na voltooiing van de kuur nog H. pylori-positief is.
Bij ulcus duodeni ≥ 4 jaar 15 - 30 kg
2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 10 mg, amoxicilline 25 mg/kg, claritromycine 7,5 mg/kg.
Bij ulcus duodeni ≥ 4 jaar 31 - 40 kg
2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 20 mg, amoxicilline 750 mg en claritromycine 7,5 mg/kg
Bij ulcus duodeni ≥ 4 jaar ≥ 41 kg
2×/dag gedurende 1 week: omeprazol 20 mg, amoxicilline 1000 mg, claritromycine 500 mg. De behandeling moet onder toezicht van een gespecialiseerde arts staan.
Zollinger-Ellisonsyndroom
60 mg 1×/dag, vervolgens individueel aanpassen, in het algemeen 20–120 mg per dag.
Algemeen
Verminderde nierfunctie
Bij een verminderde nierfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Verminderde leverfunctie
Bij een verminderde leverfunctie is een dagelijkse dosis van 10-20 mg mogelijk voldoende. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina protonpompremmers op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
CYP2C19-polymorfisme
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Toedieningsinformatie
De capsules en tabletten ’s ochtends op een lege (nuchtere) maag zonder kauwen innemen met een glas water. Omeprazol is niet bestand tegen zuur en wordt toegediend in een maagsapresistente coating. Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en kunnen de granules (zonder vermalen of kauwen) met een lichtzure vloeistof (bv. vruchtensap of appelmoes) worden ingenomen; de tabletten kunnen worden gebroken en uiteen laten vallen in water of lichtzure vloeistof. Geen melk of koolzuurhoudend water gebruiken en de oplossing binnen 30 min na goed roeren innemen, met water naspoelen en opdrinken. Eventueel kan ook op de capsules worden gezogen, daarna de pellets doorslikken, zonder kauwen, met een half glas water.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie. Hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): verstoring transaminasespiegels, jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria, perifeer oedeem, malaise. (Draai)duizeligheid, paresthesieën. Slapeloosheid, slaperigheid. Fracturen van heup, pols of wervelkolom.
Zelden (0,01-0,1%): toegenomen transpiratie, overgevoeligheidsreacties: verhoogde lichaamstemperatuur, angio-oedeem, bronchoconstrictie, anafylactische shock, allergische vasculitis en koorts. Leukopenie, trombocytopenie. Spierpijn, gewrichtspijn, hyponatriëmie. Rusteloosheid, verwardheid en depressie. Bronchospasme. Visus- en smaakstoornissen, droge mond, stomatitis, gastro-intestinale candidiasis, microscopische colitis. Hepatitis met of zonder geelzucht. Fotosensibilisatie, haaruitval. Interstitiële nefritis.
Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie, agranulocytose. Spierzwakte, hypomagnesiëmie die in ernstige gevallen kan leiden tot hypocalciëmie of hypokaliëmie, gynaecomastie. Hallucinaties, agressie. Leverfalen en encefalopathie bij reeds bestaande leverziekte. Erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom of toxisch epidermale necrolyse. Bij parenterale toediening zijn geïsoleerde gevallen van blindheid en doofheid gerapporteerd.
Verder is gemeld: subacute cutane lupus erythematodes (SCLE).
Interacties
Door verhoging van de pH in de maag kan de absorptie en werkzaamheid van een aantal stoffen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, indinavir, dasatinib, erlotinib); de combinatie met atazanavir, erlotinib en posaconazol vermijden. De plasmaspiegel van saquinavir kan stijgen met ca. 70%. Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer. Omeprazol kan het oxidatieve metabolisme van sommige stoffen, door remming van CYP2C19, matig remmen. Zo kan de eliminatie van acenocoumarol, diazepam en fenytoïne worden vertraagd; aanpassing van de dosering van acenocoumarol en fenytoïne (m.n. bij hogere doseringen omeprazol) kan dan nodig zijn. Aanbevolen wordt om gedurende de eerste twee weken en na staken van de omeprazol de fenytoïnespiegel te controleren. Door inductie van CYP1A2 verlaagt omeprazol de plasmaspiegel van clozapine. Sterke remmers en induceerders van CYP2C19 en CYP3A4 kunnen mogelijk de plasmaspiegel van omeprazol beïnvloeden. Voriconazol verhoogt de bloedconcentraties van omeprazol, aanbevolen wordt bij gebruik van voriconazol de dosering van omeprazol te halveren bij ernstige leverfunctiestoornis en bij een lange-termijnbehandeling. Rifampicine en sint-janskruid kunnen de omeprazolspiegel verlagen door inductie van CYP2C19 en/of CYP3A4. Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en claritromycine neemt de biologische beschikbaarheid van omeprazol aanzienlijk toe. Combinatietherapie met claritromycine niet toepassen bij patiënten met verminderde leverfunctie. Gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden tenzij dit absoluut noodzakelijk is, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel. Omeprazol kan het levermetabolisme van disulfiram remmen. Omeprazol kan de orale absorptie van vitamine B12 reduceren. In combinatie met digoxine of diuretica de magnesiumspiegel volgen. Bij hoge doseringen in combinatie met digoxine de digoxinespiegel controleren. Door omeprazol kan de tacrolimusspiegel stijgen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan voor zover bekend zonder gevaar overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Kan in therapeutische doses waarschijnlijk zonder gevolgen voor de zuigeling worden gebruikt.
Contra-indicaties
Waarschuwingen
Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Bij patiënten met leverfunctiestoornissen kan de biologische beschikbaarheid verhoogd zijn en de plasmahalfwaardetijd toegenomen. Het periodiek controleren van de leverenzymwaarden verdient dan aanbeveling, evenals visus- en gehoorcontrole bij ernstig zieke patiënten.
Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematosus (SCLE). Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient direct medische hulp gezocht te worden en overwogen te worden om de behandeling te staken.
Gedurende ten minste 5 dagen voor chromogranine A (CgA)-metingen de behandeling met omeprazol tijdelijk staken. Als 5 dagen na stoppen de CgA- en gastrinespiegels niet genormaliseerd zijn, de CgA-meting 14 dagen na stoppen met omeprazol opnieuw doen.
Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen. Bij langdurig gebruik, van met name langer dan een jaar, dient de behandeling regelmatig beoordeeld te worden.
Omeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren. De preventie van ulcera gerelateerd aan het gebruik van NSAID’s dient beperkt te blijven tot risicopatiënten. De mogelijkheid tot staken van de toediening van het veroorzakende middel dient sterk overwogen te worden bij de behandeling van NSAID-gerelateerde ulcera. Protonpompremmers vermeerderen de kans van gastro-intestinale infecties enigszins; bv. van Salmonella en Campylobacter.
Een aantal omeprazolpreparaten bevat sucrose of fructose. Patiënten met herhaalde of langdurige of veranderde symptomen, ouder dan 55 jaar, met leverziekten of een maagzweer in de anamnese en die omeprazol als zelfzorgmiddel gebruiken dienen hun arts in te lichten. Er is weinig ervaring met het gebruik van intraveneus omeprazol bij kinderen.
Overdosering
Eigenschappen
Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H+/K+-ATP-ase (de zgn. zuur- of protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. Dit effect op de laatste stap van de maagzuurvorming is dosisafhankelijk en zorgt voor remming van zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie. Het effect van omeprazol bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk vooral op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | in dunne darm. |
| F | oraal ca. 60% (herhaalde toediening); bij chronische leverziekte ca. 90% (verminderd first-pass-effect). |
| T max | oraal 1–4 uur. Maximaal effect binnen 4 dagen. Na 1–2 weken stijgt ook de gastrinespiegel. |
| V d | 0,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 97%. |
| Metabolisering | volledig door vnl. CYP2C19 tot inactieve metabolieten, vnl. in de lever. Bij zogenaamde poor metabolizers door CYP3A4. |
| Eliminatie | 80% met de urine als metaboliet, 20% met de feces. |
| T 1/2el | < 1 uur, bij chronische leverziekte tot ca. 3 uur. |
Geneesmiddelgroep
omeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.