glibenclamide
Samenstelling
Glibenclamide Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.
Vanwege de relatief grote kans op hypoglykemie wordt het gebruik van glibenclamide afgeraden.
Indicaties
- Diabetes mellitus type 2, indien met dieet en lichamelijke inspanning alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.
Dosering
Diabetes mellitus type 2:
Volwassenen:
Begindosering 2,5 mg bij het ontbijt;
zo nodig op geleide van bloed- en urineglucosebepalingen elke 8 dagen stapsgewijs verhogen met 2,5 mg, max. 15 mg per dag. Hoeveelheden van meer dan 10 mg in 2 doses bij ontbijt en avondmaaltijd toedienen. Bij ouderen kan vaak lager worden gedoseerd.
Bij overschakeling van een ander sulfonylureumderivaat: 5 mg glibenclamide komt ongeveer overeen met 1 g tolbutamide. In het algemeen bij een overschakeling van andere orale bloedglucoseverlagende middelen beginnen met 2,5 mg 1×/dag en daarna het normale doseerschema.
De tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water kort vóór of tijdens de maaltijd.
Bijwerkingen
Hypoglykemie. In het begin van de behandeling: visusstoornissen door een verandering in de bloedglucosespiegel. Incidenteel maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree of obstipatie). Overgevoeligheidsreacties zoals jeuk, huiduitslag en urticaria; soms zeer ernstige reacties gepaard gaande met dyspneu, verlaging van bloeddruk en evt. shock. Allergische vasculitis is beschreven. Fotosensibilisatie, afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose, hemolytische anemie of trombocytopenie), hepatitis en cholestatische icterus. Daling natriumspiegel in serum.
Interacties
Systemische azoolantimycotica (o.a. miconazol, fluconazol, voriconazol) kunnen het metabolisme van sulfonylureumderivaten remmen; vermijd zo mogelijk deze combinatie, of controleer de bloedglucosespiegel extra.
Bij combinatie met bosentan daalt de plasmaspiegel van zowel glibenclamide als bosentan, en kan stijging van leverenzymwaarden optreden; de combinatie vermijden.
De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, alcohol (grote hoeveelheid), allopurinol, sommige anabole steroïden, chlooramfenicol, cimetidine, claritromycine, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, MAO-remmers, salicylaten (in hoge doses), sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten. In zeldzame gevallen zijn disulfiram-achtige reacties opgetreden bij gebruik van alcohol.
De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. fenothiazine-derivaten, glucocorticoïden, hormonale anticonceptiva, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica.
Sulfonylureumderivaten vertragen de eliminatie van vitamine K-antagonisten, waardoor de protrombinetijd wordt verlengd.
β-Blokkers kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie maskeren. Tevens kunnen ze het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie vertragen; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Zwangerschap
Glibenclamide passeert de placenta in geringe mate.
Teratogenese: Ruime ervaring met het gebruik tijdens de zwangerschap wijst niet op een toename van aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de neonaat is mogelijk.
Advies: Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verkleinen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- diabetes mellitus type 1, diabetische stofwisselingsstoornissen (bv. ketoacidose);
- ernstige nier- of leverfunctiestoornissen;
- overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica).
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten; overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.
Bij langdurig gebruik het bloedbeeld (leukocyten en trombocyten) en de leverfunctie controleren.
Bij gebruik van glibenclamide kan hypoglykemie optreden. Bij nier- en ernstige leverfunctiestoornissen, onvoldoende of ongebalanceerde inname van koolhydraten, energiearm dieet, na langdurige en intensieve inspanning, alcoholgebruik (m.n. in combinatie met vasten), onvoldoende schildklierwerking, pituïtaire en bijnierschorsinsufficiëntie neemt de kans op hypoglykemie toe. Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten. Wees voorzichtig bij ouderen (≥ 65 jaar) wegens meer kans op hypoglykemie; tevens kan hypoglykemie moeilijk te herkennen zijn bij ouderen.
In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) overschakelen op insuline.
Het overschakelen van een insuline op een sulfonylureumderivaat in een ziekenhuis uitvoeren.
In de loop van de behandeling kan de gevoeligheid voor insuline toenemen; vermindering of onderbreking van de dosering kan dan aangewezen zijn.
Overdosering
Symptomen
Hypoglykemie, die 12 tot 72 uur kan aanhouden en kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel. Symptomen kunnen tot 24 uur na inname optreden. Verschijnselen zijn misselijkheid, braken, buikpijn, neurologische verschijnselen (onrust, tremor, visusstoornis, coördinatiestoornis, slaperigheid, coma, convulsies).
Zie voor symptomen en behandeling de monografie toxicologie.org/orale bloedsuikerverlagende middelen en vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever.
Werking: binnen ½ uur. Werkingsduur: tot 24 uur.
Kinetische gegevens
| T max | 2–4 uur. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten en één zwak werkend metaboliet. |
| Eliminatie | in gelijke mate met de feces en urine binnen 3 dagen. |
| T 1/2 | 2–5 uur. |
Geneesmiddelgroep
glibenclamide hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.