gliclazide
Samenstelling
Diamicron Servier Farma Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte ’MR’
- Sterkte
- 30 mg
Gliclazide Tabletten Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg, 80 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (bij voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.
Indicaties
- Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, indien met dieet en lichamelijke inspanning alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.
Dosering
Let op! De tablet mga 80 mg heeft andere kinetische eigenschappen dan de tabletten mga 30 mg en 60 mg; deze zijn daarom niet onderling uitwisselbaar.
Diabetes mellitus type 2:
Volwassenen:
Tabletten mga 30 mg en 60 mg: begindosis 30 mg 1×/dag bij het ontbijt; bij onvoldoende glykemische controle de dosering stapsgewijs (elke 2–4 weken) verhogen met 30 mg/dag tot max. 120 mg 1×/dag.
Tabletten mga 80 mg: een gebruikelijke dosering is 80 mg 2×/dag ’s ochtends en ’s avonds, na 14 dagen zo nodig de dosering aanpassen tot 80 mg 1×/dag of tot max. 240 mg per dag in 3 doses.
Bij overschakeling van een ander oraal antidiabeticum is doorgaans geen overgangsperiode nodig; bij overschakeling van een langwerkend sulfonylureumderivaat wordt een behandelvrije periode van enkele dagen aangeraden. Een combinatiebehandeling met metformine, insuline of eventueel acarbose is mogelijk.
Bij lichte tot matige nierfunctiestoornis kan hetzelfde doseringsschema worden gebruikt.
Vergeten van een dosis mag niet worden ingehaald door de volgende dosis te verhogen.
De tabletten heel innemen kort vóór of tijdens de maaltijd.
Bijwerkingen
Hypoglykemie. In het begin van de behandeling: visusstoornissen door een verandering in de bloedglucosespiegel.
Incidenteel: maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree of obstipatie). Jeuk, (maculopapuleuze) huiduitslag, urticaria, angio-oedeem, erytheem, bulleuze reacties (zoals syndroom van Stevens-Johnson en toxische epidermale necrolyse), DRESS. Allergische vasculitis. Fotosensibilisatie, afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose, hemolytische anemie of trombocytopenie), hepatitis en cholestatische icterus. Daling natriumspiegel in serum.
Interacties
Systemische azoolantimycotica (o.a. miconazol, fluconazol, voriconazol) kunnen het metabolisme van sulfonylureumderivaten remmen; vermijd zo mogelijk deze combinatie, of controleer de bloedglucosespiegel extra.
Sint-janskruid kan de blootstelling aan gliclazide verlagen.
De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, alcohol (grote hoeveelheid), allopurinol, sommige anabole steroïden, chlooramfenicol, cimetidine, claritromycine, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, MAO-remmers, salicylaten (in hoge doses), sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten. In zeldzame gevallen zijn disulfiram-achtige reacties opgetreden bij gebruik van alcohol.
De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. danazol, fenothiazine-derivaten, glucocorticoïden, hormonale anticonceptiva, nicotinezuur en analoga, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica
In combinatie met een fluorchinolon kan dysglykemie optreden (met name bij ouderen).
Sulfonylureumderivaten vertragen de eliminatie van vitamine K-antagonisten, waardoor de protrombinetijd wordt verlengd.
β-Blokkers kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie maskeren. Tevens kunnen ze het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie vertragen; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Zwangerschap
Sulfonylureumderivaten passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onbekend. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (sulfonylureumderivaten).
Farmacologisch effect: Hypoglykemie bij de neonaat is mogelijk.
Advies: Gebruik ontraden. Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verminderen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- diabetes mellitus type I;
- diabetische stofwisselingsstoornissen (bv. ketoacidose);
- ernstige nier- of leverfunctiestoornis;
- overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica).
Waarschuwingen
Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten: Overweeg een bloedglucoseverlagend middel uit een andere klasse.
Nier- of leverfunctiestoornissen, ongewone lichamelijke belasting, onregelmatige voeding en ondervoeding kunnen de kans op ernstige hypoglykemie doen toenemen; bij leverinsufficiëntie kan tevens de gluconeogenesecapaciteit zijn afgenomen. Verder is er meer kans op hypoglykemie bij ernstige of slecht gecompenseerde endocrinologische aandoeningen (insufficiëntie van de adenohypofyse, hypothyreoïdie, bijnierschorsinsufficiëntie), bij staken van een langdurige en hooggedoseerde behandeling met corticosteroiden en bij ernstig vaatlijden. Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten.
In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) overschakelen op insuline. Overschakeling van insuline op een sulfonylureumderivaat in een ziekenhuis uitvoeren.
In de loop van de behandeling kan de gevoeligheid voor insuline toenemen; vermindering of onderbreking van de dosering kan dan aangewezen zijn.
De werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever. Gliclazide reduceert tevens de plaatjesadhesie en hyperaggregatie en herstelt de fibrinolytische activiteit van het vaatendotheel. De tablet mga 80 mg heeft andere farmacokinetische eigenschappen dan de tabletten mga 30 mg en 60 mg; o.a. de hoeveelheid beschikbare werkzame stof verschilt.
Kinetische gegevens
| F | 100% (tablet mga 30 mg en 60 mg), 80% (tablet mga 80 mg). |
| T max | 5–7 uur (tablet mga 30 mg en 60 mg), 6–24 uur (tablet mga 80 mg). |
| V d | ca. 0,14-0,43 l/kg. |
| Eiwitbinding | 85–97%. |
| Metabolisering | grotendeels omgezet in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk met de urine, < 1% onveranderd. |
| T 1/2el | 12–20 uur (tablet mga 30 mg en 60 mg), 6–14 uur (tablet mga 80 mg). |
Geneesmiddelgroep
gliclazide hoort bij de groep sulfonylureumderivaten.