methylnaltrexon
Samenstelling
Relistor (bromide) TMC Pharma services ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 0,6 ml (= 12 mg)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Om obstipatie door opioïdgebruik te voorkomen, zijn orale laxantia aangewezen vanaf de start van de behandeling met het opioïd. De voorkeur gaat uit naar macrogol (met of zonder elektrolyten) of lactulose, vanwege de osmotische werking, de klinische ervaring en het gebruiksgemak. Bij onvoldoende effect komt een contactlaxans (bisacodyl of sennosiden A+B) in aanmerking, eventueel als toevoeging.
Methylnaltrexon kan een alternatief zijn wanneer een optimaal laxansschema tot onvoldoende resultaat heeft geleid. Methylnaltrexon is niet werkzaam bij obstipatie door andere oorzaken.
Indicaties
Behandeling van opioïd-geïnduceerde obstipatie bij volwassenen, wanneer respons op een gebruikelijke behandeling met laxantia onvoldoende is.
Dosering
Niet injecteren op plaatsen waar de huid kwetsbaar, rood, beschadigd of hard is. De toedieningsplek variëren (bovenarmen, bovenbenen, buik).
Opioïdgeïnduceerde obstipatie (buiten de palliatieve zorg):
Volwassenen:
S.c.: 12 mg (0,6 ml), zo nodig, minstens 4×/w. Max. 1×/dag. Staak de behandeling met de gebruikelijke laxantia bij patiënten buiten de palliatieve zorg.
Opioïdgeïnduceerde obstipatie (binnen de palliatieve zorg):
Volwassenen:
S.c.: lichaamsgewicht 38–61 kg: 8 mg (0,4 ml), 62–114 kg: 12 mg (0,6 ml) om de andere dag, of eventueel met langere tussenpozen. Alleen indien er geen defecatie op de dosis van de dag ervoor heeft plaatsgevonden kan een toedieningsinterval van 24 uur worden aangehouden. Bij een lichaamsgewicht buiten het bereik is de enkelvoudige dosis 0,15 mg/kg; het injectievolume (ml) bedraagt dan lichaamsgewicht (kg) × 0,0075. Methylnaltrexon wordt toegevoegd aan de bestaande behandeling met laxantia bij patiënten binnen de palliatieve zorg.
Bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min): de dosis aanpassen: bij een lichaamsgewicht van 62–114 kg: 8 mg (0,4 ml) en bij een lichaamsgewicht buiten dit bereik 0,075 mg/kg (de helft van de normale dosering).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): buikpijn, misselijkheid, flatulentie, diarree.
Vaak (1-10%): reactie op de injectieplaats zoals branderigheid, steken, pijn, roodheid, oedeem. Braken. Duizeligheid. Lichte ontwenningssymptomen (koude rillingen, zweten, tremor, hartkloppingen, opvliegers, pilo-erectie, loopneus).
Verder is gemeld: maag-darmperforatie.
Interacties
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij zeer hoge doseringen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Óf gebruik of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Bekende of vermoede gastro-intestinale obstructie. Acute buik.
Waarschuwingen
Niet toepassen bij obstipatie door andere oorzaken dan door opioïdgebruik. Indien ernstige of aanhoudende diarree optreedt, de behandeling met methylnaltrexon staken. Gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstige leverinsufficiëntie of end-stage nierinsufficiëntie met dialyse en voorzichtigheid is geboden bij colostomie, peritoneale katheter, actieve diverticulaire aandoening, laesies van het maag-darmkanaal of fecale impactie. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten (< 18 j.). Gebruik langer dan 4 maanden is niet onderzocht bij patiënten in de palliatieve zorg.
Overdosering
Symptomen
orthostatische hypotensie.
Eigenschappen
Opioïdreceptorantagonist met selectieve werking op de μ-receptor via een reversibele, competitieve binding. Het heeft tevens een geringere affiniteit voor de κ-receptor. Als quaternair amine heeft methylnaltrexon voornamelijk een perifere werking. Hierdoor verbetert het de verstoorde darmmotiliteit door opioïdgebruik zonder beïnvloeding van de centraal analgetische werking.
Werking: binnen 30–60 min. Werkingsduur: ca. 4 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| Overig | F = ca. 80%. |
| T max | ca. 0,5 uur. |
| V d | 1,1 l/kg. |
| Metabolisering | gering. |
| Eliminatie | vnl. onveranderd via zowel de urine als de feces. |
| T 1/2el | ca. 8 uur, langer bij ernstige nierinsufficiëntie. |
Geneesmiddelgroep
methylnaltrexon hoort bij de groep laxantia, overige.