linaclotide
Samenstelling
Constella Almirall bv
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 290 microg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van het prikkelbaredarmsyndroom is vooral niet-medicamenteus. Het effect van farmacotherapie is vaak teleurstellend. Er is geen bewijs voor de effectiviteit van mebeverine. Als obstipatie en/of diarree de belangrijkste klachten zijn, dan wordt een laxans (macrogol) en/of een antidiarreemiddel (loperamide) toegepast.
Linaclotide heeft alleen een plaats in de tweedelijnszorg. Patiënten met prikkelbaredarmsyndroom die ernstige klachten van pijn en obstipatie houden, ondanks behandeling van minimaal een jaar volgens de NHG-standaard, kunnen in de tweedelijnszorg, volgens een vastgesteld protocol, een behandeling krijgen.
Aan de vergoeding van linaclotide zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
Symptomatische behandeling van volwassenen met een matig tot ernstig prikkelbaredarmsyndroom met obstipatie.
Dosering
Prikkelbaredarmsyndroom met obstipatie:
Volwassenen:
oraal: 290 microg 1×/dag. Herbeoordeel de behandeling na 4 weken. De werkzaamheid en effectiviteit van linaclotide bij prikkelbaredarmsyndroom zijn voor een periode van maximaal 6 maanden onderzocht.
De capsule 30 minuten vóór de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): diarree, vooral bij ouderen (> 65 jaar) en bij patiënten met hypertensie of diabetes.
Vaak (1-10%): buikpijn, opgezette buik, winderigheid, toegenomen kans op virale gastro-enteritis. Duizeligheid
Soms (0,1-1%): toegenomen fecale aandrang, fecale incontinentie. Verminderde eetlust. Orthostatische hypotensie, hypokaliëmie, dehydratie.
Zelden (0,01-0,1%): daling van bicarbonaatbloedspiegel.
Verder is gemeld: huiduitslag.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met protonpompremmers, laxeermiddelen of NSAID’s kan de kans op diarree vermeerderen. Bij ernstige of langdurige diarree kan de resorptie van andere geneesmiddelen afnemen. De werkzaamheid van orale anticonceptiva of levothyroxine kan afnemen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: gebruik ontraden.
Overig: Het gebruik van een extra anticonceptiemethode is aanbevolen bij ernstige en langdurige diarree.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Resorptie via de darmwand is minimaal.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Bekende of vermoede mechanische gastro-intestinale obstructie.
Waarschuwingen
Overweeg de behandeling tijdelijk te staken bij langdurige of ernstige diarree. Wees voorzichtig bij patiënten met een toegenomen kans op een verstoring van de water- en elektrolytenhuishouding, zoals ouderen en patiënten met hart- en vaataandoeningen, hypertensie of diabetes; overweeg een elektrolytencontrole. Vanwege ontbrekend onderzoek wordt gebruik bij chronische inflammatoire darmziekten niet aanbevolen. Linaclotide mag niet gebruikt worden bij kinderen < 18 jaar, vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid; door overexpressie van de GC-C-receptor zijn kinderen < 2 jaar gevoeliger voor de effecten van linaclotide.
Overdosering
Eigenschappen
Synthetisch peptide. Guanylaatcyclase-C-receptoragonist (GC-C-receptoragonist) met visceraal analgetische en secretoire werking. Linaclotide en de actieve metaboliet binden aan de GC-C-receptor, op het luminale oppervlak van het darmepitheel. De activering van GC-C leidt tot verhoogde concentraties van intra- en extracellulair cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). Extracellulair cGMP vermindert de pijnvezelactiviteit. Intracellulair cGMP veroorzaakt afscheiding van chloride en bicarbonaat in het intestinale lumen, wat tot een toename van intestinaal vocht en een versnelde transit leidt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minimaal bij therapeutische dosis. |
| Metabolisering | lokaal tot actieve primaire metaboliet destyrosine. Proteolyse in het maag-darmstelsel tot kleinere peptiden en aminozuren. |
| Eliminatie | 3-5% met de feces, voornamelijk als actieve metaboliet. |
Geneesmiddelgroep
linaclotide hoort bij de groep laxantia, overige.