methysergide
Samenstelling
Deseril (als waterstofmaleaat) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS). |
| OTC | Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol. |
| MNT | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Methysergide is een middel van laatste keus ter preventie van hardnekkige migraine en van hardnekkige clusterhoofdpijn. De toepassing is beperkt vanwege bijwerkingen; het mag nooit langer dan vier tot zes maanden achter elkaar worden gebruikt.
Voor de keuze van de juiste migraine-profylaxe zie migraine (volwassenen).
Voor de keuze van de juiste profylaxe van clusterhoofdpijn zie clusterhoofdpijn.
Indicaties
- Ter preventie van ernstige hardnekkige migraine bij volwassenen na falen van een voldoende lange behandeling (ten minste 4 mnd.) met een maximaal te verdragen dosis van andere standaard migraineprofylactica.
- Ter preventie van episodische en chronische clusterhoofdpijn bij volwassenen na falen van behandelingen met een minimale duur van 2 maanden met ten minste twee standaard migraineprofylactica uit verschillende geneesmiddelenklassen (bv. verapamil, topiramaat of lithium).
Dosering
Vóór start van de behandeling fibrose uitsluiten en na elke 6 maanden de patiënt onderzoeken op fibrotische aandoeningen.
Na het behandelvrije interval van ten minste 4 weken de noodzaak tot een nieuwe kuur opnieuw beoordelen en de optimale timing voor herbehandeling met de patiënt bespreken.
Migraineprofylaxe:
Volwassenen:
Begindosering: 1 mg 1×/dag, tijdens de maaltijd; zo nodig geleidelijk verhogen in verdeelde doses per dag tot optimale dosering; max. 6 mg/dag. Max. 6 maanden aaneengesloten behandelen; hierna is een behandelvrij interval van minstens 4 weken nodig, voordat men met een nieuwe kuur start.
Profylaxe van clusterhoofdpijn:
Volwassenen:
Episodische clusterhoofdpijn: begindosering: 1 mg 1×/dag, tijdens de maaltijd; zo nodig geleidelijk verhogen in verdeelde doses tot max. 6 mg/dag. Max. 2–3 maanden aaneengesloten behandelen.
Chronische clusterhoofdpijn: begindosering 1 mg 1×/dag, tijdens de maaltijd; zo nodig geleidelijk verhogen in verdeelde doses tot 6 mg per dag, een hogere dosis kan soms nodig zijn. Max. 6 maanden aaneengesloten behandelen; hierna is een behandelvrij interval van minstens 4 weken nodig, voordat men met een nieuwe kuur start.
De dosering de laatste 2–3 weken van de behandelperiode geleidelijk verlagen om een rebound-effect te voorkomen.
Bijwerkingen
Misselijkheid en braken. Slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, lichte psychische veranderingen van voorbijgaande aard, huidreacties (huiduitslag, urticaria), oedeem. Vasoconstrictie van grote en kleine arteriën waardoor pijn in de borst, pijn in het abdomen of koud, doof en pijnlijk gevoel in de extremiteiten met of zonder paresthesieën en verminderde of afwezige pulsaties kunnen optreden. Myocardinfarct is gemeld. Na langdurig ononderbroken gebruik fibrotische veranderingen met name van de pleura en het retroperitoneum en in zeldzame gevallen ook van het pericard en de hartkleppen. Retroperitoneale fibrose kan obstructie van de urinewegen veroorzaken (pijn in rug, lendenen of in de zij, dysurie, oligurie, verhoogde stikstofconcentraties in het bloed, misselijkheid, anorexie, vasculaire insufficiëntie, zwakke pols en huidverkleuring van de onderste ledematen). Pleuropulmonale fibrose heeft als symptomen pijn op de borst, dyspneu of pleurale wrijfgeruisen, crepitaties ter hoogte van de longbasis en pleura-exsudaat, trommelstokvingers, droge hoest, anorexie en gewichtsverlies. Fibrose van de hartkleppen (hart- of vaatgeruisen, tachycardie, perifeer oedeem, verhoogde druk in halsader of palpitaties) kan leiden tot verminderde hartfunctie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met andere vasoconstrictieve stoffen (als ergot-alkaloïden, nicotine, triptanen als sumatriptan) en met sterke CYP3A4-remmers (zoals HIV-remmers, azoolantimycotica als ketoconazol en macrolide antibiotica zoals erytromycine of claritromycine) is gecontra-indiceerd. Wacht ten minste 6 uur tussen het stoppen van een triptaan en de inname van methysergide (en bij eletriptan, frovatriptan of naratriptan ten minste 24 uur). Wacht na staken van methysergide ten minste 24 uur met een triptaan.
Zwangerschap
Teratogenese: Op grond van de farmacologische werkzaamheid (zwak uterotone werking en relatief geringe constrictie van de vaten van placenta en navelstreng) is schadelijkheid voor de vrucht (intra-uteriene vruchtdood) mogelijk.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: onbekend (methysergide); ja (ergot-alkaloïden).
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- Perifere vasculaire aandoeningen, progressieve arteriosclerose, onvoldoende gecontroleerde hypertensie, coronairinsufficiëntie, hartklepgebreken. Flebitis of cellulitis van de onderste extremiteiten.
- Anamnese van geneesmiddel geïnduceerde fibrotische aandoeningen, als retroperitoneale fibrose. Longfibrose, collageenziekten.
- Ernstige nier- of leverfunctiestoornis.
- Obstructieve aandoeningen van de bovenste urinewegen. Cachexie. Sepsis.
- Arteriitis temporalis.
- Hemiplegische of basilaire migraine.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Waarschuwingen
De behandeling beginnen en controleren door gespecialiseerde artsen met ervaring in de behandeling van migraine en clusterhoofdpijn. Na elke behandelperiode van zes maanden moet een preparaat-vrije periode van minstens 4 weken volgen; de dosering moet gedurende de laatste 2–3 weken van elke behandelperiode geleidelijk worden gereduceerd om heviger hoofdpijn te voorkomen (rebound-effect). Bij onvoldoende effect in de eerste 2–3 maanden de behandeling staken.
Patiënten informeren over het risico van fibrose en de noodzaak van controle hierop. Voor start van de behandeling en na 6 maanden is nodig: hartechografie, longfunctietesten, abdominale MRI. Patiënten regelmatig onderzoeken op: perifeer oedeem, verkleuring van het been, trommelstokvingers, zwakke of onregelmatige pols, tachycardie, hartgeruis, vaatgeruis, verhoogde druk in de halsader, crepitaties ter hoogte van de longbasis, pleura- of pericardwrijven, massa’s/gevoeligheid in buik/flank. Tijdens de klinische beoordeling van de patiënt in het bijzonder aandacht besteden aan klachten van: pijn in de buik, de lende of op de borst, palpitaties, dyspneu, drogehoest, misselijkheid, malaise, vermoeidheid, anorexie/gewichtsverlies, urinaire symptomen, pijn/koude/gevoelloosheid in ledematen. Bij de eerste tekenen van fibrose of verminderde perifere circulatie de behandeling onmiddellijk staken.
Niet toepassen bij kinderen.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met methysergide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
5-HT2B-antagonist. Het remt de pijnstimulerende en permeabiliteitverhogende werking van serotonine waarschijnlijk door remming van 5-HT2B-receptoren.
Kinetische gegevens
| F | 13% door groot first-pass-effect. |
| T max | methysergide 1 uur, methylergometrine 3 uur. |
| V d | 0,9 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever tot methylergometrine (heeft ook eigenschappen van een serotonine-antagonist). De AUC van methylergometrine is 10x zo hoog als die van methysergide. |
| Eliminatie | met de urine 56% als methysergide of methylergometrine. |
| T 1/2el | methysergide 1 uur, methylergometrine ca. 3½ uur. |
Geneesmiddelgroep
methysergide hoort bij de groep secale alkaloïden.